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Arzneimttelkunde (Subject) / Arzneimittelkunde 1 (Lesson)

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• Distribution / Verteilung abhängig von durchblutung molekülgrösse proteinbindung stoffwechsel
• Blutspiegel blutzusammensetzung
• drug monitoring bestimmung des wirkstoffgehalts einer Substanz im Blut
• Resorption wirkstoff gelangt in Magen darm trakt bzw Blutkreislauf
• plasmaproteinbindung ist verantwortlich für die Bindung an ein Transportprotein => Wirkung erst als ungebundener Stoff z.b. macumar hat hohe plasmaproteinbindung da 99% des Wirkstoffes gebunden bleiben
• Wechselwirkung die gegenseitige beinflussung von AM bzw Substanzen untereinander => ggf Dosierungsanpassung zur vorbeugung
• Leber estes Organ in das AM / stoffe gelangen Umwandlung der Wirkstoffe durch Enzyme (-asen)
• erste Leberpassage umwandlung der Wirkstoffe durch Enzyme
• Enzyme Endung auf - ase z.B. Amylasen => Stärkespaltung Hydrolasen => hydrolytische Spaltung z.b. Magen Alkoholdehydrogenasen => zur Umwandlung von Alkohol  
• Metabolisierung Umwandlung einer Substanz sodass sie im Stoffwechsel wirksam ist  
• Advertisement
• first pass effect Der First-Pass-Effekt oder der Effekt der ersten Passage beschreibt die Umwandlung eines Arzneistoffes während dessen erster Passage (engl. first pass) durch die Leber. Durch die dabei stattfindende biochemische Umwandlung (Metabolisierung) kann ein wirksamer oder unwirksamer Metabolit entstehen
• Resorptionsquote prozentualer Anteil eines resorbierten wirkstoffs
• AUC area under curve Flächeninhalte dienen zum Vergleich von Wirkstoffen selber Flächeninhalt => gleiches Wirkungspotential
• Kompartimente Blutsystem und Gefässe => intravasaler Raum - Gefässe => intrazellulärer Raum - Zellen => intertitieller Raum - zwischen den Zellen  
• Proteinbindung prozentualer Anteil an gebundenem und ungebundenem Wirkstoff nur ungebundene Substanzen sind wirksam wenn ungebundener Wirkstoff verbraucht ist wird gebundener freigesetzt z.b. 90% gebunden 10% ungebunden werden von 10% 2% verbraucht => 88% gebunden 10% ungebunden
• Biotransformation Wirkstoffumwandlung des Körpers
• prodrug als prodrug bezeichnet man AM die erst nach metabolisierung wirksam werden
• Cytochrom P z.b. Cytochrom p450 Enzyme z.b. zur AM umwandlung abkürzung cyp
• Phase 1 Reaktion veränderung von AM durch enzyme => werden wasserlöslich  
• phase 2 Reaktion metabolit wird an substanz gekoppelt z.B. glucoronsäure
• Enzyminduktion verstärkung des Enzymabbaus z.b. johanniskraut, Grapefruitsaft, Nikotin, Antiepileptika
• Enzyminhibition hemmung des Enzymaabaus
• ausscheidungsarten - Elimination von AM renale Ellimination => über Niere biliäre Elimination => galle und Stuhl intestinal elimination => direkt über Darm mit Stuhl (ohne Galle) pulmonal => Atmung dermal => über die HAut
• enterohepatischer Kreislauf Rückresorbtion nach Umwandlung in der Leber => über Galle und Darm wieder in die Leber
• rezeptoren bindungsstellen für Hormone, AM, Proteine
• agonist Substanz die sich an Rezeptor bindet und eine Wirkung auslöst  
• Antagonist Gegenspieler zum Agonist d.h. bindet an selben Rezeptor und konkurriert um ihn mit agonist z.B. Histamin <=> Antihistaminika
• intrinsic activity affinität zum Rezeptor
• kompetiver Antagonismus Agonist und Antagonist binden an gleichen Rezeptor der Stoff mit der stärkeren Konzentration verdrängt den anderen vom Rezeptor
• nicht kompetiver Antagonismus Agonist und Antagonist verbinden sich mit Rezeptor die Wirkung des Agonisten nimmtab
• Advertisement
• funktioneller antagonismus 2 Agonisten binden an zwei unterschiedlichen Rezeptoren jedoch hebt sich die Wirkung des einen mit der des anderen auf
• chemischer Antagonismus chemische Reaktion verändert den Agonist => keine Bindung an Rezeptor  
• Synergismus Wirkungsweise von mehreren AM die wirkung kann sich addieren z.B. 90% AM a + 10% AM b = 100% wirkung => dies ist additiver Synergismus gesamtwirkung kann über einzelwirkung hinausgehn = überadditiver synergismus (potenzierung)
• Schwellendosis unter Schwellendois versteht man den Konzentrationspunkt ab der ein AM wirkt unterhalb => keine Wirkung
• Nebenwirkung unerwünschte Begleitwirkung eines arzneistoffes => UAW unerwünschte Arzneistoff Wirkung
• effektive Dosis 50 ED50 50% aller Versuchstiere zeigen eine Wirkung
• letale Dosis 50 LD50 50% der Versuchstiere sterben
• therapeutischer Quotient ergibt die Wirkungsbreite eines Medikaments LD50/ED50
• Dosierung nach Körpergewicht => mg/kg Körpergewicht z.b. 1 Tropfen = 5mg / Körpergewicht nach Körperoberfläche in m2 => mg/m2 bezieht sich auf Hautoberfläche und Grösse => bei flüssigen AMs meist Angabe in Tropfen 20 Tropfen = 1ml  
• therapeutische Breite bezieht sich auf den Abstand von Schwellendosis zu toxischer Wirkung je grösser der Abstand desto grösser die therapeutische Breite
• Placebo Scheinmedikament zu Blindversuchen bzw um einen psychologischen Effekt auszulösen
• Blindversuche einfacher Blindversuch 1 Teil verum (AM) : 1 Teil Placebo Versuchspersonen wissen nicht was verabreicht wird Arztist informiert doppelter Blindversuch auch der Arzt ist nicht informiert ob Placebo oder AM verabreicht wurde
• Nocebo nucere - schaden schädliche Wirkung eines Placebos => da unethisch,...
• Erforschung neuer AM durch Industrie, Universitäten,... gewonnen aus Pflanzen, Tieren sowie deren Bestandteilen oder chemischen Substanzen wahrscheinlichkeit das ein Wirkstoff Marktreife erlangt 1:10000
• präklinische Untersuchungen Tierversuche bei negativer Prüfung keine weitere Erforschung/Nutzung eines Stoffs 90% aller Präparate verworfen danach werden => test auf CMR eigenschaften
• Prozess Erforschung bis Verkauf eines AM 1. Erfindung eines Wirkstoffes 2. Einreichen eines Patentes => Patentschutz 10 Jahre 3. präklinische Untersuchungen 4. klinische Prüfung und test am Mensch 5. Zulassung 6. Handel/Verkauf
• orphan drugs Medikamente für seltene Erkrankungen die einem verkürzten Zulassungsprozess unterliegen
• auftreten von Nebenwirkungen sehr häufig 10% der Patienten häufig 1 - 10% gelegentlich 0,1 - 1 % selten 0,01 - 0,1 % sehr selten 1:10000
• Pankreas Bauchspeicheldrüse ist mit dem Dünndarm verbunden => Enzyme zur Aufspaltung von Kohlenhydraten, Fetten und Eiweissen => Insulin und Glucagon zur Regulation von Blutzuckerspiegel und Verdauungsprozess
• Pharynx Rachen

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