Pharmakologie (Fach) / Hering (Lektion)

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  • Wirkung Diazepam Anxiolytisch Sedativ Muskelrelax. Antikonvulsiv Dämpfend
  • Nikotinische Acetylcholinrezeptoren (nAChR) kommen in Nervenzellen und in Muskelfasern vor. Ihr Agonist ist der NeurotransmitterAcetylcholin (ACh), sie werden auch durch Nikotin aktiviert. Rezeptoren bestehen aus fünfUntereinheiten, die neben ...
  • NMDA-Rezeptoren NMDA-Rezeptoren gehören zu den ionotropen Glutamatrezeptoren, werdendurch die Bindung ihres Agonisten (Liganden) Glutamat aktiviert.Glutamat ist der wichtigste exzitatorische Neurotransmitter. -> ionotrop ...
  • Bedeutung des Glutamatrezeptors NMDA, AMPA, Kainat Lokalisation: in den meisten exzitatorischen Synapsen, NMDA-Rezeptoren werden ubiquitär im Hirn exprimiertPhysiologie: Langzeitgedächtnis über CREB*-Phosphorilierung Glutamat ist der wichtigste exzitatorische ...
  • Beispiele G-Protein-gekoppelte Rezeptoren •α-Rezeptoren•β-Rezeptoren•mACh-Rezeptoren (M1 ... M5)•GABAB-Rezeptoren•Angiotensin(AT1/2)-Rezeptoren•Opioid-Rezeptoren•D1- und D2-Rezeptoren•5-HT1-, 5-HT2-, 5 HT4-Rezeptoren•Adenosin-Rezeptoren ...
  • G-Protein-gekoppelte Rezeptoren • G-Protein-gekoppelte Rezeptoren (G protein-coupled receptor, GPCR) sind in Zellmembranen lokalisiert, leiten Signale über GTP-bindende Proteine (kurz G-Proteine) in das Zellinnere (Signaltransduktion). ...
  • Sonderfall Thrombinrezeptor Der Thrombinrezeptor ist ein 7-Helix-Rezeptor, er gehört zur Familie der Protease-aktivierten Rezeptoren (PAR). Vier PARSubtypen PAR-1,-3 und -4 sind bekannt, die durch Thrombin aktiviert werden, PAR-2 ...
  • Desensitisierung von 7-Helix Rezeptoren (z.B. β2-Adrenozeptor) ... 1 Phosphorylierung durch die Effektorkinase des β2-Adrenozeptors, also die cAMP-Kinase (PKA). Durch die Phosphorylierung nimmt die Affinität des Rezeptors für Gs ab und die Affinität für das inhibitorische ...
  • Beeinflussung des Glucose- und Fettstoffwechsels durch ... ß-Blocker greifen über Gs in Fett- und Glycogenverwertung ein. Die Lipolyse wird über 3 Rezeptorsubtypen (ß1-ß3) und u.a. die Aktivierung von Hormon-sensitiven (cAMP-abhängige)Lipasen reguliert. ...
  • Rezeptortyrosinkinasen EGF, VGF, PDGF Signalumwandlung an Rezeptortyrosinkinase: Die Bindung eines Liganden,z.B. epidermal growth factor (EGF), führt zur Rezeptordimerbildung, Aktivierungder Rezeptorkinase und Phosphorylierung ...
  • Beispiel: GC (NO, Nitrate) NO stimuliert die lösliche GC (GCs), ANP, BNP und C-Type natriuretisches Peptid (CNP) undGuanylin stimulieren verschiedene membrangebundene (partikuläre) GC (GCp). cGMP kann dieAktivität cAMP hydrolysierender ...
  • DNA-Transkription-regulierende Rezeptoren Glucokortikoid-R., Vitamin D-R., T3-R. Östrogen-R.
  • α2-Adrenozeptoraktivierung ⇒ präsynaptische Hemmung ... Pharmakodynamische Relevanz: Bei Gabe von α1-selektiven Blockern(Prazosin, Doxazosin, Terazosin) bindet Noradrenalin (Transmitter desSympathikus) an präsynaptische α2-Rezeptoren →↓NA Freisetzung(→ ...
  • Otto Loewis Entdeckung das „Vagusstoffs“ Punkt markiert die Zeitpunkte, an denen Loewi die Ringerlösung aus dem Herzen entnahm und nach Zwischenlagerung wieder in den Ventrikel applizierte. Nur nach elektrischer Vagusreizperiode wurde ein negativ ...
