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Infekt, Abwehr, Systemerkrankungen (Subject) / Pharmakologie (Lesson)
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- Glukokortikoid Nebenwirkungen - Cushing-Syndrom- Osteoporose- Magen- und Darmulcera- diabetogene Stoffwechsellage- Blutdruckanstieg- Thromboseneigung- Atrophie des subkutanen Gewebes- Akne- Psychische Veränderungen
- Ciclosporin - verhindert IL-2 Synthese - CYP3A4 Metabolismus - Blutspiegelkontrolle erforderlich UAW: Nieren- und Leberfunktionsstörung, Tremor, Hypertrichose, Hypertrophie der Gingiva, Diabetes, Fettsucht (ähnlich wie metabolisches Syndrom bei Glukokortikoiden)
- Tacrolimus - verhindert IL-2 Synthese - Blutspiegelkontrolle erforderlich UAW: Nephrotoxisch, lebertoxisch, Diabetes
- Inhibitoren der IL-2-induzierten Zellproliferation - Sirolimus (Rapamycin)- Everolimus - Cyclophosphamid - Methotrexat - Azathioprin - Mycophenolat(mofentil)
- Sirolimus (Rapamycin) - verhindert IL-2-induzierte Zellproliferation - Blutspiegelkontrolle erforderlich- Metabolismus über CYP3A4 UAW: Hyperlipidämie, Thrombozytopenie, Anämie, Wundheilungsstörungen
- Cyclophosphamid - Prodrug, muss metabolisch aktiviert werden- CYP3A4 abhängig UAW: hämorrhagische Zystitis, Myelosuppression, krebserregend niedrigdosiert: immunsuppressivhochdosiert: zytostatisch
- Methotrexat - Hemmung der humanen Folsäure-Synthese - oral bioverfügbar UAW: Gastrointestinale Symptome, Hepatotoxizität, Blutbildveränderungen, Pneumonitis, Hautveränderungen
- Azathioprin - Prodrug, wird Glutathion-abhängig zu 6-Thiopurin bioaktiviert- Inaktivierung erfolgt über die polymorphe TPMT und Xanthinoxidase UAW: Störung der Hämatopoese, Hepatotoxizität Wechselwirkungen: Hemmung der Xanthinoxidase durch Allopurinol führt zu erhöhter Toxizität
- Mycophenolatmofentil - interagiert mit de novo Synthese von Purinen - Prodrug, muss aktiviert werden UAW: Diarrhöe, Erbrechen, multifokale Leukenzephalopathie
- Monoklonale Antikörper gegen den IL-2 Signalweg - Muromonab gegen CD3 Rezeptor (T-Zellen) - Basiliximab, Daclizumab gegen IL-2 Rezeptor
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- Amphotericin B Polyen - oral nicht bioverfügbar, lichtempfindlich - biphasisch (terminale HWZ ca. 2 Wochen) UAW: Nephrotoxizität, Hypokaliämie, Blutbildveränderungen, Thrombophlebitis Wechselwirkung mit Herzglykosiden
- Flucytosin - interferiert mit DNA Synthese - Prodrug, muss durch Pilzenzym (Cytosindeaminase) aktiviert werden UAW: Gastrointestinale Störungen, Leberschädigung, Agranulozytose
- Azole Fluconazol, Itraconazol, Voriconazol, Ketoconazol - inhibieren 14-α-Demethylase (Konversion von Lanosterol zu Ergosterol) UAW: Gastrointestinale und zentralnervöse Störungen, Störung des endokrinen Systems (Gynäkomastie, Oligospermie, Menstruationsbeschwerden, Nebennierenrindenfunktionsstörungen) - CYP450-abhängig
- Terbinafin - Hemmt Ergosterol-Synthese durch Hemmung der Squalen-Epoxidase - Anwendung nur gegen Dermatophyten
