Pharmakologie (Fach) / "Begriffe" (Lektion)
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- Pharmakodynamik Wechselwirkungen eines Pharmakons mit dem Körper= Effekt, den das Arzneimittel auf den Körper hat
- Pharkamokinetik Wirkung, die der Körper auf das Pharmakon hat = u.a. Verstoffwechslung, Ausscheidung, etc.
- Charakteristika, die Wirkung auszeichnen (5) 1. Qualität = Art der Wirkung2. Stärke = Ausmaß der Wirkung im Vgl. zur Kontrolle3. Dauer = Wirkungseintritt bis -ende4. Latenz = Zeit von Applikation bis Wirkungseintritt5. Mechanismus = Weide der ...
- Wozu dienen Dosis-Wirkungs-Beziehungen? Wie sind die ... 1. Spezifität des Agens2. minimale/maximale Konzentrationen, um Wirkung zu erzielen X-Achse: KonzentrationY-Achse: Wirkung [%]
- D-W-K (Dosis-Wirkungs-Kurve) - Welcher Verlauf des ... - häufigste Form: sigmoid - "Konzentrationsgifte"→ nicht lineare, hyperbolische DWK bei halblog. DarstellungAusnahme: lineare Abh. - "Summationsgifte"→ Kumulation der Wirkung bei wiederholter Applikation→ ...
- reversibel wirkende Stoffe = ? Konzentrationsgifte
- irreversibel wirkende Stoffe = ? Summationsgifte
- Auf welche unterschiedlichen Charakteristika muss ... 1. Verschiedene Lage der DWK2. Verschiedene Steilheit (→ Anflutungszeit) 3. Unterschiedliche Wirkungsmaxima (→ welche Dosis ist für die maximale Wirkung wirklich nötig/ist eine höhere Konzentration ...
- Die Dosis entspricht der __________ und die relative ... Die Dosis entspricht der relativen Potenz (Potency) und die relative Wirksamkeit entspricht der Efficacy in Prozent. Efficacy: max. Effekt, den ein AM unabh. von der Dosis erzeugen kann → dosisunabh.→ ...
- Welche Rezeptor-Lokalisationen gibt es? + Beispiel ... - membranständig (Adrenorez.) - zytoplasmatisch/nukleär (Steroid-Hormone) Faustregel: lipohile Substanzen (e.g. Steroide) haben ihren Rez. zumeist im zytoplasma/am Kern, während hydrophile Substanzen ...
- Welche reversiblen Wirkungen von Pharmaka an Rez. ... 1. Ionenbindung (e.g. Na+ + Cl- = NaCl → "Ladungsausgleich", heteropolare Bindung)2. Wasserstoff-Brücken-Bindung (Wechselwirkung über Wasserstoffatome, die an besonders stark elektronegative Atome ...
- Welche Formen der irreversiblen Bindungen gibt es? ... 1. Kovalente Bindungen ("Teilen" der Elektronen, um Edelgaskonfiguration zu erreichen) e.g. ASS an COX
- Reihenfolge der Ausbildung eines [Pharmakon-Rezeptor]? ... Anziehung - Ausrichtung - Fixierung
- Worauf beruht ganz allgemein die Signalweiterleitung? ... Auf Strukturkonformation des Rezeptors
- Was ist ein Enantiomer? Bild und Spiegelbild eines Moleküls "Schlüssel bricht in Schloss ab", wenn falsches Enantiomer an Rezeptor bindet(Beispiel: Contergan. Das "falsche" S-Thalidomid wurde verabreicht, sodass teratogene ...
