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Medizin (Subject) / Pharma XII (Lesson)

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• 01 Sedativa / Hypnotika DEF 01 Sedativa / Hypnotika DEF Sedativa:  Beruhigungsmittel                  (Erregbarkeitsminderung des ZNS)Hypnotika Schlafmittel                  (stärkere Dämpfung des ZNS, schlafähnlicher Zustand)              -->Therapie von Schlafstörungen und Erregungszuständen
• 02 Vergleich Benzodiazepine &Barbiturate früher Barbiturate: Wirkungen sind dosisabhängigSedierung<--> Schlaf<-->Narkose<-->Koma<-->Todheute Benzodiazepine: anderes Wirkungsprofil, höchste Dosen                                     erzwingen Schlaf, mehr aber nicht
• 03 GABA (gamma-Aminobuttersäure) GABA (gamma-Aminobuttersäure) – wichtigste inhibitorische Neurotransmitter, - Rolle bei physiologischer und medikamentöser Schlafregulation .- GABAA – Rezeptoren (ligandgesteuerte Ionenkanäle)- bei Müdigkeit : Aktivierung thalamischer GABA-Neurone- Hypnotika (z.B. Benzodiazepine) verstärken Wirkung von GABA
• 04 GABAerge Synapse und Benzodiazepine 04 GABAerge Synapse und Benzodiazepine GABAA-Rezeptor besteht aus 2 α-, 2 ß und1 γ Untereinheit( α1 –GABAA -Rez. → sedierende Wirkung;   α2 –GABAA -Rez. → Anxiolytische Wirkung)- GABA - gesteuerte Cloridkanäle: Benzodiazepine sind  aktivitätsabhängig+ selbstlimitierend- ↑ Öffnungsfrequenz
• 08 Ursachen der Schlafstörung (die 5 „P“) 08 Ursachen der Schlafstörung (die 5 „P“) Physisch ● internistische Erkrankungen:- kardiovaskuläre- pulmonale- endokrin-metabolische- rheumatologische● neurologische Erkrankungen:- degenerative- periodische Beinerkrankungen, Restless Legs● Schlafapnoe Physiologisch Jet lag Schichtarbeit Kurzhospitalisation Psychologisch Lebensereignisse schwere Krankheit Stress Psychiatrisch Depressionen Angsterkrankungen Suchterkrankungen Schizophrenie Pharmakologisch Alkohol, Koffein, Nikotin Antihypertensiva, Cytostatika, Steroide, Theophylline, Schilddrüsenpräparate, MAO- Hemmer, Diuretika….
• 09 Insomnien Schlafstörungen, die mit einem Schlafdefizit einher gehen werdenals Insomnien bezeichnet.
• 13 Anforderungen an ein Schlafmittel soll schlafanstoßend oder unterhaltend wirken und keine psychischen Störungen hervorrufen bei längerer Einnahme gut verträglich sein (max. 2- 4 Wochen; bei intermetierenden Schlafstörungen Hypnotika 4 - 6 Nächte pro Monat verordnen) zu keiner Abhängigkeit führen große therapeutische Breite besitzen (als Suizidmittel ungeeignet) keine Beeinflussung des physiologischen Schlafmusters
• 14 Risiken nach Einnahme von Schlafmitteln: 14 Risiken nach Einnahme von Schlafmitteln: Hang-over-Effekte (↓psychomotorische Leistungsfähigkeit +Reaktionsbereitschaft, Müdigkeit, Schwindel) Schlafmittelmissbrauch- Gewohnheitsbildung- Abhängigkeit (Benzodiazepine)
• 14 Kontraindikationen für Hypnotika: Kontraindikationen für Hypnotika: AlkoholmissbrauchLeber- und NierenschädenSchlafapnoe
