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  • Aromatische Wässer Augenwässer Abkochungen Mazerate Tropfen Augentropfen Nasentropfen Mixturen Infusionslösungen Injektionslösungen Arzneiliche Öle Sirupe Medizinische Weine Flüssigkeiten Lösungen Aromatische Wässer Aquae aromaticae Zusammensetzung (Lsg von ätherischen Ölen 0,1 - 0,3 %)Augenwässer Collyria AnwendungsgebietAbkochungen Decocta HerstellungsweiseMazerate Bei Raumtemperatur. gewonnene wäßrige DrogenauszügeTropfen Guttae ApplikationAugentropfen OculoguttaeNasentropfen OtoguttaeMixturen MixturaeInfusionslösungen InfundibiliaInjektionslösungen IniectabiliaArzneiliche Öle Olea medicateSirupe SirupiMedizinische Weine Vina medicataFlüssigkeiten LiquoresLösungen Solutiones
  • Lösung schnelle Wirkung (optimale und schnelle Resorption)individuell einstellbare DosierungDosierung ist schlecht standardisierbar = ungenaugeringe Haltbarkeitbesonders häufig Inkompatibilitätenmanifeste = organoleptisch zu erfassenlarvierte = Komplexbildung etc.
  • Dispersionsmittel (kohärente = zusammenhängende Phase)
  • Dispergierte Phase Ver- oder Zerteilte
  • Teilchengröße System Beispiel < 1 nm 1 nm - 0,5 µm 0,5 µm - 1 µm > 1 µm Teilchengröße System Beispiel< 1 nm molekulardispers Visuelles Einphasensystem Echte Lösungen: NaCl1 nm - 0,5 µm kolloiddispers Tyndall-Effekt Proteine, Me(OH)x , Makromoleküle0,5 µm - 1 µm grobdispers mikroskopisch grobdispers Emulsionen, Salben, Suspensionen> 1 µm makroskopisch grobdispers
  • innere Phase äußere Phase System / Beispiel fest flüssig flüssig flüssig gasförmig flüssig fest fest flüssig fest gasförmig fest fest gasförmig flüssig gasförmig gasförmig gasförmig innere Phase äußere Phase System / Beispielfest flüssig Suspensionflüssig flüssig Emulsiongasförmig flüssig Schaumfest fest Suspensionszäpfchenflüssig fest Emulsionszäpfchengasförmig fest erstarrter Schaum (Bimsstein, Silicea-Gel)fest gasförmig Rauch (Aerosol)flüssig gasförmig Nebel (Aerosol)gasförmig gasförmig Dampf
  • Instabilitäten beträgt die unveränderte Substanz weniger als 95 %, so ist das Arzneimittel unbrauchbar. 1. chemischer Art Oxydation, HydrolysenVorbeugen: Braunglas, Antioxidantien (Vit. C = wasserlöslich. / Vit. E = Tocoferol, ölig), geringerLuftraum im Glas oder Stickstoff als Inertgas, kühl Lagern (van´t Hoff´sche Regel)
  • Instabilität mikrobiologischer Art Abhilfe: keimarme Rohstoffe, Konservierungsmittel
  • physikalischer Art instabilität Auskristallisieren (Verdunstung Lsm/ zu tiefe Temp.)Abhilfe: Erwärmen, schütteln
  • Löslichkeit Die Oberfläche muß vom Lösemittel benetzbar sein.je Größer die benetzbare Oberfläche ist, desto höher sie Lösungsgeschwindigkeit (Pulverisieren).spezifische Oberfläche = Oberfläche/g Substanz . Weil das Dispersionsmittel in der Umgebung der Substanz schnell die Sättigungskonzentration CSerreicht, muß man schütteln → ct wird auf ganze Lsg. verteilt. Auch Erwärmen führt zu einerhöheren Diffusionsgeschwindigkeit.Achtung beim Erwärmen! Thermolabile Verbindungen zersetzen sich schon bei 40 °C. ErwärmteLösungen werden schnell übersättigt, auch weil Lösemittel verdunstet (→ auffüllen).
