Pharma (Subject) / Hypnotika (Lesson)
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Bezodiazepine, Z-Substanzen sedierende Antidepressiva H1-Blocker Melatonin-Agonisten pflanzl. Präparate
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- Benzodiazepine Benzodiazepine ---> binden an α1.2.3.5.- UE des GABA-A Rezeptors (Agonist) Ind.: Schlafstörung Angst, Unruhe Muskelverspannung Epilepsie, Status epilepticus Narkose Sedierung b. Herzinfarkt Wirkung - Toleranz - Rebound (Schlaflosigkeit) Wird erst zum Sucht MIttel wenn Pat.Medi einnehmen um Entzug zu entgehen, aber sonst starke ∅Dopaminbeteiligung, Resistenzentwicklung wie bei norm. Sucht um Rebound zu vermeiden Ausschleichen über 1-2 Wochen BZD- Abhangingkeit low dose-dependency schwach euphorisierend bei längerer Einnahme, nehmen davon noch 2/3 BZD in 10 Jahren abnehmende therapeut. Wirkung Einnahme nur noch zu Vermeidung des Rebounds/Entzugs bei 40-50% von Abhängigkeit auszugehen durch α1-UE vermittelt
- Kurzwirsame BZD (HWZ, Besonderheiten) Alprazolam - 4-8h - tetrazyklisch Brotizolam - 4-8h - tetrazyklisch Midazolam - 2-4h - tetrazyklisch; Narkoseeinleitung Triazolam - 2-8h - tetrazyklisch; psychische Symptome Abbau: Hydroxyliereung --> Glucuronidierung/Acetyl etc
- mittellang wirksame BSD HWZ: 5-20h Anxiolytika, Antiepileptika Bromazepam Clobazepam Clonazepam Lormetazepam Lorazepam (Tavor) - kummuliert nicht Oxazepam Temazepam Abbau: ∅Hydroxylierung - direkt Glucuroniedierung/Acetylierung etc.
- lang wirksame BZD Diazepam - 5-50h♦ Flunitrazepam - 10-30h♦ - MIssbrauch Drogenszene (i.v.) Flurazepam - 10-100h♦ Nitrazepam - 20-30h Chlordiazepoxid - 50-60h - erstes BZD (1961) ♦: aktiver Metabolit mit längerer HWZ als Aussangssubstanz Abbau: ∅Hydroxylierung - direkt Glucuroniedierung/Acetylierung etc.
- Z-Substanzen Zopiclom - 5h Zolpidem - 2-4h - nur bei einschlafstörungen Zaleplon --> binden nur an α1-UE, alloster. Agonist Ind.: Schlafstörung schnelle Wirkung haben BZD abgelöst weniger Abhängigkeit --> CAVE: wenn kein Benzo auch keine Z.Substanz bei psych. Labilität über α1-UE schlafanstoßend anterograde Amnesie, ab Zeotpunkt Medieinnahme - Aufwachen
- Barbiturate --> binden an ß-UE von GABA-A-Rez.: Alloster. Agonist, in hohen Dosen direkter Agonist Barbitursäure +(H2O)= Harnstoff + Malonsäure Methohexial - Narkoseeinleitung Thiopental - Narkoseeinleitung Phentobarbital - Narkoseeinleitung in Veterinärmedizin Phenobarbital - Epilepsie CAVE: ausgeprägte Enzyminduktion --> Leberhyperplasie --> ↑Aktiviät ( Autoinduktion - abbauendes Enzym wird induziert)
- H1-Blocker - Gegen Insomnie Diphenhydramin Doxylamin hang-over rebound beim Absetzen --> Ausschleichen über Wochen Wirkung hält nur 14 Tage an (Einschließlich einschleichen!!) exzessive Dosissteigerung bei Missbrauch (bis zu 1,5g) trip ab 300mg (normale Dosis 50-100mg) + anticholinerg; ↑Appetit (H1) Neuroleptika - > als Antihypnotika Melperon + Pipamperon - 3-4h; Ind.: psychomot. Unruhe, Schafstörung; NW: Müdigkeit, Hypotonie, Orthostase, Melperon 2D6-Inhibitor, (Melperon besser verträglich Promethazin - 12h; Ind.: Antiallergikum (Kinder), Schlafstörungen ; NW: Obstipation, Hypotonie
