Pharmakologie 2 (Subject) / Tetracycline(Tetrazykline), Aminoglykoside (Lesson)

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• Tetracycline: Wirkstoffe, Präparate A. ChlortetracyclinSpray (AnimedazonSpray®, CycloSpray®)Pulver zur oralen Eingabe über Futter, Trinkwasser oder Milch(-austauscher) (z. B. CitrolanCTC®)Arzneimittelvormischung (z. B. Chlortetracyclin-HCL 25% AMV)Augensalbe (CepemycinCTC®) B. OxytetracyclinSpray (AlamycinAerosol®, Engemycin®, Nixal®)Injektionslösung (z.B. BaxylLA®, DuphacyclineLA®)Uterusstäbe (Terramycin®, Ursocyclin®)Pulver zum Eingeben über Futter oder Tränkewasser(z.B. Ursocyclin®) C. TetracyclinUterusstäbe (z. B. Tetra-Bol®, TetracyclinUterusstab®)Pulver zum Eingeben über Futter, Tränkewasseroder Milch(-austauscher) (Tetracyclin-HCL 100%®)Arzneimittelvormischung (z. B. Tetracyclin-HCL 25% AMV) D. DoxycyclinTabletten (Ronaxan®)Pulver/Granulat/Lösung zur oralen Eingabe über Tränkewasser, Futter oder Milch(-austauscher) (z. B. Beladox®, Centidox®, DFV Doxivet®)Arzneimittelvormischung (z. B. Pulmodox5% Premix) E. Minocyclinund Tigecyclin(beide nicht in Tab. 1 der VO (EU) 37/2010)derzeit keine zugelassenen Tierarzneimittel in D 
• „Neuere“ Tetracycline bessere Verträglichkeit sowie bessere Aktivität gegenüber St. aureusund Wachstumshemmung plasmidtragenderTetracyclin-resistenter sowie Penicillin-resistenter Stämme Doxycyclin Minocyclin und Tigecyclin
• Tetracycline:Indikationen - Chlortetracyclin topische Behandlung von Haut-und Wundinfektionen sowie Huf-/ Klaueninfektionen (auch Panaritium und Moderhinke) Augeninfektionen durch Streptococcusspp., Staphylococcusspp., Haemophylusspp., Proteusspp., Pseudomonasspp., Alcaligenesspp. und Moraxellabovis infektiöse Erkrankungen des Magen-Darm-Kanales, der Atmungsorgane und des Urogenitaltraktes v.a. bei Kälbern, Schweinen und Hühnern (ausgenommen systemische Salmonellen- oder E. Coli-Infektionen)
• Tetracycline:Indikationen - Oxytetracyclin topischeBehandlung von Haut-,Klauen-und Wundinfektionen Anaplasmose (Rind) Behandlung von Atemwegsinfektionen v.a. bei Schweinen Ansteckendes Verlammen (Chlamydienabort)
• Tetracycline: Indikationen - Tetracyclin lokale Behandlung von Uterusinfektionen Infektionen des Respirations-, Verdauungs-und Urogenitaltraktes v.a. bei Kälbern, Schweinen und Hühnern
• Tetracycline: Indikationen - Doxycyclin Infektionen des Atmungsapparates v.a. bei Hunden, Rindern, Puten, Hühnern und Schweinen Infektionen des Magen-Darm-Traktes v.a. bei Rindern, Puten, Hühnern, Schweinen Ornithose bei Brieftauben Mittel der 1. Wahl zur Therapie der Borreliose
• Tetracycline: Besonderheiten/UAW 1. Tetracyclinebilden mit 2-und 3-wertigen Kationen (z. B. mit Ca2+) Chelatkomplexe:• Orale Bioverfügbarkeit kann durch bestimmte Futterbestandteile stark vermindert werden (Gabe mit Milch bzw. Milchaustauscher?)• Ablagerung der Chelatkomplexein Knochenwachstumszonen und Zahnschmelz führt zu Wachstumsstörungen und braun-gelb-Färbung der Zähne (Gabe bei Jungtieren?)  2. Direkte Reizung der Schleimhaut des MDT sowie Störung der physiologischen Darmflora führt zu Enterokolitiden: insbesondere Hamster, Meerschwein und Pferd betroffen (beim Pferd unter zusätzlichem Stresseinfluss letal verlaufende Diarrhoe möglich!) 3. Phototoxizität(Entstehung von Photodermatitiden) durch Bildung von Anhydrotetracyclin nach Lichteinwirkung – auch bei behandelnder Person!