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  • Gesetz zur Berechnung der Lösungsgeschwindigkeit nach Noyes / Whitney dc/dt=k*O*(cs-ct)Konz.gefälleO = benetzbare Oberflächek = konstante; beinhaltet Diffusionskonstante, Dielektrizitätskonstante des Lsm, Viskosität des Lsm.je geringer der Abstand zur Sättigungskonz., desto kleiner die Lsg.geschw.Reaktion 1. Ordnung → e - Funktion
  • Kolloiddisperse Lösungen l Anorganisch l Organisch Molekülkolloid l Mizellkolloide l Lyophile Kolloide l Lyophobe Kolloide - elektrokratisches System 1)metallische Gold- oder Silberlösung, Sulphur colloidale, SiO2 2) (alle Makromoleküle 3) Proteine, synthetische polymere Makromoleküle 4)  Zusammenlagerung amphiphiler Substanzen 7 50-200 nm 5) Solvathülle = Lyosphäre verhindert die Zusammenlagerung z.B. wegen gleichsinnigerLadung = Zeta-Potential). Auch solvatokratisches System (wird durch Solvat beherrscht) 6)(wird rein physikalisch über elektrostatische Kräfteaufrecht erhalten) elektrokratische Systeme sind empfindlich gegenüber Ladungsänderung (wenn weitereSalze gelöst werden kann eine Umladung erfolgen)
  • Schutzkolloide entstehen, wenn lyophobe Kolloide mit lyophilen Kolloiden stabilisiert werden (Targesin,Protagol)auch Gelatine hält lyophile Stoffe in Lösung.
  • CMC (kritische Mizellbildungskonzentration): innerhalb dieses relativ kleinen Konzentrationsbereiches nimmtdie Mizellbildung sprunghaft zu.
  • Gereinigtes Wasser (Aqua purificata, demineralisata) wird aus Trinkwasser mit Ionenaustauschern / Umkehrosmose(Hyperfiltration) gewonnen.
  • l Wasser für Injektionszwecke (Aqua ad iniectabilia) auch für Parenteralia (Nasen-/Augentropfen).Gewinnung nur durch Destillation.
  • l Alkohole - Ethanol (problematisch bei Diabetikern, Kindern, Alkoholikern)- Ethanol-Wasser-Gemische- Isopropanol (billiger, aber toxischer → nur äußerlich)- Glycerol- Macrogole (früher Polyethylenglykol, wichtig bei Salben, Zäpfchen)- 1,2-Propylenglykol (bei Dermatika)
  • Fette Öle (Probleme wegen radikal. Autoxidation [Ranzen → Ketone]. Ranzige Öle sind Hautreizend.)Neutralöle ohne saure /alkalische Verunreinigungen, ranzen aber wegen natürlicher. Herkunft.Antioxidantien, kleiner Luftraum (Inertgas), Kühl lagern- Erdnußöl- Rhizinusöl- Olivenöl- Leinöl- Mittelkettige Triglyceride (Miglyol 812) partialsynthetisch 8
  • Paraffine Kohlenwasserstoffe) chemisch inert- flüssiges Paraffin- dünnflüssiges Paraffin
  • Ölsäureoleylester flüssiges Wachs, Ester aus Oleylalkohol + Ölsäure = CetiolNachteil: Ranzen, evtl. HydrolyseErsatz für Paraffine wegen Paraffinom (Kontaktallergie)
  • Puffersubstanzen, Säuren, Basen Stabilität- Löslichkeit- Resorption, Wirkung, Verträglichkeit (undissoziiert = lipophil = gastrointestinale Resorption)- Wirkung von Konservierungsstoffen und Antioxidantien