- Welche Pharmakon-Rezeptor-Theorien gibt es? (3) 1. "induced fit"2. "Besetzungstheorie" nach Clark 3. "Treffertheorie" nach Paton
- Was besagt die "induced fit" Theorie? Bindung → allosterische Konf.änd. → Wirkungwenn keine allost. Konf.änd.: Hemmung → Antagonist
- Was besagt die Besetzungstheorie nach Clark? Wirkungsausmaß = Anzahl besetzter Rez. (Occupancy)→ max. Wirkung bei vollständiger Rez.besetzung (dann sigmoider DWK-Verlauf) ↑besetzte Rez. = ↑Wirkung Occupancy = Wirkstoffkonzentration
- Was besagt die Treffertheorie nach Paton? "eierlegende Mücke" Wirkungsausmaß = Treffer/Zeiteinheit ↑Trefferfrrequenz = ↑Wirkung Wenn Kdiss ≥ Kass: viele Treffer → AgonistWenn Kdiss <<< Kass: seltene Treffer → Antagonist (nach ...
- Was sind Klasse-1-Rezeptoren? (3) Wirkung? (2) Beispiel? ... "schnelle Rezeptoren"- ionotrop- aus Makromolekülen aus mehreren UE Wirkung entweder über - Depolarisation → n-Cholinorez. bei ACh- Hyperpolatisation → GABAA-Rez.
- Was sind Klasse 2-Rezeptoren? (2) Wie funktioniert ... "langsame Rez."- G-Prot.-gek. Rez. - Öffnen/Schließen spannungsabh. ionotroper Kanäle → Akt./Hemmung von second messenger Systemen Adenylatcyclase → ↑/↓cAMPPhospholipase C → ↑Inositol-Phosphat ...
- PLC = ? PKC = ? PDE = ? G-Protein = ? PLC = Phospholipase CPKC = Phosphofructokinase (zellspezifisch)PDE = Phosphodiesterase (4: Entzündung, 3: Herz, 5: Viagra)G-Protein = Guanin-Nukleotid-bindendes Protein (Gs, GO/i, Gq)
- Aus was bestehen G-Proteine? - 3 UE (α, β, γ)- 7-TM-Rezeptor- extrazelluläre NH2-Terminale- intrazelluläre COOH-Terminale
- Wie entfalten ZP/kernständige Rezeptoren ihre Wirkung? ... - Bindung Pharmakon an Rezeptor (so far so good)- Chaperon (Hitzeschockprotein) wird abgespalten → Komplex → Wirkung am Zellkern, bzw. Genom als Dimer - verdrängt Vitamin A vom Rezeptor → x-Disease ...
- ZP/kernständige Rezeptoren: Wie kann ein direkter ... - membrangebundene Glucocorticoid-Rez. (mGR) → Stressreaktionen des ZNS (vermutlich G-Prot. gek. Rez.) - zytoplasmatisch: Diffusion zum Zellkern
- Was ist ein Beispiel für die Plastizität von Rezeptoren? ... Up- and Down-Regulation = Zu-/Abnahme der Empfindlichkeit
- Woraus besteht die Hellabrunner Mischung? Xylazin und Ketamin
- Was bewirken Agonisten? (allg.) Umwandlung eines inaktivierten in einen aktivierten Rez.
- Wodurch unterscheiden sich AM von physiologischen ... 1. pharmakologische Eigenschaften (Kontakt zwischen Stoffen für Wirkung)2. Selektivität (Wirkstoff selektiv auf Rezeptoren)3. Wirkunspotenz (Affinität und intrinsische Aktivität)
- Bei reversiblen Wirkungen gilt das _____ Massenwirkungsgesetz
- Was ist "Affinität"? ↑Affinität zum Rez = ↑pD2 = ↑Wirksamkeit = ↓KD und EC50 (Je höher die Affinität zum Rezeptor, desto höher ist die Wirksamkeit des Stoffes, desto größer ist die pD2, desto kleiner KD und ...
- Was ist die intrinsische Aktivität? = maximal erzielbarer Effekt im Vergleich zum physiologischen Effektor
- Vollagonist = Partialagonist = Antagonist = Inverser ... Vollagonist = 1 (100% der Wirkung)Partialagonist = 0 < PA > 1 (alles zwischen 0 und 1)Antagonist = 0Inverser Agonist = -1 (interagiert längerfristig mit Rez. → Gleichgewicht verschiebt sich in Richtung ...
