Pharmakologie 2 (Subject) / Makrolide, Lincosamide, Fenicole (Amphenicole) (Lesson)

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• Makrolide: Wirkungsmechanismus Wirkort: 50S-Untereinheit der bakteriellen 70S Ribosomen Proteinsynthese wird während der Elongationsphase der Polypeptidkette am Ribosom behindert:- Durch Bindung blockieren Makrolide die Translokation der Peptidyl-t-RNA von der Akzeptor-zur Donorstelle- Fixierung der Peptidyl-t-RNA an der Akzeptorstelleführt zur Arretierung der Proteinsynthese aus Polypeptid-Zwischenstufen BAKTERIOSTATISCHE Wirkung
• Makrolide - Indikation Nahezu alle bakteriellen Infektionen, deren Erreger empfindlich für die Wirkung von Makroliden sind -im Vordergrund stehen: Infektionen des Respirationstraktes (auch Mykoplasmosen!) Infektionen des Urogenitaltraktes Dysenterie Pyodermie Panaritium/Moderhinke Metritis Mastitis Gingivitis/Stomatitis
• Makrolide: Veterinärmedizinisch relevante Wirkstoffe, Präparate A. Erythromycin- Pulver zur Eingabe über das Tränkewasser (Erythrocin W®) für Hühner und Puten- Euterinjektor(Erytrotil®) B. Gamithromycin- Injektionslösungfür Rinder und Schweine (Zactran®)        C. Spiramycin- Tablettenfür Hunde (Suanatem®, Suanatemforte®)- Beide Präparate: Kombination mit MetronidazolD. Tildipirosin- Injektionslösungfür Rinder (Zuprevo®180 mg) und Schweine (Zuprevo®40 mg) E. Tilmicosin- 3 x Injektionslösungen(Hymatil®, Micotil®, Tilmodil®) für Rinder und Schafe- Konzentrat zur Herstellung einer Lösung zum Eingeben über Tränkewasser oder Milch für Hühner, Puten, Schweine und Kälber (PulmotilAC®)- Granulatzum Eingeben über das Futter für Schweine (PulmotilG 20%®) F. Tulathromycin- Injektionslösungfür Rinder (Draxxin®100 mg) und Schweine (Draxxin®25 mg)G. Tylosin- Pulver oder Granulat zum Eingeben über das Futter und/oder Tränkewasser und/oder Milch/Milchaustauscher(KlatoIan/feed®, Pharmasin®, TylanG®, TylanSoluble®, TyloSuscit®, Tylogran®,Tylosintartrat100%®) für Schweine, Hühner, Puten, Kälber- Injektionslösungen(Pharmasin®, Tylan200®, Tylosel®, Tylosin20 H®, Tylosininj. forte®, Tylucyl®) für Rinder, Kälber, Schweine, Ziegen und Schafe- Injektionssuspension(NorotylLA®) für Schweine- AMVzur Herstellung eines Fütterungsarzneimittels (TylosinG 5% AMV®) für Schweine H. Tylvalosin(Acetylisovaleryltylosin)- Pulver zum Eingeben über das Futter (Aivlosin®) für Schweine- Granulat zum Eingeben über das Tränkewasser(Aivlosin®) für Schweine, Hühner und Puten I. Azithromycin- Positivliste für Equiden- Zweck:Behandlung von Infektionen mit Rhodococcus equi- Alternativen:Erythromycin- Spezifische Vorteile: Standardbehandlung in Kombination mit Rifampicin; wird von Fohlen besser vertragen als Erythromycin.- Keine zugelassenen veterinärmedizinischen Präparate in D