• Tetracycline: Zusammenfassung der wichtigsten Auswahlkriterien Wirkstoff: Chlortetra-cyclin, Oxytetracyclin, Tetracyclin, Doxycyclin, Minocyclin, Tigecyclin Wirkungs-Spektrum: grampos. + gramneg. + Mykoplasmen + Chlamydien Wirkungstyp: bakterio-statisch PK und PD: Gewebegängigkeit groß, parenterale Applikation: Oxytetrazyklin-Langzeitpräparate als „One-Shot-Therapie“, Sprays, Uterusstäbe und Tabletten: alle 12 h Therap. Breite: mittel Besonderheitenparenteral: lokale Reizungen möglichChelatkomplexe: a) Wachstums-störungen und Zahnverfärbung b) orale Verfügbarkeit nimmt abStörungen MDT mit z. T. letal verlaufenden Diarrhöenphototoxischi. d. R. schlechte Resistenzlage
• Aminoglykoside: Wirkstoffe, Präparate, Indikationen A. Apramycin- Pulverzum Eingeben über Trinkwasser (Apralansoluble®)- Lösung zum Eingeben (ApramycinDoser®)- beide Präparate für Schweine zur Behandlung von Darminfektionen mit E. coli („Colibazillose“) B. Gentamicin- Injektionslösungen für Pferde, Rinder, Schweine, Hunde, Katzen, Ziervögel (z. B. Genta5%®, Gentafromm®, Vepha-Gent forte®, VetogentInj.®)- Ohrentropfen für Hunde (Easotic®, Otomax®)- Pulver zum Eingeben über Milch(-austauscher) für Kälber (Vetogentoral®) C. Kanamycin- Injektionslösung für Pferde, Rinder, Schweine, Schafe, Hunde, Katzen    (Kanamyselad us. vet.®): Infektionen Atmungsorgane, Harn-und Geschlechtsapparat, Gehörgang, Septikämie- Euterinjektor (Ubrolexin®-Kombination mit Cefalexin) D. Neomycin- Pulver zum Eingeben über Futter, Trinkwasser und Milch(-austauscher) für Kälber, Schweine, Schafe, Hühner, Puten (z. B. Neosol®, NeomycinC70G®) zur Behandlung von Darminfektionen mit E. coli, Campylobacter, Salomenllen- Euterinjektoren (z. B. Mastitarforte®, NeocloxM. D.®, MultishieldDC®)- Augencreme für Hunde und Katzen (Dermamycin®)- Präparate zur Anwendung auf der Haut/Schleimhaut für Hunde und Katzen (Cortikan-Creme®, Dermamycin®, Panolog®, Hydrocortisel®) E. Paromomycin- Pulver zum Eingeben über Trinkwasser oder Milch/Michaustauscher (Parofor®) für Kälber und Schweine gegen E.coli-Darminfektionen  F. Streptomycin-derzeit keine zugelassenen Tierarzneimittel in D H. Dihydrostreptomycin- Injektionssuspensionen für Rinder und/oder Schweine -i. d. R. Kombinationen mit Benzylpenicillin: StreptocombinR®, Strepdipen®,VeracinRS®-v.a. zur Behandlung von Infektionen des Atmungsapparates, Streptipenauch zur Behandlung von Haut-und Gelenksinfektionen sowie Septikämien zugelassen- Trockensteller-Euterinjektor (NafpenzalT®-Kombi mit Benzylpenicillin&Nafcillin) I . Spectinomycin- Pulver (z. B. Aviosan®, LincospectinTOP®, PyanosidPulver®) –ausschließlich als Kombi mit dem LincosamidLincomycin-zum Eingeben über das Futter oder Trinkwasser für Schweine, Hühner, Puten, Brieftauben gegen Infektionen des Magen-Darm-Trakts (u.a. Schweinedysenterie) und der Atemwege (Mykoplasmen)- Lösung (SpectamDoser®) zum Eingeben für Schweine gegen E.coli-Darminfektionen- njektionslösung (Lincospectin®und Pyanosid®-beide Kombi mit Lincomycin;Spectam®) für Rinder, Schweine, Pferde, Hunde und Katzen gegen Infektionen Atemwege, Magen-Darm-Trakt (u. a. Schweinedysenterie), Urogenitaltrakt, Haut
