Pharma (Fach) / Pharmakodynamik (Lektion)
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- Klassifikation der Rezeptoren Zytosolische Rezeptoren: Sexualhormone, Glucocortocoide G-Protein gekoppelte R.: Adrenalin, Serotonin, Gukagon Ionenkanäle: Acetylcholin-Rezeptor Tyrosinkinase gekoppelte R.: Zytokin-Rezeptor Familie Rezeptoren mit intrinsicher enzymatischer Aktivität: der Rezeptor besitzt katalytische Aktivität
- Vorteile der halblogarhythmischen Auftragung der Konzentrations/ Wirkungskurve Wendepunkt = EC50 am Anfang, wenn niedrige Konzentration ist die Kurve gedehnt. Da dort rasche Änderungen, der Wirkung eintreten, kann man diese gut sehen am Ende der Kurve, wenn die Konzentration hoch ist, passieren Änderungen nur noch langsam → Kurve ist komprimiert
- Intrinsiche Aktivität bei: Agonist Partieller Agonist Antagonist Inverser Agonist Agonist: hohe intrinsische Aktivität Partieller Agonist: schwächere Aktivität Antagonist: keine Aktivität (hohe Affinität) Inverser Agonist: gegensinnige intrinsiche Aktivität
- Wofür steht der Anstieg der Wirkungs/ Dosis Kurve? Maß für die Variabilität der Stichprobe, also wie unterschiedlich die Testpersonen/ -tiere reagieren. Steile Kurve: alle reagieren relativ gleich: kleine Variabilität langsam steigende Kurve: sehr unterschiedliche Reaktionen: große Variabilität
- Therapeutische Index LD5/ED95 besagt, wie sicher ein Pharmakon ist. Also wie groß die Spannbreite zwischen der ED95 und der LD5 ist. ED95: Konzentration bei der bei 95% der Patienten eine Wirkung erzielt wird LD5: Dosis, die bei 5% der Patienten letal ist
- Konsequenzen für die Pharmakotherapie beim kompetitiven Antagonismus Ausmaß der hemmung schwankt mit der c des Antagonisten Agonistenkonzentration ↑ → Effekt des Antagonisten ↓ Emax bleibt gleich, EC50 wandert nach rechts
- "Spare receptors" oder Rezeptorreserve ED50 << KD Die Maximalwirkung des Agonisten wird schon bewirkt, wenn noch gar nciht alle rezeptoren besetzt sind. Grund: Signalamplifikation