Allgemeine Pharmakologie (Subject) / Vorbereitung Prüfung 1 (Lesson)

This lesson was created by JulesAust.

Learn lesson

back  |  next 1 / 1

• Was ist die Gefahr bei Pharmaka mit langer HWZ? Gefahr der Kumulation
• Was ist Kumulation Die Anhäufung von Sustanzen im Organismus
• ionisiert Verlust von Elektronen
• Was ist ein IP3 Rezeptor? Inositoltriphosphat sein spezifischer Ligand = IP3 wirkt als second messanger ligandenaktiver Calcium-Kanal in der Membran des ER bei seiner Öffnung tritt aus dem ER Ca+ aus
• Cytochrom P450 Hämproteine mit enzymatischer Aktivität besonders in der Leber zu finden leisten einen wichtigen Beitrag bei der verstoffwechselung von wasserunlöslichen Stoffen durch Oxidation -> werden wasserlöslich und können besser aus dem Körper ausgeschieden werden
• Wie erfolgt die Umwandlung eines Pharmakons in weniger toxische Stoffwechselprodukte? Phase-I: Cytochrom-P450 Enzyme (CYP3A4) in der Leber verändern Pharmakon durch Oxidation, Reduktion, Hydrolyse, Hydratasierung, Austauschreaktion zu polare Metabolite --> können gleich ausgeschieden werden und kopplungsfähige Metabolite die in die  Phase-II übergehen Phase II: Konjugation mit mit Glukuronsäure, Sulfat, Glyzin, Glutathion -> biologisch inaktiv, wasserlöslich --> Exkretion über die Niere (renal) oder Galle (biliär)
• Inwieweit hat die Eigenschaft der Hydro- bzw. Lipophilie eines Pharmakons Auswirkung auf renale Elimination? lipophile Substanzen werden gut rückresorbiert, daher kaum renal eliminiert hydrophile Substanzen werden gut renal eliminiert
• Was ist die Clearance und aus welchen Anteilen setzt sich die Geamtclearance zusammen? Plasmavolumen, das pro Zeiteinheit von einem bestimmten Pharmakon befreit wird 1. renaler Anteil (unveränderte Ausscheidung)2. hepatisch metabolisierter Anteil
• Inwieweit hat die Dissoziationskonstante KD Einfluss auf die Affinität des Pharmakons zum Rezeptor? je kleine die Dissoziationskonstante KD, desto höher die Affinität
• Wie hängt die Effektdosis mit der Potenz zusammen? je kleiner die Effektdosis, desto höher die Potenz
• Advertisement
• Was bezeichnet die Effektdosis ED50? Dosis eines Pharmakons, bei der 50% der Individuen eine bestimmte Wirkung zeigen
• Was bedeutet LD50 ist die letale Dosis die Dosis bei der 50% der Patienten sterben größte Potenz bei Kurven bedeutet eine kleinste ED50 (also kleiner ED50 Wert bedeutet, dass Wirkung schon bei wenig Medikamenteneingabe eintritt)
• Was ist DAG? Diacylglycerin führt zur Aktivierung der Proteinkinase C beeinflusst den zellulären Stoffwechsel bestimmter Enzyme durch Phosphorelierung wirken als second messanger
• was ist GABA-Rezeptor? sind Rezeptoren an der Nervenzelle werden durch spezifische Neurotransmitter stimmuliert Neurotransmitter = GABA = Gamma-amino-Butter-Säure daraufhin folgt eine Hemmung der Nervenzelle bei Stimmulierung wandert Chlorid entlang der Membran
• First-Pass-Effekt von dem gegebenen Medikament geht am meinsten bei dem ersten Mal Durchlaufen der Leber verloren!
• therapeutisches Fenster Bereich zwischen der Minimalen Effektiven Konzentration MEK und der minimalen toxischen Konzentration
• Adrenozeptoren (spezielle Rezeptoren) transmembrane Rezeptoren, die an Katecholamine binden und eine Signalkaskade auslösen. katecholamine = primäre: Noradrenalin, Dopamin sekundäre: Adrenalin und deren Derivate
