Pharma (Fach) / Neuroleptika (Lektion)

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Pharmakokinetik Konventionelle Neuroleptikr Atypische Neuroleptika

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  • Pharmakokinetik Blockade Dopaminrez. Blockade Serotoninrez. ... Dopamin-Rez.- Blockade - Alle Neuroleptika Hemmstoffe des D2 (3/4) -> Hemmung der Hemmung  -> mehr als 70% blockiert ↑ NW - keine therapeutische Ortspezifität - Dopamin wirkt psychotisch --> Korrelation ...
  • Behandlung mit Neuroleptika Erstmanifestation --> 1Jahr Rezidiv --> 2-5 Jahre Mehrfachmanifestation --> lebenslang  CAVE: Neurodegeneration; wichtig : langsames Absetzen-> 10% Dosis/ Monat sonst : DOPAMINERGER REBOUND
  • Konventionelle Neuroleptika Phenothiazine/ Thioxantheme Chlorprothixen  - Hemmung H1-R., mACh-R.; geringe EPS Thioridazin - geringe EPS Fluphenazin  - hochpotent - ∅ mACh-Hemmung Flupentixol - ∅ mACh-Hemmung Perazin - hochpotent ...
  • atyp. Neuroleptika atyp Wirkung - 5-HT2A > D2 ( Ausnahme Amilsulprid) mesolimb. Selektivität (kortikale Hemmung > striale Hemmung) -> v.a. Amisulprid partieller D2-Agonismus ( nur Aripirazol) ein wenigen anticholinerge ...
  • Clozapin Antagonist für D2/4 5-HT2 α2 α1 muskarinerg H1 - potenten Neuroleptikum, v.a. Ambulant (-> wenig EPS - Halluzinationen bei Parkinson NW:  Agranulozytose (0,5-1%) --> Kontrolle BB, EKG, EEG Sialorrhoe ...
  • Risperidon Anatgonist 5-HT2-R D2-R α1 -Adrenozeptor H1- Adrenozeptor --> +&- Symptome beeinflusst Biotransformation über CYP2D6
  • Aripiprazol D2-R - Partialagonist/ Antagonist 5-HT1A Rez.- Partialagonist 5-HT2A -Rez Antagonist - da bei Schizophrenie erhöhte DA-Neurotransmission ( Überangebot im limbischen System --> ist anatgon. Effekt ...
  • Nebenwirkungen Neuroleptika Extrapyrimidal motorische Störungen (EPS) -durch Hemmung der D2-Rez Hemmung a1, mACh, H1 -> siehe KK mit NW Senkung Kranpfschwelle ( CAVE: Gabe bei Alkoholintox) Agranulozytosen ( Clozapin) Hyperglykämie ...