- Caspofungin - Inhibitor der β-Glucan-Synthetase (Inhibierung der Zellwandsynthese) - muss i.v. appliziert werden UAW: Fieber, Schüttelfrost Wechselwirkung: Caspofunginspiegel wird durch Ciclosporin gesteigert
- Morpholine Amorolfin Hemmen 14-Reduktase und Episterol --> Ergosterol Synthese - lokale Applikation
- Daptomycin - bildet Poren in der Zellmembran - stärkstes bakterizides Antibiotikum - gegen gram-positive Keime, inkl. MRSA
- Benzathin-Benzylpenicillin - intramuskuläre Injektion
- Ceftazidim Cephalosporin 3b Aktivität gegen Pseudomonas aber nicht gegen Staphylococcus aureus)
- Cefazolin Cephalosporin Gruppe 1 (grampositiv ++)
- Cefuroxim Cephalosporin Gruppe 2 Grampositiv + Gramnegativ +
- Ceftriaxon Cephalosporin Gruppe 3aBreitsprektumcephalosporin - Gramnegativ ++- Grampositiv + - ohne Aktivität gegen Pseudomonas
- Chloroquin Antimalariamittel - Hämpolymerase-Inhibitor - hemmt die intraerythrozytäre Erregervermehrung
- Mefloquin Antimalariamittel - Hämpolymerase-Inhibitor - hemmt die intraerythrozytäre Erregervermehrung
- Chinin Antimalariamittel - Hämpolymerase-Inhibitor - hemmt die intraerythrozytäre Erregervermehrung
- Primaquin Eradikation der Hypnozoiten Rezidivprophlaxe von Pl. vivax und ovale
- Melarsoprol Gegen Schlafkrankheit (Trypanosomen)
- Pentamidin Gegen Schlafkrankheit (Trypanosomen)
- Suramin Gegen Schlafkrankheit (Trypanosomen)
- Metronidazol Gegen Amöbenruhr, Trichomoniasis, Giardiasis
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- Mebendazol/Albendazol - Echinococcus granulosus & multilocularis(Hunde- und Fuchsbandwurm) - Enterobius vermicularis
- Praziquantel - Schistosomiasis (Trematoden) - Taeniasis (saginata und solium)
- HIV Therapie - UAW NRTI:- Laktatazidose- Knochenmarkdepression NNRTI:- Hepatitis- Exantheme Protease Inhibitoren:- Hypertriglyceridämie- Hypercholesterinämie- Diabetes typ 2- Lipodystrophie
- β-Laktamase Inhibitoren - Clavulansäure - Sulbactam - Tazobactam
- Oxacillin und Flucloxacillin - Penicillinase-fest Anwendung gegen S. aureus (nicht: MRSA)
- Ampicillin, Amoxicillin Aminopenicilline - nicht Penicillinase-fest --> Kombination mit β-Laktamase-Inhibitoren
- Piperacillin Acylaminopenicillin - breites Spektrum (inkl. Pseudomonas) - nicht Penicillinase-fest--> Kombination mit Tazobactam
- Penicilline - kaum ZNS-gängig - gegen intrazelluläre Erreger unwirksam - tubulär sezerniert UAW: Allergien- gastrointestinale Nebenwirkungen- gelegentlich Beeinflussung der Hämostase
- Cefepim Cephalosporin Gruppe 3aBreitsprektumcephalosporin - Gramnegativ ++- Grampositiv + - ohne Aktivität gegen Pseudomonas
- Carbapeneme Imipenem + CilastatinMeropenem Reserveantibiotika - nur bei lebensbedrohlichen Infektionen
- Tigecyclin Glycylcyclin - Derivat von Tetracyclinen - weniger Resistenzen
- Kontrainduziert bei Kindern Säuglinge:- Chloramphenicol --> Grey-Syndrom- Sulfonamide/Folatreduktase-Hemmer --> Konkurrenzieren für Glucuronidase Kinder:- Gyrase-Hemmer- Tetracycline- Aspirin --> Reye-Syndrom