In dieser Lektion befinden sich 818 Karteikarten
Pharma
Diese Lektion wurde von superik erstellt.
Diese Lektion ist leider nicht zum lernen freigegeben.
- Kinetik vs Dynamik Kinetik = was der Körper mit Pharmakon macht (Liberation, Absorption, Verteilung, Metabolismus, Exkretion) Dynamik = Effekt (Rezeptor, chemische Läsion)
- First-Pass-Metabolismus & Umgehun nach oraler Aufnahme: Dünndarm: Leber: erste präsystemische Metabolisierung Umgehung: keine Darmpassage (zB i.v.)
- Galenik pharmazeutische Herstellung
- Ionenfalle ionisiertes Medikament akkumuliert und wird schlecht resorbiert
- renale Clearance Plasmavolumen, das pro Zeit von Stoff befreit wird
- GFR einfach Volumen des filtrierten Harns (pro Zeit)
- Biotransformation Metabolismus zur Exkretion 1 Funktionalisierung; wie OH-Gruppe durch Cyt. P-450 als Oxidoreduktase 2 Konjugation an Glucuronsäure, Acetat, Glutathion, Mercaptursäure etc
- CYP3A4 Nifedipine (Warfarin), Quinidine, Ethynylestradiol, Terfenadine, Cyclosporin, Midrazolam, Triazolam, Lovastatin, FK506, Rapamycin, Erythromycin, Benzphetamine, Troleandomycin, Lidocaine, Dapsone, Imipramine ...
- zero-order-Kinetik wie Alkohol: immer gleich schnelle Eliminierung
- Medikamente ohne targets osmotische Diuretika Gas-Anästhetika
- Medikamente ohne Protein-Targets Zytostatika, gg Viren & Bakterien
- Allgemeine 4 Proteineangriffspunkte Enzyme, Transporter, Kanäle, Rezeptoren
- G-Protein-Teile & Wirkung Gs: cAMP / Gi: cAMP runter / Gq: PLC
- Partieller Agonist gute Bindung, aber dann keine krasse Aktivierung
- Therapeutische Breite Dosis zwischen Wirkdosis und Toxizitätsdosis
- Therapeutischer Index LD50 / ED50 groß = gut (dann muss tödliche Dosis riesig sein) Zahlen sind nach Quellen anders --> gibt LD5/ED95 ist empfindlicher als LD50/ED50 genau: LD50/ED50 = therapeutischer Quotient; besser: LD5/ED95 ...
- Gefahrstoffgrenzwerte Arbeit vs Umwelt für Umwelt niedriger: auch empfindliche Gruppen müssen geschützt werden
- Methode zur Gefahrenstoffbestimmung am Menschen Human.Biomonitoring HBM
- Polymorphismen, die Plasmaspiegel beeinflussen Efflux; Influx, metabolisierende Enzyme (Wirkungen klar)
- Vorgänge gg orale Bioverfügbarkeit Zerstörung im Magen-Darm-Trakt keine Resorption Efflux im Dünndarm Metabolisierung
- Comet-Assay zeigt Genotoxizität einer Substanz; Kometschweif aber auch durch Apoptose / Zytotoxizität
- geringe Bioverfügbarkeit von Benzylpenicillin, Glyceroltrinitrat, ... Benzylpenicillin: zerfällt im sauren Magen • Glyceroltrinitrat: first pass Biotransformation in Leber • Vancomycin: keine Resorption (→ gut geeignet zur Behandlung von bakteriellen Enterokolitiden) ...
