Pharmakologie (Fach) / Wirkstoffe (Lektion)
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Wirkstoffe und was sie bewirken
Diese Lektion wurde von isjaso erstellt.
- Mannitol = Zuckeralkohol, verabreicht p.o., i.h., i.v. Dient der osmotischen Diurese= bei akutem Nierenversagen, Glaukom, Hirnödem, zytischer Fibrose
- EDTA = Ethylen-Diamin-Tetra-Acetat = Chelatbildner ⇒ Kalziumpuffer, Antidot bei Schwermetallvergiftungen (e.g. Blei)
- NaOH = Natriumhydroxid = wird in wässriger Lösung zu Natronlauge, welche der Säureneutralisation dient
- Halothan = halogenierter Kohlenwasserstoff = Inhalationsnarkotikum, Analgetikum; leichtes Muskelrelaxans - führt zu einer Erhöhung des intrakraniellen Drucks- dosisabh. Atemdepression/Blutdruckabfall ⇒ ...
- Parathion a.k.a. E605, Nitrostigmin = Phosphorsäure-Ester, verwendet als Insektizid; zählt zu Organophosphaten = gute Resorption über die Haut; im Körper metabolisiert in das toxische Paraoxon ⇒ irreversible ...
- Koffein = Alkaloid (Xanthinderivat) = kompetitive Hemmung der PDE (= Hemmung Abbau cAMP/cGMP zu AMP/GMP), sowie der Adenosinrezeptoren im ZNS Fun Facts:- hohe Bioverfügbarkeit (90-100%)- kann Blut-Hirn-Schranke ...
- Morphin = Alkaloid (Schlafmohn, Papaver somniferum) = stärkstes bekanntes natürliches Analgetikum = reversibler Agonist der μ-Opiatrezeptoren→ Verhinderung der Schmerzweiterleitung→ Tonuserhöhung der ...
- Catecholamine = biogene Amine, aktivieren G-Protein-gekoppelte Rezeptoren→ primäre Catecholamine: Noradrenalin, Dopamin→ sekundäre Catecholamine: Adrenalin + Derivate = Abbau durch MAO (Monoaminooxidase); Exkr. ...
- Benzodiazepin = Sedativum, Anxiolytikum(dosisabh. Wirkung: ⇑ Anxiolyse/Muskelrelaxation, ⇑⇑ Antikonvulsiva, ⇑⇑⇑ Sedation/Schlaf, ⇑⇑⇑⇑ Amnesie) = allosterische Bindung an GABAA-Rezeptor = Öffnung ...
- Barbiturate (Gruppe von AM) = Sedativum, Narkotikum, Hypnotikum ! BTM !⊗ keine analgetische oder muskelrelaxierende Wirkung! 3 Typen1. kurz wirkende Barbiturate = Thiopental- stark lipophil (Wirkung bei i.v.: sofort!), kurze Wirkdauer ...
- Coumaphos ("Coumavos") = organischer Phosphorsäureester; Insektitzid (u.a. Varroamilbe) = Cholinesterase-Hemmer
- Dichlorvos = organischer Phosphorsäureester; Insektizid - hemmt ACh-Esterase- kanzerogen in extrem hohen Dosen - in D/A/S nicht mehr zugelassen
- Avermectin (Gruppe) = Neurotoxin; Antiparasitikum= Makrolid (= Lacton) Wirkung: ↑ Membrandurchlässigkeit der Nerven-/Muskelzellen für Cl--Ionen bei Wirbellosen⇒ Bindung an Glutamat-aktivierte Cl--Kanäle → Hyperpolarisation ...
- - Welche Arten der Wirkungen finden sich an einem ... Ionenbindung - vdW - kovalent esterophiler Rezeptor (durch Ester-Struktur von ACh bei kovalenter und vdW-Bindung)
- Acetylcholin ACh- gebildet durch die Cholin-Acetat-Transferase aus Cholin und Acetat - sowohl bei Sym., als auch Parasym. Transmitter der präganglionären Synapse- bei Parasym. auch postggl. Synapse- befindet sich ...
- Carbachol = direktes Parasympathomimetikum - Cholinester- wird langsam abgebaut, dadurch lange Wirkung, aber stark Herz-Kreislauf-depressiv
- Bethanechol = direktes Parasympathomimetikum - Cholinester- wie Carbachol, aber eine Methylgruppe mehr → weniger Herz-Kreislauf-depressiv
- Muscarin = direktes Parasympathomimetikum - Alkaloid → selektiv auf muscarinerge Rez.- periphere und zentrale ( = halluzinogene) Wirkung- nur toxisch relevant, nicht zur Therapie verwendet
- Pilocarpin = direktes Parasympathomimetikum - ältestes Parasympathomimetikum- systemisch toxisch (kardiale NW)- nur zur lokalen Behandlung beim Glaukom (= erhöhter Augeninnendruck)→ durch parasympathomimetische ...
- Arecolin = direktes Parasympathomimetikum - musc. und nic. Wirkung- obsolet (früher Bandwurmbehandlung)
- Carbamate = indirekte Parasympathomimetika - hemmen ACh-Esterase, dadurch langsamerer Abbau von ACh und somit erhöhte Konzentration → längere Wirkung - "Carbaminsäurester"
- Physostigmin = indirektes, reversibles Parasympathomimetikum - Alkaloid- aufgrund des Fehlens der quarternären Aminogruppe ist Physostigmin nicht polar → ZNS-gängig → nur lokale Anwendung, oder bei Atropin-Vergiftung! ...
