Pharmakologie (Fach) / Begriffe (Lektion)

Diese Lektion wurde von Katha1209 erstellt.

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• Antipsychotika/ Neuroleptika - Definition = heterogene Gruppe von Substanzen, die insbesondere zur Behandlung von Schizophrenien, Manien, Wahn- und Erregungszuständen eingesetzt werden - Begriff "Neuroleptika" ("Nerven-beruhigendes Medikament") zunehmend durch den Begriff "Antipsychotika" (engl. "Antipsychotic Drugs") ersetzt-> in deutschen Leitlinien sowie in englischer und amerikanischer Literatur inzwischen ausschließlich verwendet - klassische Einteilung in "typische" und "atypische" Antipsychotika immer weiter verlassen, da eine strikte Abgrenzung nicht ohne Weiteres möglich ist-> nichtsdestotrotz ist diese Einteilung didaktisch sinnvoll und wird deswegen an dieser Stelle noch verwendet.
• Typische Antipsychotika - Wirkmechanismus + Einteilung - Wirkmechanismus: Dopaminantagonismus am D2-Rezeptor-> Potenz einer Substanz hängt direkt vom Ausmaß des D2-Antagonismus ab Hochpotente Antipsychotika= reine Dopaminantagonisten -> wirken schon in relativ niedriger Dosis stark antipsychotisch- wenig sedierend und antiemetisch (Brechreiz erregend)- Substanzen: Haloperidol, Benperidol, Flupentixol, Fluspirilen, Fluphenazin, Perphenazin Mittelpotente Antipsychotika= mittelstarke antipsychotische und mittelstarke sedierende Wirkung- Substanz: Chlorpromazin Niedrigpotente Antipsychotika= wirken antidopaminerg, antihistaminerg und anticholinerg -> damit insgesamt vor allem sedierend und wenig antipsychotisch- Substanzen: Melperon, Levomepromazin, Chlorprothixen, Pipamperon, Promethazin (überwiegend sedierende Wirkung durch Antagonismus am Histamin-H1-Rezeptor) - bei Phenothiazinen (Chlorpromazin, Levomepromazin, Perphenazin) ist im Vergleich zu Butyrophenonen (Melperon, Benperidol, Pipamperon) neben der sedierenden, antihistaminergen Wirkung vermehrt mit vegetativen, anticholinergen Nebenwirkungen zu rechnen
• Niedrigpotente Antipsychotika - Wirkung gehören zu den typischen Antipsychotika-> wirken vor allem über einen D2-Antagonismus = wirken antidopaminerg, antihistaminerg und anticholinerg -> damit insgesamt vor allem sedierend und wenig antipsychotisch - Substanzen: Melperon, Levomepromazin, Chlorprothixen, Pipamperon, Promethazin (überwiegend sedierende Wirkung durch Antagonismus am Histamin-H1-Rezeptor)
• Mittelpotente Antipsychotika - Wirkung gehören zu den typischen Antipsychotika-> wirken vor allem über einen D2-Antagonismus = mittelstarke antipsychotische und mittelstarke sedierende Wirkung- Substanz: Chlorpromazin
• Hochpotente Antipsychotika - Wirkung gehören zu den typischen Antipsychotika-> wirken vor allem über einen D2-Antagonismus = reine Dopaminantagonisten -> wirken schon in relativ niedriger Dosis stark antipsychotisch- wenig sedierend und antiemetisch (Brechreiz erregend) - Substanzen: Haloperidol, Benperidol, Flupentixol, Fluspirilen, Fluphenazin, Perphenazin
• Typische Antipsychotika - Nebenwirkungen - wirken über D2-Antagonismus ! alle Antipsychotika senken die Krampfschwelle und können dadurch Krampfanfälle verschiedener Genese provozieren! wichtigste Nebenwirkungen:   - extrapyramidal-motorischen Störungen (z.B. Dyskinesien, Akathisie)   - Hyperprolaktinämie weitere wichtige Nebenwirkung:   - maligne neuroleptische Syndrom, das sich mit Fieber, Hypertonie, Rigor, Tremor und psychopathologischen Symptomen präsentieren kann