• 15 Einteilung der Schlafmittel Einteilung der Schlafmittel ● Einschlafmittel --> Wirkdauer 2-3 h (Brotizolam, Zaleplon)● Durchschlafmittel --> Wirkdauer 6-8 h (Nitrazepam, Zopiclon)
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• 16 Schlafmittel Wirkstoffklassen übersicht Schlafmittel Benzodiazepine (Brotizolam, Triazolam, Nitrazepam) Benzodiazepin-Analoga (Zopiclon, Zolpidem, Zaleplon) H1-Antihistaminika (Diphenhydramin, Doxylamin) Alkoholika (in  Dosierung schlafanstoßend) pflanzliche Schlafmittel: Baldrianwurzel, Kava-Kava, Melissenblätter, Passionsblumenkraut, Hopfenzapfen Neue Schlafmittel MelatoninergeWirkstoffe heute obsolet Barbiturate Aldehyd- und Bromharnstoff-Derivate
• 17 Benzodiazepine 17 Benzodiazepine -heute am häufigsten verwendete SchlafmittelBrotizolam, Triazolam, Flurazepam, Nitrazepam Wirkungsort: Formatio reticularis + Limbisches System WM: sie verstärken allosterisch die Wirkung des inhibitorischen Überträgerstoffes GABA an GABAARezeptoren GABA-B-Rezeptor: präsynaptischGABA-A-Rezeptor: postsynaptischa1-sedativa2-anxiolytisch Antagonist: Flumazenil; Flumazenil blockiert kompetitiv Benzeodiazepin-Bindestelle
• Diazepam 17 Benzodiazepine -heute am häufigsten verwendete SchlafmittelDiazepamMidazolamBrotizolamTriazolamNitrazepam  Temazepam Wirkung Anxiolytisch Sedativ Muskelrelaxierend Antikonvulsiv Dämpfung des autonomen endokrinen Sytems Indikation: Antiepileptikum, Anxiolytikum, Muskelrelaxation Wirkungsort: Formatio reticularis + Limbisches System WM: sie verstärken allosterisch die Wirkung des inhibitorischen Überträgerstoffes GABA an GABAARezeptoren - Ort: Formatio reticularis + Limbisches System GABA-B-Rezeptor: präsynaptischGABA-A-Rezeptor: postsynaptischa1-sedativa2-anxiolytisch Antagonist: Flumazenil; Flumazenil blockiert kompetitiv Benzeodiazepin-Bindestelle UAW- Benommenheit, Mü‡digkeit, veräl‚ngerte Reaktionszeit, Verschlechterung der geistigen und psychomotorischen Funktionen-> Beeintr‚chtigung der Fahrt‡üchtigkeit- bei lä‚ngerem Gebrauch Gefahr der Abhä‚ngigkeit, Entzugserscheinungen, Schlafanomalien, Alptr‚ume, affektive Verflachung, kognitive Leistungseinbuƒßen, neurologische St†rungen (Ataxie usw.) KI- Myasthenia gravis- Leber- + Nierenerkrankungen- Schwangerschaft- Stillzeit
• Midazolam 17 Benzodiazepine -heute am häufigsten verwendete SchlafmittelDiazepamMidazolamBrotizolamTriazolamNitrazepamTemazepam Indikation i.v. Narkotikum Wirkungsort: Formatio reticularis + Limbisches System WM: sie verstärken allosterisch die Wirkung des inhibitorischen Überträgerstoffes GABA an GABAARezeptoren - Ort: Formatio reticularis + Limbisches System GABA-B-Rezeptor: präsynaptischGABA-A-Rezeptor: postsynaptischa1-sedativa2-anxiolytisch Antagonist: Flumazenil; Flumazenil blockiert kompetitiv Benzeodiazepin-Bindestelle UAW- Benommenheit, Mü&#135;digkeit, veräl&#130;ngerte Reaktionszeit, Verschlechterung der geistigen und psychomotorischen Funktionen-> Beeintr&#130;chtigung der Fahrt&#135;üchtigkeit- bei lä&#130;ngerem Gebrauch Gefahr der Abhä&#130;ngigkeit, Entzugserscheinungen, Schlafanomalien, Alptr&#130;ume, affektive Verflachung, kognitive Leistungseinbu&#131;ßen, neurologische St&#134;rungen (Ataxie usw.) KI- Myasthenia gravis- Leber- + Nierenerkrankungen- Schwangerschaft- Stillzeit
