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Psychiatrie FA (Subject) / Neuroleptika/Antipsychotika (Lesson)

Neuroleptika: Wirkstoffe und Wirkweise

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  • Wirkhypothese der Neuroleptika? Reduktion des Dopaminüberschusses durch Blockade der D1-D4-Rezeptoren. die D2-Rezeptor-Besetzung führt zur extrapyramidalen Symptomen der Einsatz der Neuroleptika richtet sich u. a. nach dem Schweregrad des Zustandsbildes sowie nach der psychopathologischen Ausgestaltung des Zustandbildes man unterscheidet typische oder klassische NL von atypischen NL bei den klassischen NL korreliert die antipsychotische Potenz direkt mit dem Auftreten der EPMS, h. h. mit der Blockade der D2-Rezeptoren. man unterscheidet bei den klassischen NL hochpotente, stark antipsychotische niederpotente, stark sedierende Medikamente atypische NL sind hoch antipsychotisch, zeigen aber wegen der meist geringeren D2-Rezeptor-Blockade weniger bis kaum EPMS die antipsychotische Wirkung tritt erst nach Tagen bis Wochen ein, die sedierende Wirkung meist sehr schnell
  • Sulpirid Handelsnamen: Dogmatil, Sulpirid ratiopharm u. a. Neuroleptikum vom Benzamid-Typ Wirkung:wirkt in niedriger Dosierung wegen seiner dopaminergen Wirkung antriebsteigernd und antidepressiv!Zusätzliche Wirkungen: antivertiginös und antiemetisch NW:Typische NW: Unruhe, Prolaktinanstieg mit Galakttorrhoe Dosierung: 100-250mg bei antidepressiver Therapie, HD 400mg HWZ ca. 8 Std.
  • Amisulprid Handelsname: Solian, Amisulprid ratiopharm u. a. atypisches NL Substanzcharakteristika: selektiver Dopamin D2/D3-Rezeptor-Antagonist ohne relevante Wirkungen auf andere Neurotransmitter Wirkung:in hoher Dosierung: mittelstark antipsychotisch und gering sedierendin niedriger Dosierung: auch bei chronischen Schizophrenien und Negativsymptomen wirksameinziges Präparat mit Wirksamkeitsnachweis in primärer Minus-Symptomatik NW:in der Regel keine Interaktionen mit anderen Medikamentenkeine anticholinergen, adrenergen und serotonergen NW weniger Extrapyramidalmotorische NW Dosierung: TD 400-800mg, HD 1200mg, TD bei Negativsymptomen: 50-300mg  HWZ 2-20 Std.
  • Aripiprazol Handelsname: Abilify atypisches NL, Einsatz auch bei manischen Phasen Wirkung:partieller Dopaminagonist an D2-Rezeptoren und zusätzlich partieller 5HT1-A-Agonist und 5HT2-A-Antagonist NW:sehr geringe EPMS-NW, kaum Gewichtszunahmev. a. Schlafstörungen und Unruhe Dosierung: TD 10-30mg, HD 30mg HWZ: 60-80 Std. Als Abilify-Maintena auch als Depot-Präparat erhältlich: in der Regel einmal monatlich 400mg intramuskulär nach zunächst oraler Gabe über 14 Tage.
  • Benperidol Handelsname: Glianimon (auch i. m. und i. v.) typisches NL, Butyrophenon-Derivat Wirkung:wahrscheinlich hochpotentes NL mit stärkster Dopamin D2-Rezeptor-Blockade NW:deutliche EPMS Dosierung:TD 2-40mg, HD 40mg HWZ ca. 4 Std.
  • Bromperidol Handelsname: Impromen typisches NL, Butyrophenon-Derivat Wirkung:stark antipsychotisch, wenig sedierend NW:fast keine anticholinergen NWdeutliche EPMS Dosierung:TD 5-50mg, HD 50mg HWZ 20-36 Std.
  • Chlorprothixen Handelsname: Truxal Thioxanthen-Derivat Wirkung:schwach antipsychotisch, stark sedierendselten EPMS-NW NW:meist anticholinerge NW, senkt die Krampfschwelle Dosierung:TD ca. 350mg, HD 800mg HWZ8-12 Std.