• Hochpotente Antipsychotika - Nebenwirkungen Extrapyramidal-motorische Störungen (EPS): Im Prinzip können alle Antipsychotika, die über den D2-Rezeptor wirken, EPS verursachen, bei den hochpotenten ist diese Nebenwirkung aber deutlich häufiger zu erwarten - typische hochpotente Antipsychotika: D2-Antagonismus → EPS - atypische Antipsychotika: weniger D2-Antagonismus → kaum EPS Hyperprolaktinämie = Erhöhung des Prolaktinspiegels im Blut- Prolaktin = Hormon, das im Hypophysenvorderlappen gebildet wird, vor allem für Wachstum der Brustdrüse im Verlauf der Schwangerschaft und Milchsekretion während Stillzeit verantwortlich- Wirkung Hyperprolaktinämie: verringerte Libido bei Männern und Frauen, geringerer Testosteronspiegel bei Männern QT-Zeit-Verlängerung- QT-Zeit = gesamte intraventrikuläre Erregungsdauer, abhängig von der Herzfrequenz
• Extrapyramidal-motorische Störungen (EPS) - Definition + Unterteilung auch extrapyramidales Syndrom (EPS)= Störung im Bewegungsablauf -> Zunahme oder Verminderung der Bewegungen, verbunden mit erhöhtem oder vermindertem Spannungszustand der Muskeln Unterteilung:- Frühdyskinesie - Beginn 1. Woche- Spätdyskinesie - Beginn Monate - Jahre- Parkinsinoid - Beginn 1.-8. Woche- Akathisie (Sitzunruhe) - Beginn 1.-8. Woche
• Frühdyskinesie - Beginn + Symptome + Therapie gehört zu den Extrapyramidal-motorische Störungen (EPS)  Beginn: 1. Woche Symptome:   - Zungen- und Schlundkrämpfe, Grimassieren   - Torticollis (Schiefhals) = angeborene oder erworbene Fehlstellung des Kopfes bzw. Halses mit Neigung des Kopfes zur kranken und Blick zur gesunden Seite   - Blickkrämpfe Therapie:   - Biperiden (Anticholinergika)   - Antipsychotikum absetzen
• Spätdyskinesie - Beginn + Symptome + Therapie gehört zu den Extrapyramidal-motorische Störungen (EPS)  Beginn: Monate - Jahre Symptome:   - Stereotype Kau- und Schmatzbewegungen   - Choreatische Bewegungen (typisch: unwillkkürliche, plötzliche, rasche, unregelmäßige Bewegungen der Extremitäten des Gesichtes, des Halses und des Rumpfes) Therapie:   - Antipsychotikum absetzen    - Umstellung auf Clozapin (keine EPS)
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• Parkinsonoid - Beginn + Symptome + Therapie gehört zu den Extrapyramidal-motorische Störungen (EPS) = medikamenteninduzierte Parkinson-Symptomatik Beginng: 1.-8.Woche Symptome:   - Akinese = Verlangsamung der Willkürmotorik, z.B. kleinschrittiger Gang   - Rigor = (lat. für Starre, Steifheit) Tonuserhöhung der gesamten Muskulatur, auch in Ruhe   - Tremor = (von lat. tremere = „zittern“) Unterscheidung von Ruhe-, Halte- und Zieltremor Therapie:   - Biperiden (Anticholinergika)   - Antipsychotikum absetzen
• Akathisie - Beginn + Symptome + Therapie = Sitzunruhe, Tasikinesie gehört zu den Extrapyramidal-motorische Störungen (EPS) Beginn: 1.-8. Woche Symptome:   - quälende Rastlosigkeit    - Sitz- und Stehunruhe Therapie:   - Antipsychotikum absetzen    - Propranolol