- Neostigmin = indirektes, reversibles Parasympathomimetikum - synthetisch- hat quart. Aminogruppe und Carbamatgruppe → polar, somit nicht ZNS-gängig
- Distigmin = indirektes, reversibles Parasympathoimetikum - aus zwei Pyridostigmin-Molekülen → länger wirksam- keine Erfahrung beim Tier!
- Fluorstigmin = irreversibles, indirektes Parasympathomimetikum - Phosphorsäureester→ bindet an esterophile Bindungsstelle und phosphoryliert ACh-Esterase→ hohe Lipophilie → Intox.! (BHS usw.)- ACh-Esterase ...
- Metrifonat = indirektes, irreversibles Parasympathomimetikum siehe Fluorstigmin
- Atropin = natürliches Parasympatholytikum - Ester aus Tropasäure und Tropin- ZNS-gängig, da nicht polar (keine quart. NH4+-Gruppe), aber keine zentrale Wirkung (erst ab Überdosierung Atemlähmung, Krämpfe, ...
- Scopolamin = natürliches Parasympatholytikum - Ester aus Tropasäure und Scopin- noch besser ZNS-gängig, als Atropin- sedative Wirkung → Erbrechen/Reiseübelkeit - Antidot: Physostigmin (da gehirngängig; gleiches ...
- N-Methylatropin N-Methylscopolamin Butylscopolamin = halbsynthetische Parasympatholytika - besitzen quart. Ammoniumstruktur, können daher nicht in das ZNS- geringere Wirkung auf Speichelsekretion und Auge
- Benzetimid Prifiniumbromid Pirenzepin = vollsynthetische Parasympatholytika - Spasmolytika, Antidiarrhoika
- Homatropin Tropicamid = vollsynthetische Parasympatholytika= Mydriatika - wirken nur 1-2h (Atropin: bis 10 d)- Erweiterung der Pupille (diagn. Augenhintergrund-US)
- Pentamethonium Hexamethonium Mecamylamin = Ganglioplegika - Antagonisten von ACh an veg. (= sym. und parasym.) Ganglien (hemmen Signalübertragung), sowie NNM und tw. neuromuslulärer Endplatte- Blutdrucksenkung, Steigerung peripherer Durchblutung ...
- Nikotin = ganglienerregend - höhere Dosen: persistierende Depolarisation, bewirkt Transmissionsblock
- Lobelin = ganglienerregendes Parasympatholytikum - früher zur Atemanregung bei Pferden
- Dimethylphenylpiperazin (DMPP) = ganglienerregendes Parasympatholytikum - synthetisch hergestellt- hat quart. Ammoniumgruppe, daher nicht ZNS-gängig
- Dantrolen peripheres Muskelrelaxanz mit direkter Wirkung auf quergestreifte Skelettmuskulatur, ohne die neuromuskuläre Endplatte zu beeinflussen
- Lobelin = ganglienerregend - geringe therapeutische Breite (musk., NA) - kurze Wirkung- früher Atemanaleptikum- heute: nur zur Diagnose der Dämpfigkeit beim Pferd
- Suxamethonium = Succhinylcholin - depolarisierendes peripheres Muskelrelaxans- bindet an N1-Rezeptoren und löst dort eine Depolarisation aus, die zu einer Dauerdepolarisation führt → Muskelstarre - Wirkung beendet ...
- Dantrolen = myotropes Muskelrelaxans - hemmt Kalzium-Freisetzung aus SR- Indikationen: maligne Hyperthermie, Muskelspasmen nach RM-/Gehirnverletzung, Spastik- wenig Bedeutung in TM außer bei MH und Rhabdomyolyse ...
- Dopamin = biogenes Amin - stimuliert α und β- Notfalltherapie (peripheres KL-Versagen)
- Etilefrin (Norfenefrin, Phenylephrin) stimuliert v.a. α KL-Stimulation, Glaukom
- Clonidin stimuliert v.a. α Hypertonie (HM)
- Xylazin stimuliert vor allem α Sedation, Analgesie
- Medetomidin (Romidifin, Detomidin) stimuliert vor allem α Sedation, Analgesie
- Orciprenalin stimuliert β1 und β2 Notfalltherapie, esp. AV-Block
- Dobutamin selektive Herzwirkung (β1) Notfalltherapie (Herzinsuffizienz) Enantiomere: (-) hat Wirkung auf α1, (+) hat Wirkung auf β1 UND 2 (1>>2)bei geringeren Dosierungen hat Dobutamin eine positiv inotrope ...
- Salbutamol (Terbutalin, Formoterol, Salmeterol) stimulieren β2 Tokolyse, Bronchospasmolyse
- Clenbuterol stimulieren β2 Tokolyse, Bronchospasmolyse ("overall dilatators") unzulässiges Masthilfsmittel, daher keine Anwendung bei LM-liefernden Tieren ("Repartitioning" → mehr Muskel, weniger Fett) Toleranzausbildung ...
- Ephedrin = indirektes Sympathomimetikum (L-Ephedrin) oral wirksam, langanhaltend direkt und indirekt→ erhöhte Freisetzung von NA; auch direkt β-mimetische Wirkung (e.g. Bronchien) α, β1: Vasokonstriktion, ...
- Amphetamin = indirektes Sympathomimetikum (Weckamin) erhöhte Freisetzug von NA dopingrelevant, Adipositasbehandlung Problem der Tachyphylaxie (Entleerung der Speicher)