• Brotizolam 17 Benzodiazepine -heute am häufigsten verwendete SchlafmittelDiazepamMidazolamBrotizolamTriazolamNitrazepamTemazepam IndikationEinschlafst&#134;örungen Wirkungsort: Formatio reticularis + Limbisches System WM: sie verstärken allosterisch die Wirkung des inhibitorischen Überträgerstoffes GABA an GABAARezeptoren - Ort: Formatio reticularis + Limbisches System GABA-B-Rezeptor: präsynaptischGABA-A-Rezeptor: postsynaptischa1-sedativa2-anxiolytisch Antagonist: Flumazenil; Flumazenil blockiert kompetitiv Benzeodiazepin-Bindestelle UAW- Benommenheit, Mü&#135;digkeit, veräl&#130;ngerte Reaktionszeit, Verschlechterung der geistigen und psychomotorischen Funktionen-> Beeintr&#130;chtigung der Fahrt&#135;üchtigkeit- bei lä&#130;ngerem Gebrauch Gefahr der Abhä&#130;ngigkeit, Entzugserscheinungen, Schlafanomalien, Alptr&#130;ume, affektive Verflachung, kognitive Leistungseinbu&#131;ßen, neurologische St&#134;rungen (Ataxie usw.) KI- Myasthenia gravis- Leber- + Nierenerkrankungen- Schwangerschaft- Stillzeit
• Nitrazepam 17 Benzodiazepine -heute am häufigsten verwendete SchlafmittelDiazepamMidazolamBrotizolamTriazolamNitrazepamTemazepam IndikationDurchschlafstörungen Wirkungsort: Formatio reticularis + Limbisches System WM: sie verstärken allosterisch die Wirkung des inhibitorischen Überträgerstoffes GABA an GABAARezeptoren - Ort: Formatio reticularis + Limbisches System GABA-B-Rezeptor: präsynaptischGABA-A-Rezeptor: postsynaptischa1-sedativa2-anxiolytisch Antagonist: Flumazenil; Flumazenil blockiert kompetitiv Benzeodiazepin-Bindestelle UAW- Benommenheit, Mü&#135;digkeit, veräl&#130;ngerte Reaktionszeit, Verschlechterung der geistigen und psychomotorischen Funktionen-> Beeintr&#130;chtigung der Fahrt&#135;üchtigkeit- bei lä&#130;ngerem Gebrauch Gefahr der Abhä&#130;ngigkeit, Entzugserscheinungen, Schlafanomalien, Alptr&#130;ume, affektive Verflachung, kognitive Leistungseinbu&#131;ßen, neurologische St&#134;rungen (Ataxie usw.) KI- Myasthenia gravis- Leber- + Nierenerkrankungen- Schwangerschaft- Stillzeit
• Clonazepam 17 Benzodiazepine -heute am häufigsten verwendete SchlafmittelDiazepamMidazolamBrotizolamTriazolamNitrazepamTemazepam IndikationAntikonvulsivum Wirkungsort: Formatio reticularis + Limbisches System WM: sie verstärken allosterisch die Wirkung des inhibitorischen Überträgerstoffes GABA an GABAARezeptoren - Ort: Formatio reticularis + Limbisches System GABA-B-Rezeptor: präsynaptischGABA-A-Rezeptor: postsynaptischa1-sedativa2-anxiolytisch Antagonist: Flumazenil; Flumazenil blockiert kompetitiv