• Cholinozeptoren (spezielle Rezeptoren für Acetylcholin) a. nikotinergene Ach-Rezeptoren                                                                                        (sind schneller als muskarine, weil Nikotinrezeptoren bilden direkt Ionenkanäle; die Bindungsstelle für Muskarin und der aktive Ionenkanal liegen nicht im selben Membranprotein -> deswegen wird die Wirkung bei Muskarin über second messanger entfaltet, deswegen mit Muskarin langsamer) b. muskarinergene Ach-RezeptorenAchetylcholin Rezeptoren werden durch das Pilzgift Muskarin erregt -->  bei beiden hohe Passgenauigkeit
• Das 3 Punkte Bindungsmodell wenn 3 funktionelle Gruppen des Wirkstoffes alle 3 mit komplementären Strukturen des Tragest binden = sehr feste Bindung; umso weniger = weniger fest
• Argonist und seine Affinität = Bindungsstärke zwischen dem Rezeptor und dem Liganten, wird gemessen in             Ka= direktes Maß Affinität Ka=1/kd wenn Affinität groß= Ka hochwenn Affinität groß= Kd klein
• Intrinsic Activity beschreibt die Wirkungsstärke von Argonisten = also die Stärke des Effektes, die nach Verbindung von Argonist und Rezeptor zustande kommt Voller Argonist= 1,0partieller Argonist ab 0,6
• Was passiert wenn ein voller und ein partieller Argonist zusammen wirken? Bei hohen Konzentrationen wirkt der partielle A. als Antagonist. Er lässt die volle Wirkung des vollen A. nicht zu und deswegen wird die Kurve nach unten abfallen.
• Partielle Antagonisten zeichnen sich durch eine hohe Rezeptor Besetzung bei maximalem Effekt aus sie können die Wirkung des Argonisten nur auslassen, wenn sie eine gewisse Spezifität also Passform zu dem Rezeptor haben
• Kompetitiver Antagonismus Argonist und Antagonist konkurrieren um die gleiche Bindungsstelle wenn es mehr Antagonisten gibt können sie die Argonisten verdrängen durch mehr Argonisten kann jedoch die gleiche Maximale Wirkung erzielt werden die Kurve des Argonisten verschiebt sich nach rechts
• nicht kompetitiver Antagonismus der Antagonist bindet an eine andere Stelle am Rezeptor als der Argonist dadurch wird der Argonist nicht verdrängt jedoch gehemmt die Dosis Wirkungskurve verschiebt sich nach rechts und unten
• funktioneller Antagonismus Rezeptoren aus einer Familie können strukturell ähnlich aufgebaut sein, trotzdem werden durch 2 verschiedene Argonisten 2 völlig verschiedene Effekte passieren z.B. Adrenalin -> Na+ Ausschüttung -> Depolarisierung + Acetylcholin -> Cl- Ausschüttung -> Hyperpolarisierung -
• chemischer Antagonismus Argonist + chemischer Antagonist--> kein Effekt
• G-Protein = ist ein Protein, dass mit GTP/GDP reagiertGs = stimmulierendes G-ProteinGi = hemmendes/ inhibitorisches G-ProteinGq = G-Proteine, die auf die Phospholipase C wirken die alpha Untereinheit des G-Proteins bindet bei Erregung des Rezeptors GTP und gibt die Erregung an das Effektorprotein weiter
• Dosis sola facit venenum allein die Dosis macht, das ein Ding kein Gift ist
• Pharmakodynamik Wirkung von Stoffen auf den Organismus
• Advertisement
• Pharmakokinetik Wirkung des Organismus auf die Stoffe (Absorption, Distribution, Metabolismus, Elimination
• Verteilung eines Arzneimittels im Organismus 0,04-0,05 l/kg = Verteilung im intravaskulären Raum0,15-0,2 l/kg = Extrazellulärraum0,6 l/kg = Verteilung im Gesamtkörperwasser1 l/kg = Bindung bzw Anreicherung in bestimmten Geweben
• Arten der Resorption über die Lipoid-Poren-Membran passiv (Diffusion, Filtration) -> unspezifisch, nicht sättigbar aktiv (Transport über Carrier Moleküle, erleichterte Diffusion) -> spezifisch, sättigbar Energie (große Moleküle über Phagozytose, Pinozytose
