Pharma (Fach) / Osreoporose (Lektion)

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  • interregulation zw ob und ok -ob sezernieren osteoprotegerin, welches an RANKL auf präosteoklasten bindet und deren entwicklung hemmt
  • medis die osteoporose induzieren cortison+ppi
  • 1000er regel+ gabeverordnungen immer 1000 iu vit d +1000mg ca vit d nicht nur calciumregulation und postive extraskelettäre wirkung, auch bei calcium gabe allein cave: kalzifiezierung des reizweiterleitungssystem im herzen ziel 100mmol/l nicht >500 weniger als 400 iu ist sinnlos, manchmal braucht man sogar 1000 bei niereninsuff- nicht sinnvoll -muss aktiviertes sein =>calcitriol
  • gesichterte osteoprose therapie - os frakturen im heim bei ca und vitd mangel
  • Ca-Citrat 950 mg - 200mg
  • Ca-Carbonat 500 mg - 200mg
  • Ca-Gluconat 600 mg -53 mg
  • alendronat gabe n haltig ind p.o. + pos. bei os frakturen
  • Clodronat gabe potenz n haltig ind iv 1 -
  • ibandronat gabe n haltig ind iv 1000 +
  • pamidronat gabe n haltig ind iv 10 +
  • risedronat gabe n haltig ind po + positiv bei oschenkelfrakturen
  • zolendronat gabe n haltig ind iv 1000 => stärkste potent- Tumor therapie!!! +
  • ww bisphosphonate-dronate antiosteolytisch/antiresprbtiv setzten sich in resorbtionslacunen  und hemmen osteoklasten, lagern sich in ihnen an wenn no haltig- blockierung farenselierungsprozess,=> verhindert zelladhärenz und damit streuung und andocken von zellen, also auch iv hochdosistherapie bei tumoren
  • alle bisphosphonate an trabecular knochen aber ___+____ auch cortical Risendronat Alendronat
  • dronat gabe eher iv, weil p.o sehr geringe bv 1-2% iv darf aber nicht para laufen
  • Resorbtion pisphosphonate N-BP (A, I, R) 0,7%nicht-N-BP 2%-2,5%• nicht mit Essen oder Ca, Mg, Al (Leitungswasser- kein Mineralwasser)
  • ki bisphosphonate schwere niinsuff cave akkumulation
  • bisphosphonate metabolisierung • unverändert renal ausgeschieden• Ausscheidung korreliert mit Nierenfunktion(selten: Nierentoxizität)
  • Nebenwirkung bisphosphonate iv grippe-artige Symptome (prophylaktisch NSA) Akute-Phasen-Reaktion, Arthralgien, Dyspepsie Kiefernekrose 1% bei hoher i.v.-Gabe und Immunsuppression sehr selten bei oraler Gabe GIT Ösophagus-Läsionen bei Reflux Hypocalciämie leicht bei 3% nach iv. Niere vereinzelt Nierenschmerzen u. Albuminurie Z: in hohen iv-Dosen durch unlösliche Aggregate  Knochenqualität keine Verschlechterung, Knochenmasse nimmt leicht zu,keine atypischen Frakturen (12 von 14.000 Frakturen unter BP)
  • RANKL aktivatoren 1,25-Vit. D3• PTH• PG-E2• IL-6• TNFa• Cortisol
  • Rankl inhibitoren OPG• Estrogen• Calcitonin• TGFß• Calcium
  • Denosumab ist ind, pk, appl humaner IgG2-AK gegen RANKL Ind Osteoporose metastasierende Tumoren (Mamma, Prostata) PK Maximum nach 10 d, HWZ 26 d Applikation 60 mg s.c./6 Mon
  • Denosumab ist ind, pk, appl humaner IgG2-AK gegen RANKL Ind Osteoporose metastasierende Tumoren (Mamma, Prostata) PK Maximum nach 10 d, HWZ 26 d Applikation 60 mg s.c./6 Mon
  • Densomumab nw und KIe Katarakt, Ischiassyndrom, Infekte, Obstipation,GliederschmerzenKiefer-Nekrosen! (ähnlich wie Z).Hypocalziämie bei NI => gilt als gut verträglich KI Niereninsuffizienz,bakterielle Entzündung des Unterhautfettgewebes
  • Kiefernekrosen rf anorektischer pat, zn grosse zahnops peridontitis tumorpat hochdosisbisphosphonate
  • Raloxifen  ist SERM- selektiver estrogern r modulator estrogen-agonistisch => (Knochen) Osteoporose senkt mama ca r erhöht vvasomo effe, serumlipide, venöse te
  • Tamoxifen/Toremifen SERM estrogen-antagonistisch (Mamma) Mamma-Karzinom Tamoxifen + endometrium ca, toremifen nicht tamoxifen antiosteoporotisch, toremifen nicht beide: erhöht vvasomo effe, serumlipide, venöse te
  • Clomifen SERM,Clomifen estrogen-antagonistisch (Hypothalamus) Fertilitätsstörung
  • osteoporse R - ovar/uterus: ER alpha - Knochen/lunge/zns : ER beta => 85% gleich
  • Knochenumsatz von Anti-Osteoporotika Bisphosphonate ⇓ ⇓ ⇓PTH-Analoga ⇑ ⇑ ⇑Strontiumranelat ⇓ ⇑ = 1. abbau 2. ummbau 3. umsatz
  • strntiumranelat mit bisphosphonat t der 1 wahl, bes. bei nicht vertebralen frakturen
  • cathepsin k inhibitor = proteaseinhibitor der osteoclasten, hemmt resorbtion

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