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Arzneimittelkunde (Subject) / Pharmakokinetik - Biotransformation (Lesson)
Bioinaktivierung / Bioaktivierung
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- Was bedeutet Biotransformation? Umwandlung eines Stoffes mit dem Ziel der Ausscheidung
- Was sind Pro-Drugs? unwirksame Stoffe, die durch Biotransformation wirksam werden
- Wozu werden Pro-Drugs eingesetzt? -NW zu verringern- Löslichkeit erhöhen- Resorption zu verbessern- Stabilität zu erhöhnen- eine Wirkverlängerung zu erzielen
- Welche Phasen gibt es bei der Biotranformation? Phase I = AS wird auf die Phase II in dem er durch Enzyme chemisch verändert wird (Oxidation, Reduktion, Hydrolyse). WS wird hydrophil gemacht, um eine renale Ausscheidung möglich zu machen. Lipophile Stoffe würden im Fettgewebe kumulieren.Phase II = AS geht unter Einfluss von CYP-Enzymen Verbindungen mit hydrophilen Molekülen ein.
- Enzyminduktion Enzyme werden durch ein anderen WS oder Nahrung angeregt (WS wird schneller abgebaut)
- Enzymhemmung Enzyme werden durch einen anderes WS oder Nahrung gehemmt (WS wird evtl. nicht abgebaut)
- First-Pass-Effekt Anteil eines AS geht bei der ersten Leberpassage durch Metabolisierung verloren (Enzyme "greifen" den WS vermehrt an)
- Welche Enzyme sind für die Biotranformation veratwortlich? Enzyme der Leber
- Warum werden Pro-Drugs eingesetzt? um die orale Resorption oder Bioverfügbarkeit zu verbessern, den First-Pass-Effekt zu verringern oder einen Arzneistoff dazu befähigen, die Blut-Hirn-Schranke zu passieren
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