• Aminoglykoside: Wirkstoffe, Präparate, Indikationen - „Neuere“ Aminoglykoside Amikacin- Höhere Stabilität gegenüber inaktivierenden Bakterienenzymen –gegen Gentamicin-resistente E. coli-, Proteus-, Klebsiella-und Staph.-Arten meist noch wirksam –„Reserve“- bei Hunden mit intakter Nierenfunktion zur Behandlung von Urogenitalinfektionen mit Gentamicin-resistenten Bakterien- bei Pferden/Fohlen zur Behandlung septischer Arthritiden (Positivliste –Begründung: wird von Fohlen besser vertragen als andere Aminoglykoside)- keine veterinärmedizinischen Präparate in D zugelassen
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• Aminoglykoside: Besonderheiten/UAW 1. IrreversibleSchädigung des Innenohrs (dosisabhängig) durch Kumulation in der Perilympheund den Haarzellen: - Schädigung Sinneshärchen, Cochlea, Vestibulum - Dihydrostreptomycin+ Amikacin: Hörstörungen - Streptomycin + Gentamicin: Gleichgewichtsstörungen - Aufgrund der Irreversibilität z.T. nach Absetzen weiteres Fortschreiten 2. Nephrotoxizitätdurch Aufnahme in proximale Tubuluszellenund Freisetzung lysosomaler Enzyme:- Degeneration von Epithelien v.a. im proximalen Tubulus, Schädigung der glomerulärenFiltermembran - renale Anurie --> weitere Kumulation - vor Therapiebeginn daher Ausschluss von Nierenfunktionsstörungen- Katzen sind besonders empfindlich 3. Neurotoxizität im Sinne von neuromuskulären Blockaden führt zu Ataxien und ggf. Atemlähmung: - beruht wahrscheinlichauf präsynaptischer Hemmung der ACh-Freisetzung an der motorischen Endplatte - insbesondere nach zu schneller i.v.-Applikation- Taube besonders empfindlich- Barbiturate sowie periphere (nicht-depolarisierende) Muskelrelaxanzienerniedrigen die toxische Schwellendosis- Antagonisierungdurch Calcium (5-10 mg/kg bei Hund und Katze) beschrieben
• Aminoglykoside: Zusammenfassung der wichtigsten Auswahlkriterien Wirkstoffe: Apramycin, Gentamicin, Kanamycin, Neomycin, Paromomycin, Spectinomycin, Streptomycin, Dihydrostrep-tomycin; Neuere: Amikacin, Tobramycin, Dibekacin, Netilmecin, Sisomycin Wirkungs-Spektrum: v.a. gramnegativ, z. T. grampositiv Wirkungstyp: bakterizid PK und PD: Gewebegängigkeitgering (nicht BHS-aber Plazenta-gängig!), Applikation:Ausschließlich parenteral (außer bei Behandlung von Darminfektionen), konzentrations-abhängige Antibiotika mit postantibiotischem Effekt, Applikation 1(-2) x tgl. Therap. Breite: paren-teral:gering, oral/ lokal: mittel Besonderheiten: ototoxisch, nephrotoxisch, neurotoxisch: neuromuskuläre Blockaden

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