Benzeodiazepin-Bindestelle UAW- Benommenheit, Mü&#135;digkeit, veräl&#130;ngerte Reaktionszeit, Verschlechterung der geistigen und psychomotorischen Funktionen-> Beeintr&#130;chtigung der Fahrt&#135;üchtigkeit- bei lä&#130;ngerem Gebrauch Gefahr der Abhä&#130;ngigkeit, Entzugserscheinungen, Schlafanomalien, Alptr&#130;ume, affektive Verflachung, kognitive Leistungseinbu&#131;ßen, neurologische St&#134;rungen (Ataxie usw.) KI- Myasthenia gravis- Leber- + Nierenerkrankungen- Schwangerschaft- Stillzeit
• 20 Benzodiazepine haben alle den gleichen WM (allgemein) Unterschiede im Metabolismus und in der Anwendung Benzodiazepine haben alle den gleichen WM (allgemein)Unterschiede im Metabolismus und in der AnwendungMetabolismus: Substanzen, die unwirksam sind, aber durch Biotransformation in aktive Metabolite überführt werden z.B. Chlordiazepoxid (1960 eingeführt) Substanzen, die selbst wirksam sind, aber über weitere wirksame Metabolite langsam abgebaut werden z.B. Diazepam (1962 eingeführt) HWZ:40-50h Abbaumetabolit: Oxazepam Substanzen, die selbst wirksam sind, aber in einem metabolischen Schritt inaktiviert werden z.B. Oxazepam, oder in mehreren rasch aufeinander folgenden Schritten ihre Wirksamkeit verlieren z.B. Midazolam
• 22 Abbau von tetrazyklischen Benzodiazepinen: Hydroxylierung der α -Methylgruppe + am C3-Atom mit anschließender Glucuronidierung, verläuft schnell)
• 23 Indikationen für Benzodiazepine - bei Schlafstörungen (Brotizolam, Temazepam, Flurazepam…)- Anxiolytikum (Oxazepam, Lorazepam, Diazepam,…)- Antikonvulsivum (Diazepam, Clonazepam)- i. v. Narkotikum (Midazolam)- Muskelrelaxanz (Tetrazepam)
• 23 Wirkungen der Benzodiazepine 23 Wirkungen der BenzodiazepineNiedrige Dosen → anxiolytische WirkungenHöhere Dosen → muskelrelaxierende + hypnotische WirkungSehr hohe Dosen → Status epilepticus
• 24 Vorteil der Benzodiazepine gegenüber Barbituraten Vorteil der Benzodiazepine gegenüber Barbituraten große therapeutische Breite spezifisches Antidot verfügbar enzyminduzierende Wirkung gering kaum atemdepressiv verändern kaum das Schlafmuster gute anxiolytische Wirkung
• 25 Nebenwirkungen der Benzodiazepine 25 Nebenwirkungen der Benzodiazepine- Benommenheit, Müdigkeit, verlängerte Reaktionszeit,Verschlechterung der geistigen und psychmotorischenFunktionen  Beeinträchtigung der Fahrtüchtigkeit- bei längerem Gebrauch Gefahr der Abhängigkeit,Entzugserscheinungen, Schlafanomalien, Alpträume
• floppy infant syndrom floppy infant syndrom: Hemmung der Atemmuskulatur --> Schnappatmung
• 28 Benzodiazepin – Analoga 28 Benzodiazepin – Analoga - Zopiclon HWZ: 5-6 h (Durchschlafstörungen)- Zolpidem HWZ: 2-4 h (Einschlaf- + Durchschlafstörungen, starke muskelrelaxierende Wirkung, geringes Abhängigkeitspotential)- Zaleplon HWZ: 1-2 h (Einschlafmittel; NW: Somnolenz,Akne) - andere chemische Struktur, binden an die Benzodiazepin – Bindungsstellen des Alpha1-GABAA-Rezeptors- gleiches Wirkungsprofil  sedativ-hypnotisch, anxiolytisch, muskelrelaxierend + antikonvulsiv- Antagonist: Flumazenil