  • Erhöhung der Viskosität Gießbarkeit: Viskosität vonWasser 1 mPa .sRhizinusöl 100 mPa .soft benötigt 15 -20 mPa .s- Geschmack bitterer Substanzen wird durch Senken der Diffusionsgeschwindigkeit gelindert- Verweildauer von Augentropfen- Stabilität von Emulsionen / Suspensionen (verringerte Sedimentation) • Methylcellulose (Kleister) für Wasser • Na-Alginat & Pektine (nicht definierte Zusammensetzung und begrenzte Haltbarkeit)• Tragant• Aerosil (quillt in Wasser und Öl)• Polyvinylalkohol (PVA)• Polyacrylate• Bentonit (mit Thixotropie),
  • Solubilisatoren chemische Methoden- Bildung wasserlöslicher Salze- Einbau hydrophiler Gruppenl pharmakologisch-technologische Methoden- Verwenden geeigneter Lösemittel und Lösemittelgemische (ändern der Dielektrizitätskonstantedes Wassers durch Cosolventien führt zu erhöhter Lipophilie)- Zusatz hydrophilisierender Komplexbildner (partielles Zerstören der Clusterstruktur durchStrukturbrecher → erhöhte Löslichkeit [Strukturverdichter wie NaCl fällen Arzneimittel aus])- Zusatz von oberflächenaktiven Stoffen ( [Lecithin, Cremophor] einschließen in Mizellen= mizelläre Solubilisation; z.B. Multivitamingetränke. Tenside führen geringfügig zuSchädigung der Zelloberfläche)- Prodrugs (werden unmittelbar vor der Resorption gespalten, auch wegen besserer Verträglichkeitz.B. Chloramphenicol-Palmitat)
  • Extraktion Extraktion in Ausmaß und / oder Geschwindigkeit abhängig vonl Durchlässigkeit der Pflanzenzelle (→ Natur der pflanzl. Droge; Blätter, Blüten, Stengel usw.)l Zerkleinerungsgradl Konzentrationsgefälle der Extraktivstoffe im Drogeninneren und in der Extraktionsflüssigkeit(Menstruum) Ficksches Gesetz 9l Extraktionsflüssigkeitl Extraktionsdauerl Temperaturl Mengenverhältnis pflanzliche Droge : Extraktionsflüssigkeit
  • Herstellung von Drogenauszügen (zu finden nur in DAB 8) → Gewährleistung einheitlicher, reproduzierbarer Qualitätl Herstellungsverfahrenl Verhältnis Droge : Extraktionsflüssigkeit (Normal 1:10)l Zerkleinerungsgrad der Droge (je nach Morphologie der Droge)l pflanzliche Drogen müssen qualitative und quantitative Anforderungen erfüllenl häufig wird ein bestimmter Wirkstoffgehalt verlangt
  • Extraktionsmittel Löslichkeitl vollständig zu entfernenl physiologische VerträglichkeitEthanol- gutes Lösemittel für viele Substanzen (nicht für Eiweiße, Zucker, Pektine, Schleime)- ohnehin Bestandteil vieler Arzneimittel → Entfernung nicht nötig- mikrobizid- teuerWasser- meist gute Löslichkeit- mikrobiell stark gefährdet (pflanzliche. Drogen sind stark durchkeimt)
  • Diskontinuierliche Extraktionsverfahren Mazeration (Extraktionsgeschwindigkeit nimmt nach 1. Ordnung ab [Noyes-Whitney])Mehrstufige Extraktion: Extraktionsmittel nachfüllen oder austauschen.l Digestion: Temperatur steigern auf 40 - 60 °Cl Schüttelmazeration, Wirbel- oder Turbomazeration; Ultraschallmazeration: BeschleunigungAchtung, Temperatur steigt, leichtflüchtige Komponenten verdampfen.
