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Pharmakologie Humanmedizin (Subject) / Neuroleptika (Lesson)
- Atypisches Neuroleptikum: Cllozzaapiin Prototyp eines atypischen NLs Akute und chronische Schizophrenien bei fehlendem Ansprechen bzw. fehlender Toleranz für andere NL, z.B. bei Spätdyskinesien, nicht Mittel der 1. Wahl Keine EPMS Hohe Affinität zu D4-, H1-, 5-HT2-, α1-Adreno-, M-Rezeptoren, mittlere bis niedrige Affinität zu D2-Rezeptoren Zahlreiche UAW, u.a. Agranulozytose (substanzspezifische UAW), Häufigkeit: 0.2-2% Blutbildüberwachung! nicht zusammen mit Carbamazepin Trotzdem unverzichtbar zur Behandlung der Negativsymptomatik
- Aripiprazol Atypisches Neuroleptikum Antagonismus an 5-HT2A-Rezeptoren ->Wirksamkeit gegen Negativsymptome, Verminderung von EPMS Partialagonist bei Überaktivität von dopaminergen Neuronen =D2-Rezeptor Antagonist (im mesolimbischen System) Partieller Agonismus an D2-Rezeptoren im mesokortikalen System Wirksamkeit gegen Negativsymptome Partieller Agonismus an D2-Rezeptoren im nigrostriatalen System Verminderung von EPMS
- Konventionelle (typische) NL Niederpotent: Levomepromazin, ChlorprothixenHochpotent: Haloperidol, Benperidol, Fluphenazin, FlupentixolHauptwirkmechanismus: Blockade von D2-Rezeptoren Nachteile: 1. nur gegen Positivsymptomatik wirksam2. extrapyramidal-motorische Störungen (hochpotente)
- Atypische NL Hauptwirkmechanismen:Clozapin 5-HT2A-, D2- (und D4-) RezeptorblockadeRisperidon, Quetiapin 5-HT2A-, D2- RezeptorblockadeAmisulprid selektive D2-RezeptorblockadeVorteile: auch gegen Negativsymptomatik wirksamweniger/keine EPMSauch bei therapieresistenten Patienten oft wirksam
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