• Zopiclon 28 Benzodiazepin – Analoga - Zopiclon HWZ: 5-6 h (Durchschlafstörungen)- Zolpidem HWZ: 2-4 h (Einschlaf- + Durchschlafstörungen, starke muskelrelaxierende Wirkung, geringes Abhängigkeitspotential)- Zaleplon HWZ: 1-2 h (Einschlafmittel; NW: Somnolenz,Akne) - andere chemische Struktur, binden an die Benzodiazepin – Bindungsstellen des Alpha1-GABAA-Rezeptors- gleiches Wirkungsprofil  sedativ-hypnotisch, anxiolytisch, muskelrelaxierend + antikonvulsiv- Antagonist: Flumazenil
• Zolpidem 28 Benzodiazepin – Analoga - Zopiclon HWZ: 5-6 h (Durchschlafstörungen)- Zolpidem HWZ: 2-4 h (Einschlaf- + Durchschlafstörungen, starke muskelrelaxierende Wirkung, geringes Abhängigkeitspotential)- Zaleplon HWZ: 1-2 h (Einschlafmittel; NW: Somnolenz,Akne) - andere chemische Struktur, binden an die Benzodiazepin – Bindungsstellen des Alpha1-GABAA-Rezeptors- gleiches Wirkungsprofil -->sedativ-hypnotisch, anxiolytisch, muskelrelaxierend + antikonvulsiv- Antagonist: Flumazenil
• Zaleplon 28 Benzodiazepin – Analoga - Zopiclon HWZ: 5-6 h (Durchschlafstörungen)- Zolpidem HWZ: 2-4 h (Einschlaf- + Durchschlafstörungen, starke muskelrelaxierende Wirkung, geringes Abhängigkeitspotential)- Zaleplon HWZ: 1-2 h (Einschlafmittel; NW: Somnolenz,Akne) - andere chemische Struktur, binden an die Benzodiazepin – Bindungsstellen des Alpha1-GABAA-Rezeptors- gleiches Wirkungsprofil  sedativ-hypnotisch, anxiolytisch, muskelrelaxierend + antikonvulsiv- Antagonist: Flumazenil
• 28 H1 –Antihistaminika 28 H1 –Antihistaminika • rezeptfreie Schlafmittel: Diphenhydramin (DormutilR) Doxylamin (SedaplusR) • WM: Antagonisten am H1-Histamin-Rezeptor• große therap. Breite • Vergiftungen: Erregungszustände, tonisch-klonische Krämpfe, Miktionsstörungen, Mundtrockenheit,Mydriasis, Tachykardie, Obstipation, Atemlähmung, Herz-Kreislaufversagen (anticholinerges Syndrom), selten Rhabdomyolyse • Therapie: -symptomatische Behandlung beim anticholinergen Syndrom (Physostigmin)-Gutes Sedativum bei Kindern: Promethazin (Neuroleptikum)
• Doxylamin 28 H1 –Antihistaminika • rezeptfreie Schlafmittel: Diphenhydramin (DormutilR) Doxylamin (SedaplusR) • WM: Antagonisten am H1-Histamin-Rezeptor• große therap. Breite • Vergiftungen: Erregungszustände, tonisch-klonische Krämpfe, Miktionsstörungen, Mundtrockenheit,Mydriasis, Tachykardie, Obstipation, Atemlähmung, Herz-Kreislaufversagen (anticholinerges Syndrom), selten Rhabdomyolyse • Therapie: -symptomatische Behandlung beim anticholinergen Syndrom (Physostigmin)-Gutes Sedativum bei Kindern: Promethazin (Neuroleptikum)
