Pharma (Subject) / Hypnotika (Lesson)

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Bezodiazepine, Z-Substanzen sedierende Antidepressiva H1-Blocker Melatonin-Agonisten pflanzl. Präparate

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  • Benzodiazepine Benzodiazepine ---> binden an α1.2.3.5.- UE des GABA-A Rezeptors (Agonist) Ind.: Schlafstörung Angst, Unruhe Muskelverspannung Epilepsie, Status epilepticus Narkose Sedierung b. Herzinfarkt Wirkung - Toleranz - Rebound (Schlaflosigkeit) Wird erst zum Sucht MIttel wenn Pat.Medi einnehmen um Entzug zu entgehen, aber sonst starke ∅Dopaminbeteiligung, Resistenzentwicklung wie bei norm. Sucht um Rebound zu vermeiden Ausschleichen über 1-2 Wochen BZD- Abhangingkeit low dose-dependency schwach euphorisierend bei längerer Einnahme, nehmen davon noch 2/3 BZD in 10 Jahren abnehmende therapeut. Wirkung Einnahme nur noch zu Vermeidung des Rebounds/Entzugs bei 40-50% von Abhängigkeit auszugehen durch α1-UE vermittelt
  • Kurzwirsame BZD (HWZ, Besonderheiten) Alprazolam  -  4-8h  -  tetrazyklisch Brotizolam   -  4-8h  -  tetrazyklisch Midazolam   -  2-4h  - tetrazyklisch; Narkoseeinleitung Triazolam     - 2-8h  - tetrazyklisch; psychische Symptome Abbau: Hydroxyliereung  --> Glucuronidierung/Acetyl etc
  • mittellang wirksame BSD HWZ: 5-20h  Anxiolytika, Antiepileptika Bromazepam Clobazepam Clonazepam Lormetazepam Lorazepam (Tavor)  -  kummuliert nicht Oxazepam Temazepam Abbau: ∅Hydroxylierung - direkt Glucuroniedierung/Acetylierung etc.
  • lang wirksame BZD Diazepam          - 5-50h♦ Flunitrazepam    - 10-30h♦   -  MIssbrauch Drogenszene (i.v.) Flurazepam        - 10-100h♦ Nitrazepam         - 20-30h Chlordiazepoxid - 50-60h    -  erstes BZD (1961) ♦: aktiver Metabolit mit längerer HWZ als Aussangssubstanz Abbau: ∅Hydroxylierung - direkt Glucuroniedierung/Acetylierung etc.
  • Z-Substanzen Zopiclom   - 5h Zolpidem   - 2-4h   - nur bei einschlafstörungen Zaleplon  --> binden nur an α1-UE, alloster. Agonist Ind.: Schlafstörung schnelle Wirkung haben BZD abgelöst weniger Abhängigkeit --> CAVE: wenn kein Benzo auch keine Z.Substanz bei psych. Labilität über α1-UE schlafanstoßend anterograde Amnesie, ab Zeotpunkt Medieinnahme - Aufwachen
  • Barbiturate --> binden an ß-UE von GABA-A-Rez.: Alloster. Agonist, in hohen Dosen direkter Agonist Barbitursäure +(H2O)= Harnstoff + Malonsäure Methohexial      -  Narkoseeinleitung Thiopental         -  Narkoseeinleitung Phentobarbital  - Narkoseeinleitung in Veterinärmedizin Phenobarbital   - Epilepsie  CAVE: ausgeprägte Enzyminduktion --> Leberhyperplasie --> ↑Aktiviät                                         ( Autoinduktion - abbauendes Enzym wird induziert)
  • H1-Blocker - Gegen Insomnie Diphenhydramin Doxylamin hang-over rebound beim Absetzen --> Ausschleichen über Wochen Wirkung hält nur 14 Tage an (Einschließlich einschleichen!!) exzessive Dosissteigerung bei Missbrauch (bis zu 1,5g) trip ab 300mg (normale Dosis 50-100mg) + anticholinerg; ↑Appetit (H1) Neuroleptika - > als Antihypnotika Melperon + Pipamperon -  3-4h; Ind.: psychomot. Unruhe, Schafstörung; NW: Müdigkeit, Hypotonie, Orthostase, Melperon 2D6-Inhibitor, (Melperon besser verträglich Promethazin   -  12h; Ind.: Antiallergikum (Kinder), Schlafstörungen ; NW: Obstipation, Hypotonie