  • Kontinuierliche Extraktionsverfahren l Perkolation erlaubt erschöpfende Extraktionl Reperkolation (Die letzten Fraktionen des Menstruums [Teilperkolat, Eluens] werde als Vorlauf fürnächste Extraktion verwendet)l Diakolation (mit Druck)l Evakolation (mit Vakuum)
  • Zerkleinerungsgrad: Zerkleinerungsgrad:Drogenform SiebdurchgangBlätter, Blüten, Kräuter grob zerschnitten 4000 µmHölzer, Rinden, Wurzeln mittelfein zerschnitten 2800 µmFrüchte, Samen fein zerschnitten 2000 µmAlkaloidhaltige Drogen grob gepulvert 710 µm
  • Zerkleinerungsgrad# Ausnahmen: Leinsamen Eibischwurzel Bärentraubenblätter l Leinsamen wäßrige Auszüge sind aus unzerkleinerter Droge durch Mazeration herzustellen ZHLOWKHUPRODELOH6FKOHLPVWRIIHH[WUDKLHUWZHUGHQ l Eibischwurzel wäßrige Auszüge aus grob zerschnittener Droge (4000) durch Mazeration herstellen.l Bärentraubenblätter Abkochungen sind aus gepulverter Droge (710) herzustellen ZHLO%OlWWHUGLFNVLQG Mazer
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  • Mazerate (Macerata) 30 min. mit Wasser von RT unter gelegentlichem Umrühren stehen lassenl Auszug kolieren (mit Tüchern, Sieb o.ä.) Lösung ist molekulardispers = kolloiddispers durchZellulosederivate und Proteine; deshalb nicht filtern bis die Trübung weg ist.l durch Nachspülen (schwach abpressen) auf das vorgeschriebene Gewicht auffüllen.Vorzugsweise anzuwenden bei Drogen mit leicht wasserlöslichen oder thermolabilen Inhaltsstoffen.Nicht bei Rinden oder Hölzern sondern Blättern und Blüten
  • Aufgüsse (Infusa) 1 Teil Droge mit 3-5 Teilen Wasser mehrmals durchkneten (Permeabilität / untertauchen)l 15 min. lang stehen lassenl mit restlichen, zum sieden erhitztem Wasser übergießen, 5 min. im Wasserbad auf > 90 °C.l Ansatz bedeckt abkühlen lassen (Es dürfen keine bei RT unlöslichen Inhaltsstoffe verbleiben)l Drogenrückstand kolieren, schwach abpressenl Drogenrückstand mit kaltem Wasser übergießen, abpressen, damit fehlendes Gewicht ergänzen
  • Abkochungen (Decocta) Droge in Wasser von > 90 °C gebenl 30 min. im Wasserbad bei > 90 °C halten, gelegentlich umrührenl heiß kolieren, Drogenrückstand schwach abpressenl Drogenrückstand mit siedendem Wasser übergießen, mit diesem Auszug auf das erforderlicheGewicht auffüllenBei thermostabilen Inhaltsstoffenmorphologisch: Rinden, Hölzer, Wurzeln
  • Tinkturen (Tincturae) Drogenauszüge, die mit Ethanol verschiedener Konzentrationen, gegebenenfalls mit bestimmtenZusätzen 10, durch Mazeration oder Perkolation hergestellt werden.l Lösungen von Trockenextrakten in Ethanol entsprechender Konzentrationenl Verhältnis von Droge zu Extraktionsflüssigkeit• Standard 1:5• bei pflanzlichen Drogen die "Vorsichtig zu lagern sind": 1:10
  • Mazeration für eine Tinktur l zerkleinerte Droge mit vorgeschriebener Extraktionsflüssigkeit übergießenl Ansatz 5 Tage lang in gut verschlossenem Gefäß an einem vor Sonnenlicht geschütztem Ort bei RTlagern und mehrmals täglich umschüttelnl dekantieren oder kolierenl Drogenrückstand abpressenl Gesamtauszug 5 Tage lang unterhalb 15 °C lagernl Filtrieren, gegebenenfalls mit Extraktionsflüssigkeit auf den geforderten Gehalt einstellen.Verdunstungsverluste sind bei der Herstellung zu vermeidenLagerung dicht verschlossen, vor Sonnenlicht geschützt