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• Diphenhydramin 28 H1 –Antihistaminika • rezeptfreie Schlafmittel: Diphenhydramin (DormutilR) Doxylamin (SedaplusR) • WM: Antagonisten am H1-Histamin-Rezeptor• große therap. Breite • Vergiftungen: Erregungszustände, tonisch-klonische Krämpfe, Miktionsstörungen, Mundtrockenheit,Mydriasis, Tachykardie, Obstipation, Atemlähmung, Herz-Kreislaufversagen (anticholinerges Syndrom), selten Rhabdomyolyse • Therapie: -symptomatische Behandlung beim anticholinergen Syndrom (Physostigmin)-Gutes Sedativum bei Kindern: Promethazin (Neuroleptikum)
• 39 Neue Hypnotika 39 Neue Hypnotika → Melatoninrezeptor-AgonistenMelatonin → Serotonin-Derivat, Hormon der Zirbeldrüse, aus L-Tryptophan gebildet- reguliert den Schlaf-Wach-Rhythmus über Bindung an Schlüssel-Rezeptoren im Hypothalamus- MT1-Rezeptor im N. suprachiasmaticus, induziert Schläfrigkeit- MT2-Rezeptor im N. suprachiasmaticus, Wechsel zwischen Tagund Nachtphasen - retardierte Melatonin-Präparat CircadinR April 2008 in BRD eingeführtIndikation: Monotherapie bei primärer Insomnie bei Patienten ab 55 JahreVorteil: keine Beeinträchtigung der psychomotorischen Fähigkeiten kein Hang-overReservehypnotikum bei Unverträglichkeit gegenüber Benzodiazepinen oder Analoga
• 41 Barbiturate 41 Barbiturate als Schlafmittel in Deutschland nicht mehr zugelassen (geringe therapeutische Breite, kein spezifisches Antidot, Abhängigkeit), Thalidomid - Lepra, bei multiplem Myelom Chloralhydrat - vereinzelt zur Schlaftherapie bei alten Patienten, die Benzodiazepine nicht vertragen WM: ↑ GABAerge Wirkung, ↑ Öffnungszeit • Methohexital und Thiopental  i.v. Narkotikum• Phenobarbital  Antiepileptikum • Barbituratvergiftung: Bewusstlosigkeit, Atemlähmung, Kreislaufversagen • Therapie: 02-Versorgung, Magenspülung, Diurese, Natriumbikarbonat UAW CYP3A4 Induktor
• Thalidomid 41 Barbiturate als Schlafmittel in Deutschland nicht mehr zugelassen (geringe therapeutische Breite, kein spezifisches Antidot, Abhängigkeit), Thalidomid - Lepra, bei multiplem Myelom Chloralhydrat - vereinzelt zur Schlaftherapie bei alten Patienten, die Benzodiazepine nicht vertragen WM: ↑ GABAerge Wirkung, ↑ Öffnungszeit • Methohexital und Thiopental  i.v. Narkotikum • Phenobarbital  Antiepileptikum • Barbituratvergiftung: Bewusstlosigkeit, Atemlähmung, Kreislaufversagen • Therapie: 02-Versorgung, Magenspülung, Diurese, Natriumbikarbonat UAW CYP3A4 Induktor
• Chloralhydrat 41 Barbiturate als Schlafmittel in Deutschland nicht mehr zugelassen (geringe therapeutische Breite, kein spezifisches Antidot, Abhängigkeit), Thalidomid - Lepra, bei multiplem Myelom Chloralhydrat - vereinzelt zur Schlaftherapie bei alten Patienten, die Benzodiazepine nicht vertragen WM: ↑ GABAerge Wirkung, ↑ Öffnungszeit • Methohexital und Thiopental  i.v. Narkotikum • Phenobarbital  Antiepileptikum • Barbituratvergiftung: Bewusstlosigkeit, Atemlähmung, Kreislaufversagen • Therapie: 02-Versorgung, Magenspülung, Diurese, Natriumbikarbonat UAW CYP3A4 Induktor
• 43 Vergiftung mit Schlafmitteln Vergiftung mit Schlafmitteln - häufig (akzidentell oder in suizidaler Absicht) Symptome:- Bewusstlosigkeit- langsame flache Atmung infolge zentraler Atemlähmung- RR fällt- eingeschränkte Nierenfunktion Therapie:künstliche Beatmung Magenspülung, Gabe von Aktivkohle + salinischenAbführmittel,bei Benzodiazepinen + Analoga -> Flumazenil
