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Biopharmazie (Subject) / Metabolisierung (Lesson)

Metabolisierung: Hauptort Leber

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  • Anatomie Leber Vena portae, A. hepatica, Ductus bilifer (Blut, WS) Gallenflüssigkeit entgegengesetzt Sinosoide, Hepatozyten, Lobuli, V. cenralis, Periportale Feld. A + V + D interlobularis, Leberzellplatte, Disse Raum, Kupfer Zellen, fenestiert, Parenchym umgeben Lumen
  • Stoffaustausch in Leber Passive Diff., Influx, Efflux
  • Transporter in Hepatozyten NTCPs, BSEPS Na/K, OATP, OCT, MRP
  • Metabolische Reaktionen Leber Phase 1 (Funktionalisierung, Bsp) Phase 2 (Konjugation, Bsp)
  • Mechanismus Cytochrome P450 Rolle Fe, O2 Bindung, H2O Abgabe
  • Phase2Rkt + Enzym + Substrat Reaktion, Enzym, Substrat
  • Rektionsgleichungen Phase 2 Rkt Gleichungen
  • Beispiele AS für Phase 2 Rkt Bsp
  • In vitro Test Leber Metabolisation Isolierung Microsomen, Zentrifugation, S9 Fraktion
  • Enzymausstattung glatte Mikrosomen Cups, Flavin MO, UDPGA
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  • Organ clearance Leber allgemein Gleichung, DEF, Extrajtionsquotient
  • Perfusionslimitierte CL High extraction drugs, Gleichung, Abhängigkeit  Einfluss auf E, F beispiele
  • Kapazitätslimitierende CL Low extraction drugs, Def, Gleichungen Einfluss auf E, F Beispiele
  • Wilkinson Shane Gleichung Def, Gleichung, Einflüsse 
  • First Pass Effect (Def + Probleme) Def, Variabilitat und Dosierungsprobleme
  • Plasma Spiegel in Abhängigkeit von Resoprtion, Metabolismus und Exkretion Kurvenverlauf