- Affinität in Bezug auf Antagonisten? = Antagonistenkonzentration, bei der Agonistenkonz. verdoppelt werden muss, um ursprüngliche Wirkung wieder zu erreichen= KA
- Was ist ein funktioneller Antagonist? Antagonist greift nicht am selben Rez. an, wie Agonist, e.g. Pupillenweite
- Was ist Synergismus? (1) Welche Formen gibt es? (2) ... = Steigerung der Wirkungsgröße additiv: 1+1=2potenzierend: überadditiv → 1+1= >2
- Woraus setzt sich im Groben die Pharmakokinetik zusammen? ... → LADME L iberationA bsorption (Resorption)D istribution (Invasion)M etabolisierungE xkretion (Elimination)
- Was bezeichnet die Liberation? Beispiele? (3) Freigabe des AM aus der Arzneiform, bestimmt durch galenische Zubereitung (e.g. Trägerstoffe) - Desintegration der Formulierung- Auflösung der Körperflüssigkeit - Ausbreitung auf der Resorptionsfläche ...
- Was ist Absorption, bzw. Resorption? (1) Wovon ist ... = Aufnahme eines Stoffes in die Blut-/Lymphbahn - Liberationsgeschwindigkeit- Stoffkonzentration am Applikationsort- Kontaktfläche/-zeit- Diffusionsstrecke- Durchblutung am Appl.ort- pH-Verhältnisse ...
- Welche Kriterien bei der Auswahl des Applikationsortes ... 1. Ort, an dem das AM wirken soll (lokal/systemisch)2. gewünschter Wirkungseintritt und gewünschte Wirkungsdauer 3. Patient (Alter, Art, Geschlecht)4. Zustand des Patienten5. verfügbare Arzneiformen6. ...
- Wie sind Biomembranen bzgl. Lipophilie/Hydrophilie ... Hydrophil zur Oberfläche hin, lipophil in der Phospholipiddoppelschicht
- Was ist passive Diffusion? Wonach läuft diese ab? reine Lipiddiffusion & Diffusion durch Poren (=Filtration) Fick'sches Gesetz: q= k*A/d*Vk+(c1-c2)
- Woraus setzen sich die Variabeln des Fick'sches Gesetzes ... Fick'sches Gesetz: q= k*A/d*Vk+(c1-c2) q: diffundierte Stoffmenge k: Diffusionskonstante A: Diffusionsfläche d: Membrandicke (Diffusionsstrecke) Vk: Verteilungskoeffizient c1/2: Konzentrationsdifferenz ...
- Welche Stoffeigenschaften bestimmen die Geschwindigkeit ... - Molekülgröße- Lipophilie- Ionisationsgrad
- Wodurch wird die Lipophilie eines Stoffes bestimmt? ... durch Vk = Verteilungskoeffizient Öl/Wasser
- Wovon ist der Ionisationsgrad abhängig? Wie wird ... - pKa des Stoffes und Umgebungs-pH pKa = pH, bei dem Stoff zu 50% dissoziiert → je stärker die Säure, desto niedriger der pKa→ je stärker die Base, desto höher der pKa# Henderson-Hasselbalch-Gleichung ...
- Wie verhält sich der Ionisationsgrad eines sauren ... Nicht-Ionen/Ionen = 10pKa-pH pK-pH = log [Nicht-Ionen]/[Ionen]
- Wie verhält sich der pkA eines basischen Pharmakons ... Ionen/Nicht-Ionen = 10pKa-pH pK-pH = log [Ionen]/[Nicht-Ionen]
- Eine schwache Säure liegt im _____ Milieu des Magens ... Eine schwache Säure liegt im sauren Milieu des Magens überwiegend nicht ionisiert vor.
- pK-pH = -2 Säure: Base: (ion:nicht-ion.) pK-pH = -2Säure: 99:1Base: 1:99(ion:nicht-ion.)