  • Clozapin Handelsname: Leponex, Clozapin ratiopharm u. a. (auch i. m. möglich) atypisches NL Dibenzodiazepin-Derivat Wirkung:mittelstark bis stark antipsychotisch, sedierend NW:keine EPMS-NWanticholinerge NW: Orthostase, Hypersalivation, Hyperthermiepotentiell BB schädigend: regelmäßige Kontrollen, zunächst 18 Wochen lang wöchentlich, dann in größeren AbständenVerordnung meist wegen Therapieresistenz anderer NL Dosierung:TD 200-450mg, HD 600-900mg HWZ ca. 16-23 Std.
  • Flupentixol Handelsname: Fluanxol, auch als Fluanxol-Depot für i. m.-Applikation erhältlich (ca. alle 2-3 Wochen 20-40mg, HD ca. 100mg alle 2-4 Wochen) Thioxanthen-Derivat typisches NL WIrkung:stark antipsychotisch, wenig sedierend NWEPMS-NW sind dosisanhängig Dosierung: TD 5-15mg, HD 60mg HWZ 20-40 Std.
  • Fluphenazin Handelsname: Lyogen (auch als Lyogen-Depot erhältich: Td zwischen12,5 und 100mmg alle 2-4 Wochen) typisches NL Phenothiazin-Derivat Wirkung:stark antipsychotisch, leicht sedierend NW:deutliche EPMS Dosierung:TD 2,5-20mg, HD 40mg HWZ 16 Std.
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  • Fluspirilen Handelsname: Imap typisches NL nur i. m. Wirkung:mittelstark antipsychotisches Depotpräparat NW:EPMS-NW und Akathisie sind häufig Dosierung:ca. 2-10mg alle 7 Tage HWZ 32-300 Std.
  • Haloperidol Handelsname: Haldol (auch i. m. und i. v. möglich) klassisches, typisches NL Butyrophenon-DerivatStandard-Butyrophenon Wirkung:stark antipsychotisch, leicht sedierend NW:häufige EPMS-NWgeringe anticholinerge, kardiovaskuläre oder vegetative NW Dosierung: TD 3-15mg, HD 100mg HWZ 13-30 Std. Haldol-Decanoat: i. m., NW wie oral, Dosierung: ca. 50-300mg alle 4 Wochen, HWZ ca. 21 Tage
  • Levomepromazin Handelsname: Neurocil, auch i. m. möglich Phenothiazin-Derivat typisches NL Wirkung:schwach antipsychotisch, sehr stark dämpfend und schlafanstoßend NW:ausgeprägte anticholinerge NW: Orthostase, senkt Krampfschwelle Dosierung:TD ca. 50-300mg, HD 600mg HWZ ca. 3-8 Std.
  • Melperon Handelsnamen: Melneurin, Eunerpan typisches NL Butyrophenon-Derivat Wirkung:schwach antipsychotisch, gut sedierend und schlafanstoßend5HT2-, α1- und geringe α2-Blockade NW:kaum EPMS-NW, kaum anticholinerge NW, geringe Senkung der Krampfschwelle Dosierung:TD 50-200mg, HD 375mg HWZ 3-8 Std.
  • Olanzapin Handelsname: Zyprexa (auch i. m. und als lösliche Tablette erhältlich) atypisches NL Wirkung:multiple Rezeptor-Blockadewirksam bei Positiv- und Negativ-Symptomatik, bei Manie und bei Phasenprophylaxe affektiver StörungenCave: Diabetes mellitus NW:wenig EPMS, häufig Gewichtszunahme Dosierung:TD 5-20mg HWZ ca. 30 Std.
  • Paliperidon Handelsname: Invega atypisches NL Wirkung:mittelstark bis stark antipsychotisch, gering sedierendvorwiegende α2- und 5HT2-Blockade NW:geringe EPMS-NW tägliche Einmalgabe Dosierung:TD 3-12mg HWZ 23 Std.
  • Perazin Handelsname Taxilan (auch i. m. möglich) typisches NL Wirkung:mittelstark antipsychotisch und sedierend NW:mittelstark ausgeprägte EPMS- und anticholinerge NW Dosierung:TD 75-600mg, HD 1000mg HWZca. 35 Std.