- Konjugationsstoff der Galle Glucuronid >400Da
- Phytopharmaka aus Pflanzen gewonnen
- Ceiling Grenze, ab der Arznei nicht mehr wirkt (high ceiling besser), dann nehmen nur noch UAW zu
- Transmitterklassen AS: Glycin, GABA, Glutamat biogene Amine: Dopa (Tyrosinbasis), Adrenalin, NA, Serotonin (Tryptophanbasis), Histamin (Histidinbasis), ACh Peptide: Substanz P, Neuropeptid Y
- NA-Syntheseweg Tyrosin --> Tyrosin-Hydroxylase --> Dopa --> Dopa-Decarboxylase --> Dopamin --> Dopamin-Hydroxylase --> NA
- Reserpin Sympatholytika; Entspeicherung der Vesikel: Dopamin nicht rein --> keine Verarbeitung zu NA Wirkungen wie PS
- COMT + Inhibitoren Catechol-O-Methyltransferase --> baut Catecholamine ab Hemmer: Entecapon, Tolcapon (v.a. bei Parkinson) NUR ALS THERAPIEZUSATZ VERWENDET
- Entecapon COMT-Hemmer; bei Parkinson; wirkt nur peripher: mehr Dopamin wandert ins ZNS UAW: Diskynesie, Mundtrockenheit
- Tolcapon COMT-Hemmer; bei Parkinson; wirkt nur peripher: mehr Dopamin wandert ins ZNS UAW: Dyskinesie, Mundtrockenheit
- MAO-Hemmer gegen Monoamminoxidase, die Serotonin, NA, Dopamin zum Abbau desaminieren MAO-A: Serotonin, NA MAO-B: Dopamin (doBamin) Antidepressiva! auch Angsthemmer und MAO-B gg Parkinson
- SSRI Serotonin-Wiederaufnahme-Hemmer (selective serotonin reuptake inhibitor) als Antidepressivum! Serotonin länger in synaptischen Spalt über feedback am Anfang neurophysiologische Adaptation
- Tranylcypromin irreversibler MAO-Hemmer gg MAO-A und MAO-B inhibiert CYP2A6 wichtig: tyraminarme Diät! aufpassen mit Kombinationen: Serotonin-Syndrom! Antidepressivum
- Tyramin über Nahrung rein; schnell von MAO abgebaut --> wenn MAO gehemmt Anreicherung: Wirkentfaltung als Sympathomimetika! Hypertensive Krise!
- Phenelzin Vgl. Tranyclcypromin irreversibler MAO-Hemmer gg MAO-A und MAO-B wichtig: tyraminarme Diät! aufpassen mit Kombinationen: Serotonin-Syndrom!
- Einteilung MAO-Hemmer irreversibel gg beide: Tranylcypromin, Phenelzin reversibel gg MAO-A: Moclobemid reversibel gg MAO-B: Selegilin und Rasagilin natürlich unselektiv: Harmalin
- Moclobemid selektiv gg MAO-A auch mit Serotonin-Syndrom aufpassen nicht mit Cimetidin (Anti-Histaminikum) wg verzögerter Metabolisierung Antidepressivum
- Applikation MAO-Hemmer oral
- Selegilin MAO-B-Hemmer bei Parkinson (nicht bei Depression) UAW: Mundtrockenheit, Schwindel, Schlafstörung nicht mit SSRI!
- Rasagilin gg MAO-B stärker als Selegilin auch bei Parkinson; nicht mit SSRI
- -Giline MAO-B-Hemmer (Selegilin, Rasagilin)
- Wechselwirkungen MAO-Hemmer Tyraminnahrung Antidepressiva --> Serotonin-Syndrom! wichtig: 2 Wochen Abstand zwischen trizyklischen Antidepressiva / SSRI und MAO-Hemmern! auch nicht mit Drogen (Verstärkung) und Detrometorphan (Hustenmittel) ...
- Metabotrope NA-Rezeptor-Wege + Wirkung alpha1: Gq --> Gefäßkonstriktion: Blutdruck hoch, Harnverhalt alpha2: Gi --> Präsynapse: weniger NA (senkt Blutdruck) beta1: Gs --> Herzwirkung + über Renin: ADH: Blutdruck hoch beta2: Gs --> alpha1-Antagonist: ...
- Harmalin unselektiver, natürlicher MAO-Hemmer steigert Drogenwirkungen, oneirogen (Träume) + Ataxie
- oneirogen traumerzeugend
- Clonidin auf alpha2 Rezeptoren --> blutdrucksenkend UAW: anticholinerge Wirkung (wirkt ja auf adrenerges System (wenn auch an alpha 2)
- Anticholinerge Symptome Mundtrockenheit (Speichel fehlt), erweiterte Pupillen, Harnverhalt, Obstipation, Tachykardie, BlutdruckABFALL
- Xylometazolin alpha1 und alpha2 Agonist --> Kontraktion der glatten Muskulatur: zum Abschwellen der Nasenschleimhaut! Nasenspray kann auch systemisch wirken: dann nicht bei Leuten mit Bluthochdruck KI: Schwangerschaft ...
- Phenylephrin nur alpha1 Rezeptor: Vasokonstriktor v.a. als Augentropfen! Mydriatikum: pupillenerweiternd