  • Mechanismen der Transmitterfreisetzung •Exozytose•Diffusion•Freisetzung über Carrier
  • Clostridienneurotoxine haben analogen molekularen ... Botulinustoxine A .. G (Clostridium botulinum) hemmen vor allem die Freisetzung von ACh in derPeripherie ⇒ lähmen die neuromuskuläre Übertragung Tetanustoxin (Clostridium tetani) hemmen nach Transport ...
  • Cholinerges System • ACh ist ein verbreiteter Transmitter im ZNS, im peripheren Nervensytem vor allem zur Steuerung der Skelettmuskulatur und in präganglionären Neuronen des autonomen Nervensystems.• Im ZNS cholinerge ...
  • Muskelrelaxantien (postsynaptisch am nACh (NM-Typ) Nicht depolarisierendeVecuronium (Anschlagzeit: 30-40 min)Atracurium (< 30 min)Tubocuracin (> 5 min)Pancuronium (2 - 3 min)Wirkungsdauer: 30 min – 1 hWM: Blockieren kompetitiv nACh-R., lösen kein AP ...
  • Adrenerge und noradrenerge Systeme • Adrenalin im NNM, aber auch im ZNS und in Neuronen des Hirnstamms.• Noradrenalin (NA) auch im NNM, ist dominanter Transmitter im sympathischen Nervensystem. ATP und Neuropeptid Y sind Co-Transmitter ...
  • NA Rezeptoren (α1,α2,β1,β2) Pharmaka • Alle NA Rezeptoren an G-Proteine gekoppelt,NA wirkt (bis auf β2) stark auf alle Rezeptoren• Profil der α 1/2Rezeptoren:• Phentolamin: unspezifischer Blocker v. α1/α2-Rez.• Prazosin: selektiver ...
  • Inhibitoren der NA Synthese • Amphetamine, Ephedrin, Tyramin: Indirekt wirkende Sympathomimetika⇒ akkumulieren über uptake 1⇒ verdrängen NA aus den Vesikeln⇒ Induzieren „NA-Escape“Wirkung wird verstärkt durch MAO ...
  • Inhibitoren der NA Synthese u. Abbau • α-Methyltyrosin: hemmt die Tyrosinhydroxylase (nicht in klinischer Verwendung)• Carbidopa: Hemmt DOPA-Decarboxylase (M. Parkinson)• Methyldopa: stimuliert die Bildung des „falschen Transmitters“ ...
  • Abbau der Katecholamine modulation Moclobemid hemmt MAO Typ A ⇒ ⇓ Abbau von NA, Serotonin im ZNS.Indikation: Depression. Die Wirksamkeit in klinischen Studien mit der vontricyclischen Antidepressiva vergleichbar bei meist besserer ...
  • Wirkung der Katecholamine über α Rezeptor α1-Rez. (Gq):Kontraktion der glatten Muskulatur:• Gefäße: Vasokonstriktion• GI-Trakt: Kontraktion (Harnblase (Detrusor))α2-Rez. (Gi):• Gefäße: Vasokonstriktion• Stoffwechsel: ⇓ Lipolyse, ...
  • Wirkung der Katecholamine über β-Rezeptoren Adrenalin wirkt immer systemisch und stärkere auf β2-Rez. als NA ! β1-Rez. (Gs):•Herz: Positiv ino- dromo.u. chronotrop, verstärkte Automatie,•Stoffwechsel: ⇑ Lipolyse (β3?)•Niere: ⇑ Reninfreisetzungβ2-Rez. ...
  • UAW der β1-Blockade • Bradykardie (neg. chronotrop)• Negativ inotrop• SA-/AV-Block (neg. dromotrop)• ⇑ TG + LDL, ⇓ HDL (Hemmung der Lipolyse..) ⇑ Arterioskleroserisiko UAW der β2-Blockade• Bronchokonstriktion ...
  • β-Blocker bei Diabetes mellitus • Bei Hypoglykämie fehlt die Glukose- mobilisierende Wirkung von Adrenalin• Kaschieren Prodromi einer Hypoglykämie, weniger ausgeprägt bei β1-selektiven Blockern ...• Merke: Diabetiker, leiden ...
  • Phenoxybenzamin (Dibenzyran) α-Rezeptorenblocker (u. Uptake 2 Inh.)• WM: (1) Bindet kovalent an α1- und α2-Rezeptoren (nicht kompetitiver Antagonismus) u.(2) hemmt NA-Uptake 1• IND: Phäochromozytom*• UAW: Hypotension, Flush, ...
