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Pharmazeutische Chemie (Subject) / Suffix (Lesson)

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  • ine NARTIs/NRTIs (Nucleoside analog reverse-transcriptase inhibitors)
  • fovir NtARTIs/NtRTIs (Nucleo7de analog reverse-transcriptase inhibitors)
  • ine NNRTIs (Non-nucleoside reverse-transcriptase inhibitors)
  • gravir • Integrase Inhibitoren
  • navir • Protease Inhibitoren
  • cavir carbo-cyclische Nucleosid- Analoga
  • Tenofovir NtRTIs • Tenofovir [Viread®] – als Disoproxil-fumarat  Pro-Drug – in Kombina7on mit  Emtricitabine [Truvada®]– in 3er-Kombina7on mit  Emtricitabine und Efavirenz [Atripla®]
  • Adefovir NtRTIs – Indika7on: • Hepa77s B, Herpes simplex • nicht HIV – ursprünglich an der Acad. Sci. Tschech Rep. erst-synthe7siert und in Partnership mit Gilead als HIV-Drug entwickelt, aber nicht von der FDA zugelassen– in 10x niedrigerer Dosierung gegen HBV
  • Efavirenz • bindet an allosterische Bindestelle der RT • Teil des HAART Schemas • nur gegen HIV Typ 1 • auch in Kombina7onspräparaten (siehe oben) • Resistenzbildung (K103N) NNRTIs
  • Efavirenz • bindet an allosterische Bindestelle der RT • Teil des HAART Schemas • nur gegen HIV Typ 1 • auch in Kombina7onspräparaten (siehe oben) • Resistenzbildung (K103N)
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  • Nevirapine NNRTIs
  • Delavirdine – Bestandteil des HAART Schemas – Inhibitor des Cytochromes P450 3A4: Achtung, AM-Wechselwirkungen !!! NNRTIs
  • • Etravirin NNRTIs – als 30. Medikament gegen AIDS 2008  in USA zugelassen (by Tibotec, a J&J subsidiary) – auch ak7v gegen RT-Mutanten K103N und Y181C – schlecht wasserlöslich, schlecht membrangängig • Einnahme nach Mahlzeit empfohlen, 2 x tgl.
  • Rilpivirine – NNRTI der zweiten Genera7on – 2011 zugelassen, auch in Kombina7on mit Emtricitabineund Tenofovir [Complera®] • soll den HIV-Titer besser herabsetzen als Atripla® (Emtricitabine/Tenofovir/Efavirenz) • sehr gut verträglich, keine ZNS-NW, keine Hepatotoxizität• Einnahme: 1x tägl.
  • • Raltegravir Integrase Inhibitoren – als erstes Medikament der  neuen Klasse Integrase-Inhibitoren 2007 zugelassen– verhindert den Einbau der Virus-DNA in Wirts-DNA – seit 2011 auch für die Behandlung von Kindern (2-18 J) – sollte in Kombina7onstherapie verwendet werden
  • Elvitegravir Integrase Inhibitoren
  • Dolutegravir – Vorteil: sehr geringe Resistenzraten güns7ges Sicherheitsprofil Integrase Inhibitoren
  • -IM Oximether-Cephalosporine:
  • -FLOXACINE -FLOXACINE
  • Nor- Das Präfix Nor- steht hier für normale oder n-Aminosäure und geht nicht mit einer Reduzierung der Anzahl der C-Atome einher.
  • Apo- Das Fehlen längerer Kohlenstoffketten wurde durch das Präfix Apo- angezeigt.
  • -AZODON Triazolo-propyl-piperazine