• 47 Psychopharmaka beeinflussen: Psychopharmaka beeinflussen: - Störungen der Affektivität (Gemüts-, Gefühlslage) Stimmung, Emotionen Angst, Antrieb -->Depressionen - Störungen integrativer Gehirnfunktionen Bewusstsein, Denken, Orientierung (kognitive Fkt.) Wahrnehmung (Trugwahrnehmung, Halluzination) Ich-Erleben Wahn (Größenwahn) --> Psychosen, Schizophrenie
• 48 Tranquilizer (Anxiolytika, Ataraktika) Def + Vertreter+WM 48 Tranquilizer (Anxiolytika, Ataraktika) Def: sind Substanzen, die, ohne einen antipsychotischen Effekt zu besitzen • beruhigend wirken • Angst und Spannungen beseitigen • Zustand der Ausgeglichenheit hervorrufen • das Denkvermögen und die Leistungsfähigkeit aber wenig beeinflussen sie wirken oft Schlaf anstoßend antikonvulsiv muskelrelaxierend Vertreter: Benzodiazepine Buspiron (Azaspironderivat) Kavapyrone Meprobamat (Propandiolderivat) Hydroxyzin (Diphenylmethanderivat) Wirkungsmechanismus der Benzodiazepine• sie verstärken allosterisch die Wirkung des inhibitorischen Überträgerstoffes GABA an GABAA-Rezeptoren--> Öffnungswahrscheinlichkeit von Chloridkanälen steigt --> vermehrt Cl-Ionen in Zelle -->Hyperpolarisation-->Erregbarkeit sinkt Kurz wirksame HWZ: 2-5 h; Triazolam, Brotizolammittel wirksame HWZ: 6-24 h Oxazepam, TemazepamLangwirksame HWZ: > 24 h Diazepam
• 49 Wirkorte der Tranquilizer: 49 Wirkorte der Tranquilizer: limbisches System,Formatio reticularis Anxiolytika dämpfen die interneurale Erregungsausbreitung --> weniger Impulse aus dem limbischen System + der Formatio reticularis gelangen zu höheren Hirnabschnitten
• 49 Indikationen von Tranquilizer: Indikationen von Tranquilizer: - bei Angst-, Spannungs- und Unruhezuständen (auch bei Depressionen, Schizophrenien, Akutbehandlung von Panikattacken)- psychosomatischen Beschwerden ! haben große therapeutische Breite
• NW, Kontraindikationen, Interaktionen Tranquilizer NW: Gewohnheitsbildung (psychische Abhängigkeit)Fahruntauglichkeit Kontraindikationen:Ataxie, Myasthenia gravis, sowie bei Alkohol und Drogenmissbrauch bzw. Intoxikationen Interaktionen: zentral dämpfende Effekte von Hypnotika, Neuroleptika + Alkohol steigt
• 48 Tranquilizer (Anxiolytika, Ataraktika) Tranquilizer (Anxiolytika, Ataraktika) Wirkstoff Benzodiazepine (Diazepam,Clobazam, Clotiazepam,Alpralozam, Brotizolam)BuspironKavapyroneMeprobamatHydroxyzin Wirkung - Wirkort: limbisches System, Formatio reticularis- dämpfen die interneurale Erregungsausbreitung-> weniger Impulse aus dem limbischen System + derFormatio reticularis gelangen zu höheren Hirnabschnitten- schlafanstoßend- antikonvulsiv- muskelrelaxierend Indikation - bei Angst-, Spannungs- undUnruhezuständen (auch beiDepressionen, Schizophrenien,Akutbehandlung vonPanikattacken)- psychosomatischeBeschwerden Nebenwirkungen - Gewohnheitsbildung(psychischeAbhängigkeit)- Fahruntauglichkeit Kontraindikationen- Ataxie- Myasthenia gravis