• Makrolide: Besonderheiten/UAW Kardiovaskuläre Toxizität Insbesondere Tilmicosin, bei hoher Überdosierung auch bei Tulathromycin Spezies-spezifisch: - Hund: iv-Gabe therapeutischer Dosen führt zu adrenerger Stimulation mit Tachykardien und zu direkter Myokardschädigung mit herabgesetzter Ventrikelkontraktilität ParenteraleApplikation auch nicht bei Schweinen, Equiden, Ziegen Gleiche Effekte beim Kalb beschrieben, aber erst in übertherapeutischen Dosen  Weitere UAW Bei parenteraler Verabreichung: lokal reizend Gastrointestinale Störungen Allergische Reaktionen Hohe Plasmakonzentrationen: reversible Hörstörungen Spiramycin: Störungen der Spermatogenese beschrieben  
• Makrolide: Zusammenfassung der wichtigsten Auswahlkriterien Wirkstoff-gruppe: Azithromycin, Erythromycin, Gamithromycin, Spiramycin, Tildipirosin, Tilmicosin, Tulathromycin, Tylosin, Tylvalosin Wirkungs-Spektrum: grampos. + Pasteurellen + Mykoplasmen Wirkungstyp: bakterio-statisch PK und PD: Gewebegängigkeit groß; Applikation: oral, parenteral; Applikation 1-2 x tgl. über 3-5 Tage oder; Langzeitmakrolide(„One-Shot“): Gamithromycin, Tildipirosin, Tilmicosin, Tulathromycin Therap. Breite: mittel (z.T. gering bei i.v./i.m.) Besonderheiten: Kardiovaskuläre Toxizität: Tilmicosin (Thulathro-mycin bei Überdosierung); Parenteral: lokale Reizung 
• Lincosamide: Wirkungsmechanismus Wirkort: 50S-Untereinheit der bakteriellen 70S Ribosomen Proteinsynthese wird während der Elongationsphase der Polypeptidkette am Ribosom behindert: Reaktion der Aminoacyl-t-RNA mit dem Peptidyltransferase-Zentrum der Ribosomen wird blockiert BAKTERIOSTATISCHE Wirkung
• Lincosamide: Wirkstoffe, Präparate, Indikationen A. Clindamycin- Tabletten (aniclindan® , Clinacin®, Clinda®, Clindamycin®), Kautabletten (Zodon®) und Kapseln (Cleorobe®) für Hunde- Lösungen zum Eingeben für Hunde und Katzen (Clindaseptin®, Zodon®) B. Pirlimycin- Euterinjektor (Pirsue®) C. Lincomycin- Pulver zum Eingeben über Tränkewasser oder Futter (AlbioticPulver®, Lincomycin-Spectinomycin Pulver®, Lincomycin Hydrochlorid Pulver®, Kombis mit Spectinomycin: LincospectinPulver®, PyanosidPulver®) für Schweine, Hühner und Puten bzw. Brieftauben (Aviosan®-Kombi mit Spectinomycin)- Injektionslösungen(Albioticad us. vet.® , Lincobel®, LincobelS®, Lincomycin20%®, LincomycinLösung®, LincospectinLösung®, PyanosidLösung®) für Hunde, Katzen, Schweine und Kälber  - Tabletten(Linco-Tabs®) für Hunde und Katzen- Euterinjektor(Albioticintramammär®) 
• Lincosamide: Besonderheiten/UAW gastrointestinale Störungen Besonders empfindlich:Pferd, Kaninchen, Hamster, Meerschweinchen, Chinchilla (schwere Kolitiden durch Wachstumsbegünstigung von Clostridien) Verabreichung von Lincosamidenbei diesen Tierarten ist kontraindiziert! Hautrötungen Unruhe
• Lincosamide: Zusammenfassung der wichtigsten Auswahlkriterien Wirkstoffe: Clindamycin, Lincomycin, Pirlimycin Wirkungs-Spektrum: grampos. + Mykoplasmen Wirkungstyp: bakterio-statisch PK und PD: Gewebegängigkeit groß; Applikation: oral, intramammär; Applikation1-2 x tgl. mind. über 3 (-5 Tage) Tage Therap. Breite: mittel Besonderheiten: gastrointestinale Störungen, Hautrötungen, Unruhe 
• Lincosamide: Resistenzlage Aufgrund des „eng benachbarten“ Wirkortes bestehen häufig Kreuzresistenzen zwischen Lincosamidenund Makroliden!