  • Extrakte (Extracta) konzentrierte, gegebenenfalls auf einen bestimmten Wirkstoffgehalt eingestellte Zubereitungen ausDrogen.1. Trockenextrakte (Extracta sicca)2. Fluidextrakte (Extracta fluida)3. zähflüssige Extrakte, Dickextrakte (Extracta spissa)l Herstellung: Mazeration oder Perkolation− Fluidextrakte: auf 1 Teil Droge max. 2 Teile Extraktionsflüssigkeit− Dickextrakte: Extraktionsflüssigkeit eingeengtl Lagerung:− Trockenextrakte: vor Feuchtigkeit und Licht geschützt (Im Exsikkator oder mitTrockenmittel im Deckel)− Fluidextrakte: Dicht verschlossen, vor Licht geschützt− wäßrige Lösungen von Trockenextrakten dürfen nicht vorrätig gehalten werden
  • Suspensionen Grobdisperses System. Der Feststoff liegt in plastischen (Salbengrundlagen) oder erstarrten (Zäpfchen)Schmelzen dispergiert vor.l Die Teilchengröße muß < 100 µm, nach DAB < 180 µm sein, um Hautirritationen zu vermeiden.l Lotiones: Suspension zur äußerlichen Anwendung, bessere Haftfähigkeit als Puder (in der Kosmetik sindLotionen aber Emulsionen).l Feststoff soll möglichst unlöslich sein, sonst Kristallwachstum.l ausreichende Gießbarkeitl leicht aufschüttelbares Sediment, die Suspension muß mindestens 15 min. lang stabil sein.l keine Agglomeration der Partikelchen.
  • z.B. Suspensionssaft: Viskositätserhöhung → Geschmacksunterdrückungim Ggs. zu Pulvern und Tabletten geringere Gefahr der zu geringen Flüssigkeitsaufnahme (200 ml) v.a.bei Polypragmasie (viele Medikamente gleichzeitig).Trockensaft: Antibiotika und Antacida die in Wasser nicht haltbar sind, werden erst bei Bedarfsuspendiert, und müssen dann rasch aufgebraucht werden.Parenteral extravesale Anwendung: Injektion i.c. / s.c. / i.m. - nicht i.v. (Teilchengröße > Erys → Thromben)Für Augen: Partikel < 40 µm Beeinträchtigung der Sehfähigkeit; Anwendung Nachts. Vorteil: Depotwirkun
  • polar (lyophil) = benetzbar z.B. ZnO, TiO Talkum, basische Bismutsalze, Ca-PhosphateDurch Ausbildung einer Lyosphäre wird die Reaktion mit den Geschmacksrezeptorenerschwert, schlechter Geschmack wird unterdrückt.Da die spezifische Oberfläche proportional zur Grenzflächenenergie ist, sind Emulsionen mitkleineren Teilchen thermodynamisch instabil, und neigen dazu, durch Agglomeration Grenzflächenenergieabzubauen, und sich so zu stabilisieren. Eine möglichst große Lyosphäre kanndie Agglomeration sterisch behindern, eine gleichnamige Ladung der Lyosphäre (wie beimWasser) führt zusätzlich zur Abstoßung.Kohlesuspensionen besitzen eine geringe Hydrophilie
  • aerophilie Mg-Stearat ist apolar; wegen der Aerophilie kann das Dispersionsmittel das Molekül nichtvollständig benetzen; es kann die Luft nicht vollständig von der Oberfläche verdrängen. DieStabilität durch Aerophilie ist geringer.
  • Flotation Flockung Caking Zementation Die Flotation von spezifisch schwereren Partikelchen wegen Aerophilie ist durch schüttelnredispergierbar, wie auch Sedimentation. Hilfreich ist auch eine amphiphile Substanz, deren lipophileGruppe das lyophobe Partikelchen benetzen kann, und so die Luftbläschen verdrängt. Die lyophileGruppe sorgt für die Bildung einer Lyosphäre.Lagern sich die Partikelchen zu traubenförmigen Aggregaten zusammen (Flockung) so ist dies erwünscht,da das Sediment locker und leicht aufschüttelbar ist.Die Verdichtung des Sediments (Caking), wobei die Lyosphäre verloren geht, macht ein Arzneimittelunbrauchbar, da eine Redispergierung sehr aufwendig und unsicher ist.Die Zementation ist im bezug auf Redispergierung irreversibel.

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