Pharmakologie STEX (Subject) / Antibiotika (Lesson)

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  • Klassische Penicilline Penicillin V, Gbakterizid Insb. grampositiv, vorallem StreptokokkenEinzelne gramnegative Erreger (Neisserien)
  • Penicilline Allgemein, Wirkungsmechanismus, UAW, KI bakterizid Wikrungsmechanismus: hemmen die Zellwandsynthese UAW:Penicillin-AllergieSpeziell Aminopenicilline: Arzneimittelexanthem (vor allem beim Pfeifferschen Drüsenfieber → Gabe kontraindiziert)Neurotoxizität bei hoher DosierungJarisch-Herxheimer-Reaktion bei Lues-Therapie KI: Allergie, Schwere Niereninsuffizienz
  • Isoxazolylpenicilline Oxacillin, Flucloxacillin, Dicloxacillin Staphylokokken
  • Aminopenicilline Amoixicillin, Ampicillin GrampositivWenige gramnegative Erreger
  • Acylaminopenicilline Piperacillin, Mezlocillin GrampositivZahlreiche gramnegative Erreger (Enterobakterien)Pseudomonas
  • Beta-Laktamase-Inhibitor Clavulansäure, Sulbactam, Tazobactam, Avibactam
  • Piperacillin + Tazobactam GrampositivFast alle gramnegativen Erreger, inkl. PseudomonasAnaerobier (Bacteroides, Gardnerella)
  • Amoxicillin + Clavulansäure / Ampicillin + Sulbactam Gram+Zahlreiche gram-Anaerobier (bspw. Bacteroides, Gardnerella)
  • Jarisch-Herxheimer-Reaktion Akute systemische Entzündungsreaktion auf bakterielle Endotoxine, die kurz nach Beginn einer antibiotischen Behandlung freigesetzt werden1–2 % bei Neurosyphilis8 % der Fälle von Lyme-Borreliose, welche mit Doxycyclin behandelt werden Stationäre Aufnahme und Monitoring der VitalparameterGlucocorticoide, z.B. PrednisolonSymptomatisch NSARKeine Medikamentenallergie, d.h. Antibiotikagabe weiterführen! Evtl. Meptazinol
  • Aminoglykoside Gentamicin, Tobramycin, StreptomycinStaphylokokken (gram+)gram - EnterokokkenPseudomonasTuberkulose-Erregerbakterizid → Hemmung der bakteriellen Proteinsynthese (s30 + s70 untereinheit in Ribosomen) + Schädigung der ZellwandNephrotoxizität → Vorsicht bei Kombi mit NSAR, Vancomycin, Furosemid, etc.Ototoxizität → Hör- und GleichgewichtsstörungenNeurotoxizität
  • Makrolide Erythromycin, Azithromycin, Roxithromycin, Clarithromycin Intrazelluläre Erreger (bspw. Chlamydien, Mykoplasmen, Rickettsien)Einige grampositive Erreger & gramnegative Erreger Keine Wirkung auf Enterobacteriaceae bakteriostatisch Hemmung der bakteriellen Proteinsynthese (50s + 70s Ribosomen) HepatotoxizitätQT-Zeit-VerlängerungCYP3A4-Inhibition
  • substrate von CYP3A4 Statine außer PravastatinSteroidhormone (z.B. Östrogene, Glucocorticoide, Testosteron)Orale KontrazeptivaImmunsuppressivaCiclosporinTacrolimusMakrolide (z.B. Clarithromycin)CarbamazepinHaloperidolBenzodiazepineVenlafaxinCitalopramPhenprocoumonAmiodaronVerapamilHIV-VirostatikaCalciumantagonistenZahlreiche weitere Substanzen
  • Carbapenem Imipenem, Meropenem, Ertapenembakterizid  → β-Laktam-Antibiotika: Hemmung der Zellwandsynthese + β-Lactamase-fest GrampositivZahlreiche gramnegative Erreger (z.T. auch ESBL )Pseudomonas (außer Ertapenem!!!)Sekundärinfektionen (Pilze)Neurotoxizität KI: Penicilline Allergie, Niereninsuffizizenz, SS + Stillzeit
  • Metronidazol Anaerobier, Cl. difficileProtozoen: Giardia lamblia (Giardiasis), Entamoeba histolytica (Amöbiasis), Trichomonas vaginalis (Trichomoniasis) bakterizid: DNA Strangbrüche NeurotoxizitätAlkoholintoleranzMetallischer Geschmack
  • Fluorchinolone Gruppe I + II Norfloxacin, CiprofloxacinInsb. gramnegativ, Ciprofloxacin auch Pseudomonas
  • Fluorchinolone Gruppe III & IV Levofloxacin (III)Moxifloxacin (IV) GramnegativGrampositivMoxifloxacin: Anaerobier