• 52 Benzodiazepine Benzodiazepine Brotizolam Kurz wirksame HWZ: 2-5 h;Triazolam Kurz wirksame HWZ: 2-5 h;Oxazepam mittel wirksame HWZ: 6-24 h ,Temazepam mittel wirksame HWZ: 6-24 hDiazepam, Langwirksame HWZ: > 24 h DiazepamClobazam, HWZ: 10-30hClotiazepam, Alpralozam, HWZ: 12 -15 h Nebenwirkungen der Benzodiazepineakut: Müdigkeit, Schläfrigkeit, Konzentrationsschwäche, Beeinträchtigung der Aufmerksamkeit + des Reaktionsvermögens chronisch: affektive Verflachung, kognitive Leistungseinbußen, neurologische Störungen (Ataxie, Muskelschwäche...) Gefahr der Abhängigkeit und Toleranz Bei Gabe vor und während Geburt (Muskelrelaxierung beim Neugeborenenmit Atem- und Saugstörungen „floppy child“ „floppy infant syndrome“) Kontraindikationen der Benzodiazepine- Myasthenia gravis- Leber- und Nierenerkrankungen- Schwangerschaft und Stillzeit Interaktionenmit Alkohol, Hypnotika, Opioiden + anderen Psychopharmaka -->Wirkung steigt
• 58 Buspiron 58 Buspiron Einsatz bei Unverträglichkeit von Benzodiazepinenanxiolytisch schwach wirksam, Wirkungseintritt langsam (1-3 Wochen)keine sedierende, antikonvulsive und muskelerschlaffende Wirkung, keine Abhängigkeithoher First-pass-Effekt, HWZ: 2,5 h WM: - Partialagonist am 5-HT1A-Rezeptor → Freisetzungshemmung von Serotonin- Blockade an D2-Rezeptoren NW: gastrointestinale Beschwerden, Kopfschmerzen, Schwindel ...KI: Leber- + Nierenfunktionsstörungen, Krampfanfällen, Myasthenia gravis
• Kavapyrone Kavapyrone - im Rauschpfeffer enthalten (Kava Kava)- anxiolytisch und sedierend wirksam WM: nicht bekannt Wirkprofil wie Benzodiazepine, gute Resorption, renale Ausscheidung NW:Akkomodationsstörungen,Pupillenerweiterung,allerg. HautreaktionenhepatotoxischKI: endogene Depressionen, Schwangerschaft +Stillzeit
• Meprobamat Meprobamat erster Tranquilizer 1955 eingeführt- anxiolytisch, muskelrelaxierend, sedativ, antikonvulsiv- WM: Angriff am GABAA - Rezeptor- Gefahr der Abhängigkeit + Intoxikation, heute kaum noch eingesetzt
• Hydroxyzin Hydroxyzin- kaum noch eingesetzt- H1-antihistaminisch (Pruritus + Urtikaria), alpa1-adrenolytisch,anticholinerg- sedative, antiemetische + glattmuskulär spasmolytischeWirkungen- NW: Orthostase, RRsinkt
• 61Therapie von Angststörungen: 61Therapie von Angststörungen: - Psychotherapie- medikamentöse Therapie● Anxiolytika → Vorteil: schneller Wirkungseintritt● Antidepressiva → Vorteil: fehlendes Abhängigkeitspotential- Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (SSRI + SNRI)- trizyklische Antidepressiva (Clomipramin + Imipramin)→ bei generalisierten Angststörung → Mittel der 1. Wahl→ bei Panikattacken + phobischen Störungen→ zusammen mitBenzodiazepinen initial und nach 3 Wochen alleine zurErhaltungstherapie + Rezidivprophylaxe

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