• Resorption über intrazelluläre Spalten im Epithel und Endothel -> passiv, unspezifisch, nicht sättigbar über Diffusion und Filtration durch tight junctions
• Resorption aus dem DARM hier Hauptteil der Resorption dünnes Epithel große Oberfläche -> Darmzotten lange Verweilungsdauer starke Durchblutung nur bei Herzglykosiden aktiver Transport wenn pk der Säuren über 2,5 und pk Basen unter 8,5 werden Basen+Säuren gleich gut resorbiert
• Resorption HAUT geringe Durchblutung geringer Wassergehalt lange Diffusionsstrecke Lipidmembran mit wenig Poren Vorraussetzung= hohe Lipidlöslichkeit+fehlende Ionisation über die verletzte Haut steigt die Resorption
• Resorption LUNGE dünnes Epithel große Oberfläche ---> gute Resorptionskapazität = schneller Wirkungseintritt gute Durchblutung die Medikamente erreichen die Alveolen erst unter einer Tröpfchengröße von <2µm bei <1µm so schnell wie i.v. >5µm geht der Stoff zu den Bronchialen
• Bindung zw Plasmapoteinen und Medikamenten Medikamente werden im Plasma mehr oder weniger stark gebunden meist an das Protein Albumin -> können so den intravasalraum nicht verlassen saure Pharmaka ---> mit Albumin basische Pharmaka --> saure alpha-Glykoproteine endogene Stoffe ---> Globuline nach der Bindung kann nur freies Pharmakon wirken verzögerte Wirkung nach erhöhter Dosis gebundenes Pharmakon impermeable für Blut-Hirn-Schranke
• Kappillarwand Kappillarwand erste Schranke ungeladene+ lipidlösliche Moleküle diffundieren durch die Wand wasserlösliche Moleküle können bis 60.000 Dalton durch die Poren Makromoleküle durch Pinozytose (=aufnahme ins Cytosol)
• Zellmembran ungeladene+lipidlösliche Moleküle diffundieren durch die Wand ionisierte Moleküle werden durch entgegengesetzte Ladung zurück gehalten kleine+wasserlösliche Moleküle durch wand gegen ein Konzentrationsgefälle durch Carrier Transport
• Was ist außerhalb der Blut-Hirn-Schranke? Hypophyse Epiphyse Area postrema
• Blut-Hirn-Schranke zusätzliche Lipoidmembran vor den Zellen des Gehirns ungeladene+lipidlösliche Moleküle diffundieren durch die Wand sehr kleine Moleküle durch die Poren (H2O, Harnstoff) anorganische Ionen über Carrier (Glucose, AS, saure Pharmaka)
• Plancentarschranke ungeladene+lipidlösliche Moleküle diffundieren durch die Wand alle Stoffe, die ZNS erreichen können auch durch die Placentar gut durchblutet 2 Arten von Placentar (Placentar Vera und semiplacentar)
• Placentar vera Nager, Primaten Porenmembran Übertritt von lipophilen und hydrophilen Stoffen keine Makromoleküle keine Barrierefunktion
• Semiplacentar Schwein, Pferd, Wiederkäuer wenig Poren Diffusion impermeabel für ionisirte Stoffe
• Blut-Milch-Schranke ungeladene+lipidlösliche Moleküle diffundieren durch die Wand wenn Medikament intramammär gegeben wird die Schranke umgangen es könne aber Infektionen zurück bleiben wenig Poren Milch ist saurer als Plasma -> Anreicherung basischer Substanzen in der Milchdrüse
• ArzneiMittel Metabolismus/ Abbau wenn sehr lipophil wird der Stoff ständig in die Niere rückresobiert Phase-I-Reaktion: Schaffung stärker polarer Bindungen durch:1. Oxidation2. N- und O- Methylierung3. Reduktion4. Hydrolyse5. Austauschreaktionpolare Metabole direkt ausgecshieden, die kopplungsfähigen gehen über in die Phase-II-Reaktion: durch die kopplungsfähigkeit in polare Stoffe konjugiert.mit:GlucuronsäureSchwefelsäureEssigsäureAminosäureGSH daraus entstehen stark polare Stoffe, die ausgeschieden werden können entweder renal oder pilier (über die Galle)

back  |  next 1 / 1