  • Flouroquinolone allgemein bakterizid:  Hemmung der bakteriellen GyraseUAW:HepatotoxizitätNeurotoxizitätHyper-/HypoglykämienQT-Zeit-VerlängerungArthropathien und Knorpelschäden Muskuläre Beschwerden, Tendinitis, Sehnenruptur Photosensibilität KI: Schwangerschaft, StillzeitKinder/JugendlicheKrampfleiden
  • Chloroquin & Hydroychloroquin, Einsatz, UAW Malaria (Plasmodium vivax & Plasmodium falciparum): hemmen →  Enzym Hämpolymerase → keine Energiegewinnung antrheumatisch:  Rheumatoide Arthritis (Basistherapie)                             Systemischer Lupus erythematodes (ohne Organbeteiligung)                             Porphyria cutanea tarda (geringe Dosis) UAW: Irreversible Retinopathie → Schießscheibenmakulopathie → Ophthalmologische Kontrollen vor und während der TherapieReversible HornhauttrübungenGastrointestinale NebenwirkungenNeurotoxischPhotosensibilität und JuckreizHämatologisch (z.B. Thrombozytopenie, Leukopenie)
  • Interferontherpie, Wikrung + Indikation Interferon-α & Interferon-β: selber Rezeptor + ähnliche Wirkungen                                          Antiviral (hemmen die Virusreplikation)                                          Antiproliferativ (Hemmung der zellulären Proteinsynthese)                                          Immunmodulatorisch (u.a. Beeinflussung von Lymphozyten) Interferon-β:  Basistherapie der Multiplen Sklerose bei schubförmigem VerlaufInterferon-α: Chronische Hepatitis B + C                    Malignes Melanom                    Chronisch myeloische Leukämie                    Haarzellleukämie                    Kaposi-Sarkom
  • Interferontherpie, KI & UAW UAW: Grippeähnliche Symptome (dosisabhängig): Häufigste NebenwirkungGastrointestinale SymptomeKnochenmarksdepressionLeberfunktion↓Psychopathologische Veränderungen (Depression, Reizbarkeit)Senkung der KrampfschwelleAlopezieSelten: Begünstigung von Autoimmungeschehen (u.a. Vaskulitis, hämolytische Anämie) KI: Dekompensierte Leberinsuffizienz & NiereninsuffizienzAutoimmunerkrankungenSchwere Leukopenie oder ThrombopenieSchwere kardiale, pulmonale oder vaskuläre ErkrankungenPsychische Erkrankungen (insb. Depression), Suizidalität Interferone können zu einer Verstärkung oder Induktion von psychiatrischen Erkrankungen (z.B. Depressionen) führen.Unzureichend therapierte EpilepsieSchwangerschaft (Interferon-β)
  • Cephalosporine 3a & 2 3a:Ceftriaxon      Cefotaxim    2: Cefuroxim GrampositivZahlreiche gramnegative Erreger
  • Cephalosporine 3b CeftazidimGram+ & - + Pseudomonas !!
  • Cephalosporine 4. Gen. CefepimGrampositiv (gute Staphylokokken wirksamkeit)Zahlreiche gramnegative Pseudomonas
  • Pseudomonas Gattung aerober, stäbchenförmiger, gram- Bakterien
  • Ceftarolin Cephalosprin 5. Gen. MRSA gram+ & -NICHT GEGEN PSEUDOMONAS
  • Glykopeptide Vancomycin & Teicoplaninnur gram +bakterizid → Hemmung der Zellwandsynthese Nephrotoxizität → Vorsicht bei der Kombination mit NSAR, Aminoglykosiden, Furosemid, etc.OtotoxizitätVancomycin rascher Infusion Gefahr der Entwicklung einer anaphylaktoiden Reaktion ("red man syndrome" bzw. "red neck syndrome")
  • Tetracycline Doxyzyklin, Tetrazyklin bakteriostatisch: Hemmung der bakteriellen Proteinsynthese (30s + 70s UE Ribosom)Intrazelluläre Erreger (Bspw. Chlamydien, Mykoplasmen, Rickettsien)gram + & gram -Nephro- & HepatotoxizitätEinlagerung in Knochen & ZähneSchleimhautschäden Photosensibilisierung--> NICHT mit Milch einnehmen  !!!! (nicht resorbierbarer Komplex)

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