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• Fenicole: Wirkungsmechanismus Wirkort: 50S-Untereinheit der bakteriellen 70S Ribosomen Proteinsynthese wird während der Elongationsphase der Polypeptidkette am Ribosom behindert:- Hemmung der Peptidyltransferasen-Aktivität- Bindung der Aminosäuresubstrate an den Enzymkomplex wird gestört BAKTERIOSTATISCHE Wirkung
• Fenicole: Wirkstoffe, Präparate, Indikationen A. Chloramphenicol- Tablettenfür Hunde und Katzen (Chloro-SleecolTabs®)- Suspension zum Eingeben (ChloromycetinPalmitat®) für Hund und Katze- Pulver zum Eingeben über das Tränkewasser (Chloramphenicol-N®) für Brieftauben- Spray(ChloramphenicolPumpspray®) bzw. Lösung(PrurivetS®-Kombinationspräparat) zur Anwendung auf der Hautfür Hunde und Katzen- Ohrentropfen(OtipirinN®-Kombinationspräparat) für Hunde B. Thiamphenicol- Spray zur Anwendung auf der Haut (TAF Spray®) für Pferde, Rinder,      Ziegen, Schafe, Schweine, Nerze und Kaninchen C. Florfenicol- 17 x Injektionslösungenfür Rinder und/oder Schweine, davon 2 „one-Shot“-Präparate (FloronMinidose®, NuflorMinidose®) und 1 Kombinationspräparat mit Flunixin-Meglumin(Resflor®)- Injektionssuspension(Florgane®)- Pulver zum Eingeben über das Futter (Floron®) für Schweine- Konzentrate zum Eingeben über die Tränke (Selectanoral®, Floxyme®) für Schweine- Ohrengel(Osurnia®) für Hunde (Kombinationspräparat) D. Azidamphenicol- Keine Präparate in D zugelassen 
• Fenicole: Besonderheiten/UAW Chloramphenicolbeim Menschen:- AplastischeAnämien, Inzidenz 1:50.000 –1:400.000, Letalitätsrate von 50-60%!- Keine klare Dosis-Wirkungs-Beziehungen beim Auslösen dieser UAW und zudem Verdacht genotoxischerWirkungen:Aufnahme von Chloramphenicolin Tab. 2 der VO (EU) 37/2010: Einsatz bei LeMi-Tieren verboten! auch bei Tieren Knochenmarksdepressionen beschrieben (Absinken Erythropoese, Erniedrigung Hämoglobin und Retikulozytenzahl, Neutropenie, Anstieg Serumeisen) aber leichtere Formen und reversibel  HM: Gray-Syndrombei Neugeborenen (Erbrechen, Hypothermie, Atemstörungen, graue Hautverfärbung, Kreislaufversagen), vermutlich aufgrund Glukuronidierungsschwäche–Cave auch bei neugeborenen Tieren und Katzen(aber bei Tieren bislang nicht beschrieben) Florfenicol: starke lokale Reizung bei parenteraler Verabreichung Thiamphenicol: im Vergleich zu Chloramphenicolhöhere aber auch reversible Hämotoxizität(trotz fehlender Nitrogruppe!?), bei Spray i.d.R. nicht zu erwarten 
• Fenicole: Zusammenfassung der wichtigsten Auswahlkriterien Wirkstoffe: Chloramphenicol, Florfenicol, Thiamphenicol Wirkungs-Spektrum: grampos. + gramneg. Wirkungstyp: bakterio-statisch; Florfenicol: bakterizide Wirkung belegt für Mannheimiahaemolytica, Pasteurella multocida und Histophilus somni PK und PD: Gewebegängigkeit groß; Applikation: oral, parenteral, lokal (topisch) Chloramphenicol 2 x tgl.; Florfenicol 2x (Abstand 48 Std.); 2 one-shot-PräparateThiamphenicol Spray 1 x tgl. Therap. Breite: mittel -groß Besonderheiten: Chloramphenicol: Knochenmark-depression; Florfenicol: lokal reizend bei parenteraler Verabreichung 

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