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• L-HPC low substituted HPC teilkristallin wasserunlöslich, aber quellbar
• HEC (Hydroxyethylcellulose) Verdickungsmittel Bindemittel Überzugsmaterial
• CN (Cellulosenitrat) Filtermaterial wasserunlöslich
• HPMCP Hydroxypropylmethylcellulosephthalat) ein Teil der freien OH-Gr. Phthalsäure als Halbester durch Änderung des Mengenverhältnisses pH-abhängige Löslichkeit magensaftresistenter, dünndarmlöslicher Filmbildner
• Celluloseacetatphthalat pH-Abhängigkeit 2-fache Säure, d.h. 1 COOH-Gr. frei, DS 3 pH 1: sehr schlecht wasserlöslich pH höher: Deprotonierung, bessere Löslichkeit magensaftresistente Überzüge bei hohem DS
• Cetylalkohol Hexadecanol (C16)
• Stearylalkohol Actadecanol (C18)
• Peptisation Stabilisierung disperser Systeme durch Überkompensation des Nernstpotentials
• Peptisatoren starke Elektrolyte wie Citrat diese können in Suspensionen als mehrwertige Gegenionen durch Adsorption an die Teilchenoberfläche geladener Partikel deren Nernst-Potential überkompensieren es kommt hierbei zu einer Umpolarisierung, also einer Vorzeichenumkehr so können durch Citrate/Weinsäure in der Umgebung von Partikeln mit positivem Nernstpotential rel. hohe neg. Zetapotentiale verursacht werden, die trotz hoher Elektrolytkonz. eine hohe Stabilität der Dispersion erlauben
• fette Öle Baumwollsamenöl Erdnussöl Olivenöl Mandelöl Sonnenblumenöl Sojabohnenöl Sesamöl Rizinusöl physiolog. indifferent und gut verträglich Voraussetzung: besonders gut gereinigt und niedrige Säure- bzw. Peroxidzahlen freie Fettsäuren ggf. durch Ausschütteln/Extraktion mit EtOH entfernen Anwendung nur i.m. und s.c., da keine Mischbarkeit mit Blutserum verzögerte Freisetzung d.WS → Wirkung kann recht lang anhalten, bis zu drei Monate tierische Öle: Rinderklauenöl durch Raffination und dann Kaltpressung gewonnen reizlos und gut verträglich besonders niedriger Säuregrad gute Lagerfähigkeit hohe Viskosität verursacht Schmerzen bei der Applikation → Zusatz von 5% Benzylalkohol wirkt lokalanästhesierend Nachteil: bei tiefen Temperaturen erstarren fette Öle → schlecht für Veterinärmedizin, Wehrpharmazie, Katastropheneinsätze ⇒ müssen vor Applikation erwärmt werden
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• Glycerol hygroskopisch → Feuchthaltemittel und Weichmacher Glyverol in Gel verleiht dem Gel Geschmeidigkeit fördert die Vernetzung des Gelatinegerüstes mit Zunahme des Glycerolanteils erfolgt eine wesentliche Erhöhung der Konsistenz, dennoch muss der Glycerolanteil in Zäpfchenmassen rel. gering sein, da Glycerol in höheren Dosen laxierend wirkt schnelle Auflösung der Zäpfchen Grundlage bietet guten Nährboden für MO in biedrigen Konz.) Konservierung von Zäpfchen mit Parabenen durch Unverträglichkeiten ist Härtung oder Zerstörung des Gelgerüstes möglich (Inkompatibilitäten z.B. Tannin, Gerbstoffe, lösliche Aluminium- und Ammoniumsalze, stärkere Säuren und Alkalien, ..) ggf. larviert, kann zum Verlust der Wasserlöslichkeit kommen