  • Perphenazin Handelsname: Decentan typisches NL Phenothiazin-Derivat Wirkung:stark antipsychotisch NW:vorwiegend EPMS Dosierung:TD 8.20mg, HD 48mg HWZ 20 Std. auch als Depot möglich: Decentan Depot NW wie oral Dosierung ca. 50-200mg alle 2-3 Wochen HWZ ca. 7-14 Tage
  • Pimozid Handelsname: Orap typisches NL Wirkung:mittelstark antipsychotisch, wenig sedierend NW:EPMS-NW Dosierung:TD 2-12mg, HD 16mg HWZ ca. 55 Std.
  • Pipamperon Handelsname: Dipiperon typisches NL Butyrophenon-Derivat Wirkung:schwach antipsychotisch, gut sedierend und schlafanstoßendniederpotentes NL mit starker 5HT2-Blockade NW:kaum anticholinerge NWgeringe ausgeprägte EPMS-NW und vegetative NW Dosierung:TD 120-360mg, HD 360mg HWZ ca. 17 Std.
  • Quetiapin Handelsname: Seroquel, Quetiapin ratiopharm, Quentiapin(auch retardiert erhältlich) atypisches NL Wirkung:vorwiegende D2- und 5HT2-Blockadeanfangs sedierend, gut schlafanstoßendWirkung auf Minussymptomatik und depressive Symptomeauch als Phasenprophylaktikum eingesetzt Dosierung:antipsychotisch 300-750mg, HD 900mg HWZ ca. 6 Std.
  • Risperidon Handelsname: Risperdal, Risperidon bzw. Risperdal consta als Depot atypisches NLauch als Depot erhältlich (wässrige Suspension mit guter lokaler und systemischer Verträglichkeit), Dosierung ca. 25-50mg alle 2 Wochen Wirkung:mittelstark bis stark antipsychotischwenig sedierendD2- und 5HT2-BlockadeWirkung auf Minussymptomatik möglich NW:kaum anticholinerge oder EPMS-NW Dosierung. TD 4-6mg, HD 8-12mg (lt. Ebert, in der Praxis weniger) HWZ ca. 24 Std.
  • Sertindol Handelsname: Serdolect atypisches NL Wirkung:mittelstark antipsychotisch, nicht sedierendmultiple Rezeptor-BlockadeEKG-Kontrollen erforderlich NW:weniger EPMS Dosierung:TD 12-20mg, HD 24mg HWZ ca. 3 Tage
  • Thioridazin Handelsname: Melleril typisches NL Phenothiazin-Derivat Wirkung:schwach antipsychotisch, mittelstark sedierend, leicht antidepressiv in niedriger Dosierung Dosierung: TD 75-600mg, HD 600mg HWZ ca. 16 Std.
  • Ziprasidon Handelsname: Zeldox, auch i. m. möglich atypisches NL Wirkung:mittelstark antipsychotisch, nicht sedierendD2- und 5HT2-Rezeptor-Blockadedurch Serotonin-Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmung evtl. antidepressiv NW:wenig EPMSkeine Gewichtszunahme Dosierung: TD 80-160mg, HD 160mg HWZ ca. 6 Std.
  • Zotepin Handelsname: Nipolept typisches NL Wirkung:mittelstark antipsychotisch und sedierendausgeprägter 5HT2-Antagonismus NW:wenig EPMS, häufige anticholinerge NW Dosierung:TD ca. 75-150mg, HD 450mg HWZ ca. 14 Std.
  • Zuclopenthixol Handelsname: Ciatyl-Ztypisches NLauch als kurzzeitige Depotform Ciatyl-Z Acuphase mit antipsychotischer Wirksamkeit für 2-3 Tage sowie als Depot-Präparat Ciatyl-Z-Depot für ca. 2-4 Wochen erhältlich Thioxanthen-Derivat Wirkung:allen gemeinsam: mitttelstark antipsychotisch, gut bis sehr gut sedierend NW:EPMS-NW eher seltener, anticholinerge NW häufiger Dosierung und HWZ:oral:           TD 50-150mg, HD ca. 150-200mg, HWZ 15-25 Std.Acuphase: TD 50-150mg (entspricht ca. 60mg oral täglich), HWZ ca. 36 Std.Depot         TD 200-400mg alle 2-4 Wochen, HD 400mg im Zeitraum, HWZ ca. 19 Tage

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