  • Dopaminerge Systeme • Dopamin spielt eine Rolle bei der Freisetzung von Hypophysenhormonen.• Der Verlust von dopaminergen Neuronen im Nigrostriatum führt zu M. Parkinson.• Im mesolimbisch-mesocorticalen System werden ...
  • L-DOPA heben die Symptome von M. Parkinsondurch i.v. Gabe von L-DOPA (Levodopa) auf. Levodopa (Prodrug, heute oral verabreicht) passiert imGegensatz zu Dopamin die Blut-Hirnschranke über denLAT1-Transporter, ...
  • Serotoninerge Systeme • 90% des Serotonins (5-HT) befindet sich in den enterochromafien Zellen der Darmmucosa. An 5-HT Freisetzung sind sympatische und parasympatische Nerven beteiligt. 5-HT spielt bei der Auslösung des ...
  • Ionotrope 5-HT3-Rezeptoren • Vorkommen: ZNS, Gastrointestinaltrakt• Physiologische Wirkung:Depolarisation der Zellmembran⇒ Stimulation afferenter Zellen⇒ Brechreflex• Cytostatika ⇒ Schädigung vonenterochromaffine Zellen ...
  • Glutamat Rezeptoren: Pharmaka • Glutamat ist der wichtigste exzitatorische Neurotransmitter im ZNS. Rezeptoren weit verbreitet.• NMDA; AMPA und Kainat nach Prototyp-Rez. benannt• Ketamin (Kurznarkosemittel), Phencyclidin (Rauschmittel), ...
  • Glutamatrezeptor Antagonisten Sind in klinische Studien bisher wenig erfolgreichWM: Potentiell protektiv bei allen ZNS Erkrankungen, beidenen es zu einem Neuronensterben kommt, Ca2+ Einstromdurch NMDA-Rezeptoren wird vermindert, pot. ...
  • Glutamatrezeptor Antagonisten (Ketamin) Ketamin, i.v. oder i.m. verabreicht zur NarkosePharmakologie: kurze Wirkdauer und starke analgetischer WirkungPsychische Wirkungen: ähneln denen von Halluzinogenen, d.h. bei höheren Dosen kann es zu ...
  • Glutamatrezeptor Antagonisten (Memantin) Im August 2002 wurde in Europa ein nicht kompetitiverAntagonist als am NMDA Rezeptor zugelassen. DasPräparat Memantin (Axura®) wird zur Therapie vonmittelschweren bis schweren Alzheimer-Erkrankungeingesetzt. ...
  • Glutamatrezeptor Antagonisten (PCP) Phencyclidin (PCP), "Angel Dust" (Engelsstaub). 1956 (USA) als i.v.-Anästhetikum entwickelt blockiert den NMDA Kanal (nicht kompetetiver Antagonismus). Psychische Wirkungen Bei klinischen Tests auffallend ...
  • GABAerge und glycinerege Systeme • GABA und Glycin sind wichtigste inhibitorische Neurotransmitter.• GABA kommt vor allem im Gehirn, Glycin im Rückenmark vor.• Glycin kontrolliert die exzitatorischen Verschaltungen im Rückenmark.• ...
  • GABAA Rezeptoren: Pharmaka Rezeptor der Benzodiazepine (BDZ):• Midazolam (Dormikum®, kurz wirkend)• Diazepam (Valium®, lang wirkend)• Flunitrazepam (Rohypnol®, lang wirkend)WM: allosterische Verstärkung der Affinität ...
  • Histaminerge Systeme • Histamin befindet sich (wie Serotonin) überwiegend außerhalb des Nervensystems, vor allem in Mastzellen, basophilen Granulozyten und Thrombozyten.• Funktionen als Transmitter im Hypothalamus: ...
  • NANC-Transmitter • ATP (postgangl. sympat. Neurone in Gefäßen ⇒ schnelleDepolarisation ⇒ Kontraktion glatter Muskulatur)• GABA, 5-HT (enterale Neur. ⇒ peristaltische Reflexe)• Dopamin (symp. Neurone, z.B. ...
  • Insulinfreisetzung? Glucose -> Glut 2 Transporter in betazelle -> mehr ATP -> ATP-kontrollierter K+ Kanal schließt -> Depolarisation -> Spannungsgesteuerter Ca Kanal öffnet -> Insulinexocytose
  • aufbau k kanal beginn intrazellulär  1tm 2tm 3tm 4tm Spannungssensor 5tm Pore Schlaufe Pore 6tm Pore COOH intrazellulär