• Hartfett Zäpfchengrundmasse Konsistenzerhöher in Salben Retardhilfsstoff Schmelzpunkt 33-36°C im geschmolzenen Zustand aufgrund der emulgierenden Eigenschaften Wasser 1:1 einarbeitbar Emulgatoranteil im Hartfett verbessert die Suspendierung der AS sowie die Benetzung und Spreitung der geschmolzenen Masse im Rektum → Förderung der WS-Resorption Hartfett E: Eutektikum (Schmelzpunkterniedrigung) → höherer Schmelzpunkt der Grundlage fängt Schmelzpunkterniedrigung durch AS ab Hartfett H: spröde, keine Kaltverarbeitung Hartfett W: Monoglceride = Emulgatoren → polare Substanzen sind gut einarbeitbar
• Kakaobutter α-Modifikation: Schmelzbereich 21-22°C β'-Modifikation: Schmelzbereich 28-31°C β-Modifikation: Schmelzbereich 31-34°C Verwendung für Zäpfchen Cremeschmelzverfahren!! dabei langsame Umwandlung zur β-Modifikation Zäpfchenform wegen Klebens zuvor mit Paraffin auspinseln
• Lactose - weitere Eigenschaften meist Alpha-Lactode-Monohydrat optisch aktiv reduzieren (Fehling-Probe auf Aldehyde) dadurch Inkompatibilitäten möglich
• Lecithin amphoteres Tensid (bildet O/W oder W/OEmulsionen je nach Zusammensetzung der Ölphase bzw. Verhältnis Öl zu Wasser) wachsartige Substanz, zählt zu den Phospholipiden bestehend aus Phosphorsäure, verschiedenen Fettsäuren, einem Alkohol (meist Glycerol) und einer Nhaltigen Komponente (Cholin) O/W-Emulsionen für parenteralen Gebrauch Nachteil: begrenzte Stabilität (Hydrolyse)
• Macrogole, PEG LM Einbettungsmittel hydrophile Salben- und Suppositoriengrundlage Überzugsmaterial Weichmacher Gleitmittel Erhöhung der Lösungsgeschwindigkeit (Lösungsvermittler = Cosolvens) Wasserlöslichkeit u.a. aufgrund von Wasserstoffbrückenbindungen Struktur: kurzkettige Macrogole: für FS charakteristische Zick-Zack-Form Macrogole mit n>10: helixartige Struktur, ähnlich Amylose CAVE: lösen Kunststoffmaterialien wie Polyethylen laxierend (onkotisch/kolloidosmotisch aktiv; bindet Wasser, aber zu hochmolekular, um osmotischen Druck aufzubauen) Unverträglichkeiten mit vielen WS (Silbersalze, Gerbstoffe, ASS, Penicillin, Sulfonamide, .. Nachhärtung lässt sich durch Weichmacherzusatz verringern
• Mg-Stearat Gleit- und Schmiermittel Zusatz von Pudern kann bei alkaliempfindlichen WS Inkompatibilitätn verursachen, z.B. ASS+Mg-Stearat Hydrolyse zu Essigsäure Alternative: Ca-Behenat, Stearinsäure
• Mannitol Füllmittel (bei Kapseln mit Zusatz von Aerosil) Zuckeraustauschstoff (z.B. für Diabetiker) Gerüstbildner in Lyophiliaten Gerüstbildner bei parenteraler Anwendung Isomer von Sorbitol Einsatz von Zuckeralkoholen anstelle von Zuckern, wenn deren Carbonylfunktion Ursache für Inkompatibilitäten o. Instabilitäten ist (z.B. Lactose) Laxans (osmotisch aktiv) osmotisch wirksames Diuretikum in sprühgetrockneter Form auch Trockenbindemittel in der Direkttablettierung
• Methacrylderivate Eudragit E E für Endlack D30: 30%ige Dispersion 55=bei pH 5,5 löslich Dimethylaminoethylmethacrylsäureacrylat: protonierbare Aminogruppe, daher im Magensaft löslich (aber speichelunlöslich) Eudragite ohne basische Aminogruppe, nur freie Carboxylreste für magensaftresistente Überzüge: Eudragit L (Leicht, braucht keinen Porenbildner) Eudragit S (Schwer permeierbar) Eudragit RL (R für Retard) Eudragit RS
• Parabene p-Hydroxybenzoesäureester Methyl-, Ethyl. oder Propylrest max. 0,2% als Konservierungsmittel  starke Konservierung (wirkt auch noch im menschl. Körper, wenn z.B. Salbe aufgetragen und durch Haut deffundiert) Unverträglichkeiten: basisch reagierende Stoffe (Hydrolyse), Fe-III-Salze (Blaufärbung) Unterschiede im Wirkspektrum → verschiedene Lipophilie der Ester optimaler pH-Bereich für die Wirksamkeit für Methyl- und Propylparaben zw. pH 6 und 8 (neutraler Bereich), damit sie durch die lipophile Membran der Bakterien kommen
