Als Antimykotikum werden Arzneimittel zur Behandlung von Mykosen bezeichnet. Einige Antimykotika haben eine fungizide (abtötende), andere eine fungistatische (Wachstumshemmende) Wirkung.

Mykosen, insbesondere Systemmykosen, sind schwierig zu behandeln, da es sich bei Pilzen um eukaryotische Lebewesen handelt. Substanzen, die unspezifisch in den Stoffwechsel der Pilze eingreifen wirken ebenso auf humane Zellen. Dadurch können schwerwiegende Nebenwirkungen entstehen. Aus diesem Grund müssen Antimykotika möglichst selektiv auf pilzspezifische Stoffwechselvorgänge wirken.

Polyene (wie z.B. Nystatin und Amphotericin B) und Azole (wie Ketoconazol und Fluconazol), bilden Komplexe mit Ergosterol, einem wichtigen Bestandteil der Pilz-Zellmembranen. Durch die Komplexbildung entstehen Poren in der Zellmembran; die Permeabilität der Membran für K+-Ionen wird erhöht und die Zelle stirbt. Da Polyen-Antimykotika jedoch nicht spezifisch mit Ergosterol, sondern ebenfalls mit Sterolen der Wirtszelle Komplexe bilden, führen sie bei parenteraler Verabreichung zu schweren Nebenwirkungen. Sie werden daher überwiegend zur lokalen Behandlung von Pilzinfektionen eingesetzt.

Schwere Systemmykosen werden u.a. mit Hemmstoffen der Ergosterinbiosynthese behandelt.

Dermatomykosen können mit Griseofulvin (von Penicillium griseofulvum) behandelt werden. Es wirkt spezifisch gegen Dermatophyten. Gegen andere Pilze ist es unwirksam.