• Atypische Psychotika - Definition + Wirkmechanismus + Substanzen Enge Definition:Antipsychotisch wirksame Substanz ohne klinisch relevante motorische Nebenwirkung → Gilt im Prinzip nur für Clozapin! Weite Definition:Antipsychotisch wirksame Substanz mit deutlich geringeren motorischen Nebenwirkungen und geringerer Prolaktinspiegelerhöhung im Vergleich zu den typischen Antipsychotika → Gilt für alle gebräuchlichen atypischen Antipsychotika = Medikamente, die eine geringere Wirkung am D2-Rezeptor zeigen (→ Schwächere extrapyramidal-motorische Nebenwirkungen)-> entfalten ihre antipsychotische Wirkung auch an anderen Rezeptoren (D3, D4, 5-HT und weitere) = Dopaminantagonismus an verschiedenen Rezeptoren - konnte gezeigt werden, dass einige atypische Substanzen gegen primäre Negativsymptome eine bessere Wirkung als vergleichbare typische Antipsychotika erzielen- bezüglich sekundärer Negativsymptome (z.B. sozialer Rückzug aufgrund paranoider Halluzinationen) wurden bisher keine Unterschiede festgestellt Verwendete Substanzen:Clozapin, Olanzapin, Risperidon (als Depot möglich), Quetiapin, Amisulprid, Ziprasidon, Aripiprazol
• Atypische Antipsychotika - Nebenwirkungen !Atypische Antipsychotika sind grundsätzlich nicht nebenwirkungsärmer als typische Antipsychotika! aufgrund ihrer unterschiedlichen Rezeptorprofile ((D2, D3, D4, 5-HT und weitere) mit diversen Nebenwirkungen -> Nebenwirkungsprofil ist je nach Substanz sehr unterschiedlich zu beachten sind vor allem metabolische und kardiale Nebenwirkungen (QT-Zeit-Verlängerung).- bei Olanzapin, Clozapin und Quetiapin müssen vor allem die metabolischen Störungen (Adipositas, Diabetes mellitus) bedacht werden weitere wichtige Nebenwirkung aller Substanzen:   - malignes neuroleptisches Syndrom, das sich mit Fieber, Hypertonie, Rigor, Tremor und psychopathologischen Symptomen präsentieren kann
• Niedrig- und mittelpotente Antipsychotika - Nebenwirkungen wirken weniger auf Dopamin-D2-Rezeptor und zeigen deshalb seltener EPS und Prolaktinspiegelerhöhungen als Nebenwirkungen- allerdings eine deutliche anticholinerge und antihistaminerge Wirkung zu erwarten Anticholinerge Wirkung: Mundtrockenheit, Mydriasis (Weitstellung der Pupille), Obstipation (gesenkte Stuhlfrequenz von <3×/Woche und harte Stuhlkonsistenz), tachykarde Herz-Rhythmus-Störungen (Anstieg der Herzfrequenz über 100/Minute) α-sympatholytische Wirkung:Orthostatische Dysregulation = bei Wechsel in die aufrechte Körperlage (Orthostase) auftretende Regulationsstörung des Blutdrucks Antihistaminerge Wirkung: Sedierung Kardiale Wirkung: QT-Zeit-Verlängerung (typischerweise anfallsweise auftretendes Herzrasen -> kann zum plötzlichen Herztod führen) Metabolische Wirkung: I.d.R. Gewichtszunahme, gelegentlich aber auch Appetitverlust mit Gewichtsabnahme
• p.o. Abkürzung von lateinisch: per - durch; os - MundSynonym: peroral Arzneimittelgabe über den Mund = orale Gabe
• i.m. Abkürzung = intramuskuläre Injektion = Injektion in einen Muskel, z.B. den Musculus gluteus medius (mittlerer Gesäßmuskel) oder den Musculus deltoideus (Deltamuskel am Schultergelenk)
• Haloperidol - Applikation + Standarddosierung + Indikation + Kontraindikation + Zu beachten = hochpotentes (typisches) Antipsychotika- Handelsname: Haldol® Applikation: p.o oder i.m. Standarddosierung: 1-3mg p.o. 3x/Tag, Tagesmaximaldosis 20-30 mg Indikation:- akute psychotische Symptome - akute Schizophrenie, paranoid-halluzinatorische Syndrome, Manien und maniforme Zustände- psychomotorische Erregungszustände - bei älteren Patienten, Erregungszustände beim Alkoholentzugssyndrom - chronische Schizophrenie- Hyperkinesien, Tic nerveux, Gilles-de-la-Tourette-Syndrom- Chorea