• Polysorbate (Tween) Polyoxyethylen-Sorbitanfettsäureester Gemische von Partialestern des Sorbitans und seiner Anhydride  mit Fettsäuren mit Polyethylenglycol copolymerisiert O/W-Emulgator (nichtionisches Tensid) Fettsäure = Lipophil Sorbitan+PEG = hydrophil Gewinnung Sorbitan aus Sorbitol (Anhydrid) Emulgator für hydrophile Cremes, Emulsionen → Stabilisierung kein Aufrahmen, keine Sedimentation, keine Flockung und somit kein Brechen Verteilung in ihrem Medium (z.B. Festtsäure im Öl) Lösungsvermittler (Solubilisator, Netzmittel) in Suspensionen (innere Phase fest) Senkung der Oberflächenspannung (Messung mit Tensiometer) Polysorbat 80 ist flüssig und nicht fest wie die anderen
• Propylenglykol Cosolvens Penetrationsbeschleuniger
• PVP Polyvinylpyrrolidon/Povidon Bindemittel (Klebstoffgranulate) Filmbildner Verdickungsmittel (Hydrogelbildner) Einbettungsmaterial K-Wert = Polymerisationsgrad (Bestimmung über die Viskosität, Mark-HouwinkGleichung) MR zwischen 10.000 und 350.000 gut löslich in Wasser und org. LM als Einbettungsmaterial für schwerlösliche WS zur Herstellung fester Dispersionen niedermolekulares PVP ist hygroskopisch durch Quervernetzung unlöslich gemachtes PVP = Crosspovidon = Sprengmittel Copovidon = copolymerisat von PVP und Vinylacetat geringere Hygroskopizität (Bindemittel für Brausetabletten und bei der Direkttablettierung sowie als Filmbildner für Isolier- und Schutzüberzüge
• Saccharose = Sucrose Haushaltszucker, Kristallzucker Disaccharid aus Glucose und Fructose Füllstoff (hauptsächlich für Tabletten, die nicht zerfallen sollen, wie z.B. Lutschtabletten, da Saccharose bei längerer Lagerung nachhärtet) Süßungsmittel (Hustensäfte, Zuckersirup → Unterschied: Sirup ab 50%, muss nicht konserviert werden) Umhüllungsmaterial (dragieren) Bindemittel Gegesatz zu Lactose: Saccharose liegt als Vollacetal vor nicht reduzierend Inkompatibilitäten oder Instabilitäten, die von Carbonyl-Reaktionen ausgelöst werden, erst nach Spaltung der Saccharose-Moleküle, z.B. durch Säuren oder Invertase in Monomere oder Hydrolyse bei Herstellung des Sirups wenn zu heiß die Monomere sind Kristallisationsverzögerer Nachweis durch Polarimetrie) als Füllstoff für Tabletten eingeschränkt, da zwar besser wasserlöslich, aber auch hygroskopischer als Lactose
• Titandioxid Weißpigment prakt. unlösl. in Wasser, langsam löslich in heißer Schwefelsäure existiert amorph und in 3 polymorphen Kristallmodifikationen hohes Lichtstreuvermögen, hohe Deckkraft Tabletten- und Kapselumhüllung, aber auch analog zu Zinkoxid in Lotionen, Salben oder Pudern Absorption von UV-Strahlen → Zusatz zu Sonnenschutzmitteln
• Traganth An der Luft gehärtete, gummiartige Ausscheidung verschiedener Astragalus-Arten (Fabiodeae) Heteropolysaccharidgemisch Traganth ist zusammengesetzt aus: Tragacanthin: wasserlöslich, reagiert schwach sauer wegen vorhandener freier Carboxylgruppen Bassorin: wasserunlöslich aber stark quellbar; gelbildender Anteil; reagiert neutral
• Triglyceride allgemein autooxidation und Polymerisation - bei ungesättigten schneller
