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Pharma (Subject) / Cholinerge Systeme (Lesson)
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- Acetylcholin Synthese: Cholin + AcCoA durch Enzym:Cholinacetyltransferase Abbau: im synaptischen Spalt durch Acetylcholinesterase schnell! (schnellstes Enzym im Körper) im Plasma durch Butyrylcholinesterase (sehr kurze t/2 bei i.v. Gabe) Lagerung in Vesikeln wo?: präganglionäre sympathische Neurone und alle Neurone des Parasympathischen NS
- Parasympathisches NS MGT, Niere, Geschlechtsorgane, Speicheldrüsen, Herz, Lunge Gefäße Parasympathischen Ganglien liegen nah am Erfolgsorgan → lange prä- kurze postganglionäre Neurone Gefäße haben keine Parasympathische Innervierung, ABER das Gefäßendothel: NO Freisetzung → wirkt auf die Gefäßmuskelschicht: Relaxation → Blutruckabfall
- Muskarin-Rezeptoren Ach Rezeptoren Agonist: Muskarin (Pilzgift) Synapsen des Parasympathikus und ZNS m1 - m5
- Direkte Parasympathomimetica Wirken als Agonist an den Muscarinergen Rezeptoren (Cholinozeptoren) Cholinester: Ach, Carbachol Alkaloide: Muscarin, Pilocarbin, Arecolin zu 2. Muscarin, Pilocarbin, Arecolin → starke Wirkung auf Schweissdrüsen, unkontrollierte Wirkung auf Herz/ Kreislaufsystem → NUR Lokale Anwendung am Auge (z.B.) bei Glaukom
- Indikation für Reversible ACh-Esterase Hemmer Glaukom Myasthenia gravis Darm-, Blasenatonie Antidot bei Atropin Vergiftung Wirkungsaufhebung von Muskelrelaxantien
- Therapie bei Intoxikation mit irreversiblen ACh-Esterasehemmern Atropin Reaktivator der ACh-Esterase: Obidoxim
- Anatagonismus der ACh Wirkung Atropin Tubocurarin (hebt neuromuskuläre Wirkung auf) Adrenalin
- m-cholinozeptoren-Antagonisten Atropin, Scopolamin N-Butylscopolamin, N-Methylscopolamin Pirenzepin Tropicamid Homatropin
- Dosisabhängige Atropinwirkung niedrige Dosis: unterdrückt Speichel- und Bronchialsekretion mittlere Dosis: dilatierte Pupillen, gehemmte Akkomodation, keien Nahsicht, erhöhte Herzfrequenz hohe (toxische) Dosis: reduzierte GIT-Tonus, Miktionsstörung (Blasenentleerungsstörung), heiße Haut → dann: Hemmung der Magensäuresekretion, Ruhelosigkeit, Ataxie, Hallzination, Delirium, Koma, kein Schweiss - heiße trockene Haut
- Pharmakokinetik Atropin, Scopolamin rasche Resorbtion aus GIT Atropin wird zu 50% unverändert ausgeschieden, Scopolamin wird weitesgehend metabolisiert Gute Resorption aus dem Bindehautsack Wirkungsdauer am Auge über Tage Passage der Placentaschranke, auch in Milch
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- Anwendungsgebiete Parasympatholytica Narkose Prämedikation → Blockade vagaler reflexe, Bronchialsekretion,.. Bradykarde Arrhythmien Spasmen des GIT vagale Spasmen der Bronchialmuskulatur Reisekrankheit Augenbehandlung (diagnostisch) Antidot bei Vergiftungen mit Parasympathomimetica
- NW Atropin Obstipation Tachykardie Ataxie Delirium Atemdepression Tod durch Atemversagen