Pharmakologie STEX (Subject) / Pharmakokinetik (Lesson)

0,5(3), 4, (0,75) 5

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• ABC-Transporter -sind vor allem in der Plasmamembran von sezernierenden Geweben zu finden. -Meist handelt es sich um Exporter, die ihre Substrate durch primär aktiven Transport, das heißt unter direktem ATP-Verbrauch, aus der Zelle befördern.
• SLC-Transporter -sekundär aktiv oder durch erleichterte Diffusion -Influx und Efflux von Arzneimitteln 
• P-Glykoprotein Beim P-Glykoprotein handelt es sich um einen ABC-Transporter. Er transportiert unter ATP-Verbrauch, also primär aktiv, hydrophobe Substrate über die Lipidmembran zurück in ein äußeres Kompartiment. Das P-Glykoprotein wird besonders in den Zellen der Blut-Hirn-Schranke exprimiert.
• Probenecid + Penicillin Probenecid wird in den Nierentubulus (Niere) sezerniert und verhindert dort die Sekretion vieler anderer organischer Säuren (z.B. Penicillin) in den Tubulus (wodurch die Serumkonzentration dieser Säuren erhöht wird). Eine gleichzeitige Gabe von Probenecid und Penicillin verlängert daher die Halbwertszeit des Antibiotikums.
• Grenzen für Ionen Trapping Schwache Säuren: pKa: 2,5-7,5 Schwache Basen: pKa: 6,5-12
• Enterohepatische Kreislauf Der Pfortaderkreislauf ist ein Teil des großen Blutkreislaufs. Alle Nährstoffe, die im Zuge der Verdauung im Dünndarm und oberen Teil des Dickdarms in das Blut aufgenommen (resorbiert) werden, gelangen nicht direkt über die Venen des großen Kreislaufs zum Herz zugeführt, sondern werden zuerst über das Pfortadersystem (eine Vene, die sich in Kapillargebiete aufzweigt) in die Leber geleitet und danach erst in die untere Hohlvene und weiter in den rechten Herzvorhof. Der Grund ist, dass die Leber das zentrale Stoffwechselorgan ist: Wenn das Blut das Kapillarnetz der Leber durchströmt, können die im Darm resorbierten Stoffe sofort verwertet werden – je nach Bedarf werden sie gespeichert, umgewandelt oder abgebaut.
• β-Glucuronidase Enzym, das die Hydrolyse einer Vielzahl von Glucuroniden (Glucuronsäure) katalysiert.
• Zero-Order-kinetik - Enzymsättigung vorhanden - Konstante Eliminationsgeschwindigkeit - Unabhängig von der Menge der Substanz - Ethanol
• 1.Ordnung Kinetik - Die Eliminationsgeschwindigkeit ist initial hoch und nimmt dann im Laufe der Elimination ab -> Exponentialfunktion - Fehlende Enzymsättigung  - Plasmakonzentration abhängig - Meisten Pharmaka
• Steady-State So wird für eine konstante therapeutisch aktive Konzentration des Wirkstoffs im Organismus gesorgt. Der schliesslich erreichte Gleichgewichtszustand wird als Steady-State bezeichnet. Üblicherweise beträgt der Zeitraum das Fünffache der Halbwertszeit. 
• Efflux Mit dem Begriff Efflux bezeichnet man den Ausstrom von Ionen oder Molekülen aus der Zelle durch die Zellmembran hindurch.
• Influx Mit dem Begriff Influx bezeichnet man den Einstrom von Ionen oder Molekülen in die Zelle durch die Zellmembran hindurch.
• KD-Wert Die Einheit von KD ist mol/L und kann auch mit M angegeben werden. Je kleiner der Wert ist, desto mehr Wirkstoff liegt an den Rezeptor gebunden vor und desto höher ist die Bindungsaffinität des Wirkstoffs. Eine möglichst starke Bindung ist in der Regel auch eine Voraussetzung für die Wirksamkeit. Eine gute Bindungsstärke liegt im nanomolaren Bereich (z.B. 1 nM = 1 nmol/L).

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