• Triglyceride Einsatzgebiete mittelkettige TG (MCT): LM in Parenteralia niedrige Viskosität von 20 mPa*sec im Gegensatz zu anderen Ölen (etwa 80-100 mPa*sec) Wasser = 1 mPa*sec Bsp.: im Nitroglycerinspray Viskositätserhöhung, da EtOH wegen seiner niedrigen Viskosität dazu führt, dass der Sprühnebel mit hohem Druck überall hin, nur nicht gezielt unter die Zunge, kommt enthalten in Erdnussöl, Olivenöl, Rizinusöl LM Suspensionsmittel Konsistenzerniedrigung lipophiler Zubereitungen Problem Pflanzenöle: Pestizidbelastung und Unterschiede  in der Zusammensetzung außerdem enthalten in Hartfett und Kakaobutter (Suppositorien)
• Charakterisierung der Triglyceride über Fettkennzahlen Iodzahl die Menge in Gramm Iod, die an 100 g Fett addiert werden kann je höher der Anteil an ungesättigten FS (DBs), desto größer ist die Iodzahl Hydroxylzahl: um den Gehalt an Hydroxylgruppen zu bestimmen gibt die Menge KOH in mg an, welche der bei einer Acetylierung von einem g Substanz gebundenen Menge Essigsäure gleichwertig ist Säurezahl alle sauren Funktionen, die durch KOH neutralisierbar sind gibt die Menge KOH in mg an, die zur Neutralisation von 1 g der zu untersuchenden Probe nötig ist für Fette und Öle eine Qualitätsmerkmal: je kleiner, desto besser Verseifungszahl Säurezahl + Esterzahl Maß für die in einem Gramm Fett vorkommenden gebundenen und freien Säuren gibt an, wie viel mg KOH notwendig sind, um die in 1 g Fett enthaltenen freien Säuren zu neutralisieren und die vorhandenen Esterbindungen zu spalten je kleiner die mittlere molare Masse eines Fettes, desto größer die Verseifungszahl Peroxidzahl: Gesamtmenge peroxidischer Verbindungen, ausgedrückt in Milli-Äquivalenten Sauerstoff je kg Fett Maß für die Fettverdorbenheit Nachweis der Peroxide und Bestimmung der Peroxidzahl durch Iod-Stärke-Reaktion
• Vaselin Gerüstbildung Gerüstbildung über van-der-Waals-Kräfte zeigt pastisch-thixotropes Fließverhalten mit Casson-Charakteristik (fortlaufende Zunahme der Fließgeschwindigkeit mit zunehmender Scherbeanspruchung rel. niedrige Fließgrenze nur vander-Waals-Kräfte wirken, bei mechanischer Beanspruchung Abgleiten der Ketten voneinander plastisches gel mit netzartigem Gerüst (kohärentes 2-Phasensystem) die immobile Phase besteht aus wenig verzweigten oder n-Paraffinen (fest) die flüssige/mobile Phase besteht aus stark verzweigten iso-Paraffinen
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• weißer Ton (Kaolin) Zweischicht-Aluminiumsilikat kristalliner Zweischichtaufbau hydrophile Eigenschaften gute Saugfähigkeit für hydrophile Flüssigkeiten Anwendung als Adsorptionsmittel und Pudergrundlage gutes Adsorptionsvermögen beruht auf seiner Fähigkeit zum Kationenaustausch
• Dicalciumhydrogenphosphat dihydrat (Dicaphos) Anwendung: in Zahnpasten als Abrasivum, bei der Tablettierung als Füll/Bindemittel (für Direkttablettierung)Herstellung: durch Umsetzung von Ca(OH)2 mit Phosphorsäure (kommt in der Natur als Brushit vor) Eigenschaften: feines, weißes, geschmackloses Pulver prakt. unlöslich in Wasser und EtOH, löslich in verd. Salz- und Salpetersäure besitzt sehr gutes Fließverhalten zeigt sprödbrüchiges Deformationsverhalten, unabhängig von der Pressgeschwindigkeit Primärpartikel sind wenig elastisch und zeigen eine hohe Härte

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