Pharma (Subject) / Antibiotika II/1 (Lesson)

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• fluorchinolone ww - hemmen dna gyrase (topoisomerase) und verhindern spaltung und verbindung der endstücken
• fluorchinolone s spektrum ind 1. norfloxacin - wirkt gegen gr -, ind hwi   2.  I - Ciprofloxacin, Ofloxacin & II- enoxacin - wirken gegen gr- gering auch gegen gr+ - Ind I- sallmonelose, galle darm hwi - Ind II- reise diarrhoe, pseudomonaden, typhus   3. Levrofloxacin - wirkt gegen gr- , in hohen dosen auch gr+ und atypiker - ind !! pneumokokken infektionen  atemweg hwi haut   4. Morfloxacin - gr-/+ !! anaerobier atypiker - bei ati, galle, im bauch, haut  
• nebenwirkung fluorchinolone 1. zns- beeinträchtigung des reaktionsvermögen 2. photo toxisch 3. cardiotoxisch 4. anstieg der leberenzyme 5. Achillissehnenanriss 6. blutbildung
• fluorchinolone ki und int und met Ki: kinder in wachstumsphase, zns grund ek, epilepsie Int: antazida sucralafat eisen, Cox hemmer ausser ass, theophillyn und coffein met: reanl und hepatisch via cyp3a4 /1a2 eno hemmt 1a4 und zipro 3a4
• Cave levoloxacin 􀃆 AB nur bei Sinusitis, akuter Exazerbation bei einer chron. Bronchitis,ambulant erworbene Pneumonie, komplizierte Haut- undWeichteilinfektion einsetzen, wenn andere AB , die üblicherweise zurInitialtherapie eingesetzt werden nicht indiziert sind.􀃆 Neue schwerwiegende NW:- tödl. Fälle von akutem Leberversagen- Bänder- und Muskelrisse- Herzstillstand- Pankreatitis- Hypoglykämisches Koma
• Ansamycine S WW - rifamycin, fifabutin -bakterizide Wirkung: bindet mit hoher Affinität bakterielle DNAabh.RNA-Polymerase und hemmt somit die Transkription
• Ansamycine spektrum ind nw met Spektrum - Tuberkelbakterien zusammen mit Isoniazid das effektivste  Antituberkulotikum,grampositiven Bereich (Streptokokken, StaphylokokkenEnterokokken) • Indikation- Tuberkulose (in Kombination mit anderen AB), Lepra- Staphylokokkeninfektionen (bei MRSA in Kombination mitVancomycin), intrazelluläre Infektionen • Nebenwirkungen- Transaminaseanstieg Leberfunktionsstörungen• Interaktionen- Induktor von Cytochrom-P450-Enzymen (CYPs)
• Makrozykline S ww Fidamoxicin bakterizide Wirkung: bindet mit hoher Affinität bakterielle DNAabh.RNA-Polymerase und hemmt somit die Transkription
• Makrozykline spektrum ind nw int Spektrum-  Clostridium difficile , nicht wirksam bei gram -- Indikation: pseudomembranöse Enterokolitis bei Erwachsenen• Wird schlecht resorbiert, wirkt besonders gut im Darm, nichtfür systemische Infektionen geeignet • Nebenwirkungen- Transaminaseanstieg 􀃆 Leberfunktionsstörungen• Interaktionen􀃆 Leichter P-gp Inhibitor
• Nitromidazole S und ww selbst antimikrobiell unwirksam, wird intrazellulär reduktiv verstoffwechselt =>Hydroxylamin (Intermediär)Schädigt DNA durch Komplexbildung oder Induktion von Strangbrüchen - nitrofurantuin ist bakertistatisch - metronidazol/tinidazol bei anaerobiern bakteriozid
• Ind Nitrofurantion/nitrfurol nachteil 1. HWI/2. lokale wund inf schlechte gewebskonzentration und hohe unverträglichkeit
• metronidazol ind Infektionen durch anaerobe Bakterien- Eradikationstherapie Helicobacter pylori- Protozoen-Infektionen (z.B. Amöbenruhr)- Prophylaxe bei abdominalchirugischen und gynäkologischenOperationen
• nitromidazole NW KI INT Nebenwirkungen - Geschmacksstörungen - Reversible zentrale & periphere Neuropathie bei hoherDosierung / Langzeittherapie • Kontraindikationen- Erkrankungen des zentralen und peripheren Nervensystems- Störung der Blutbildung- Leberfunktionsstörungen • Interaktionen- Unverträglichkeit mit Alkohol 􀃆 Acetaldehyd akkumuliert.
• Oxazolidone S ist WW - linezolid ist reserveantibitikum - Bindung an 50S-UE, verhindern Bildung des Initiationskomplexes,    bakteriostatisch  
• Oxazolidinise spektrum ind nw • Indikation: ! nur grampositiven Bakterien: Pneumonien , Haut- undWeichgewebeinfektionen,  gegen MRSA, VRE ,Pneumokokken, die gegen Penicillin und Cefalosporineresistent sind. • Nebenwirkungen:- Myelosuppression- Blutdrucksteigerung, Hyperthermie- Kopfschmerzen, Durchfall, Schwindel
• Oxazolidine int - MAO-Hemmer - Serotonin-Wiederaufnahmehemmer,- tricyclische Antidepressiva,- Serotonin-5HT1-Rezeptoragonisten (Triptane),- direkt od. indirekt wirk. Sympathomimetika- vasopressor. Mittel (z.B. Adrenalin, Noradrenalin),- dopaminerge Mittel (z.B. Dopamin)Aufgrund der KI Blutdruck kontrollierenoder Linezolid nicht anwenden!

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