major, Chorea minor- Übelkeit und Erbrechen verschiedener Ursache Kontraindikation:- Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einem der Hilfsstoffe- Akute Alkohol-, Schlafmittel-, Analgetika-, Opioid- oder Psychopharmakaintoxikationen, komatöser Zustand - Parkinson-Syndrom, Läsion der Basalganglien, EPS Zu beachten:- schrittweise Aufdosierung in der akuten Phase, dann allmähliche Reduktion im Rahmen der Erhaltungstherapie anstreben -> Ziel ist eine minimale effektive Erhaltungsdosis- Vorsicht und Dosisreduktion bei älteren Patienten!- QT-Zeit-Verlängerung- Epileptogenes Potential (Senkung der Krampfschwelle) = können Epilepsie bzw. einen epileptischen Anfall auslösen- Extrapyramidal-motorische Störungen → Antidot (Gegenmittel) bei Frühdyskinesien: Biperiden 
• Flupentixol - Applikation + Standarddosierung + Indikation + Kontraindikation + Zu beachten = hochpotentes (klassisches) AntipsychotikaHandelsname: Fluanxol® Applikation: p.o. oder i.m. Standarddosierung:- p.o. - initial Flupentixol 3–15 mg/Tag p.o. verteilt auf 2–3 Einnahmen, bei Bedarf steigern auf 40 mg/Tag, Erhaltungstherapie: 5–20 mg/Tag als Einmalgabe (am besten morgens)- i.m. (Depot) - Erhaltungstherapie: Flupentixol 20–40 mg jede 2.–4. Woche Zur Kontrolle schwerer Symptomatik (Exazerbationen und akute Rückfälle): Flupentixol bis auf max. 400 mg/2 Wochen i.m. steigerbar Indikation: - akute psychotische Symptome und Zustände diverser Ätiologie- chronische Schizophrenien Kontraindikationen:- Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einem der Hilfsstoffe- akute Alkohol-, Schlafmittel-, Analgetika-, Opioid- oder Psychopharmakaintoxikationen, komatöser Zustand - Parkinson-Syndrom, Läsion der Basalganglien, EPS Zu beachten:- Depot-Medikation: Bei mangelnder Patientencompliance kann die intramuskuläre Applikation (nach Ausschluss von Kontraindikationen) erwogen werden- schrittweise Aufdosierung in der akuten Phase, dann allmähliche Reduktion im Rahmen der Erhaltungstherapie anstreben -> Ziel ist eine minimale effektive Erhaltungsdosis- Vorsicht und Dosisreduktion bei älteren Patienten!- QT-Zeit-Verlängerung- Epileptogenes Potential (Senkung der Krampfschwelle) -> können Epilepsie bzw. einen epileptischen Anfall auslösen- Extrapyramidal-motorische Störungen → Antidot (Gegenmittel) bei Frühdyskinesien: Biperiden 
• Dyskinesie von altgriechisch: δυσ ("dys") - schlecht, schwierig" und κίνησις ("kinesis") - Bewegung = Störung des physiologischen Bewegungsablaufs einer Körperregion, eines Körperteils oder eines Organs
• Akinese = Bradykinese= Verlangsamung der Willkürmotorik, z.B. kleinschrittiger Gang
• Rigor lat. für Starre, Steifheit= Tonuserhöhung der gesamten Muskulatur, auch in Ruhe → dadurch oft Schmerzen im Schulter-/Nackenbereich  - bei passiver Bewegung durch den Untersucher als bleierner Widerstand spürbar, der unabhängig von der Bewegungsgeschwindigkeit ist  - Sonderform: Zahnradphänomen = passives Durchbewegen einer Extremität ist nur stufenweise bzw. zahnradähnlich möglich 
• Tremor von lat. tremere = „zittern“= rhythmische Bewegungen einer oder mehrerer Körperteile, die sich in ihrer Erscheinungsform sehr unterscheiden können - Unterscheidung von Ruhe-, Halte- und Zieltremor
• Levomepromazin niedrigpotentes (klassisches) Antipsychotika

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