Pharmakologie 2 (Fach) / Pleuromutiline, Ionophore, Fusidane (Lektion)
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Pleuromutiline, Ionophore, Fusidane
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- Pleuromutiline: Wirkungsmechanismus Wirkort: 50S-Untereinheit der bakteriellen 70S Ribosomen Proteinsynthese wird während der Elongationsphase der Polypeptidkette am Ribosom behindert:- Interaktion mit der rRNAim Peptidyltransferase-Zentrum- Verhindern das Positionieren des CCA-Endes der tRNA für die Peptidübertragung- Bindung der Aminosäuresubstrate an den Enzymkomplex wird gestört BAKTERIOSTATISCHE Wirkung
- Pleuromutiline: Indikationen Nahezu alle bakteriellen Infektionen, deren Erreger empfindlich für die Wirkung von Pleuromutilinen sind -im Vordergrund stehen: Infektionen des Respirationstraktes (auch Mykoplasmosen!) Infektionen des Urogenitaltraktes Infektionen des Gastrointestinaltraktes(Dysenterie, PPE, PCS) Infektionen der Gelenke: Arthritis/Synovitis Infektionen der Haut: Pyodermie Schaf: Infektiöse Keratokonjunktivitis(Rickettsien)
- Pleuromutiline: Veterinärmedizinisch relevante Wirkstoffe, Präparate Beide Wirkstoffe werden nur in der Veterinärmedizin eingesetzt! A. Tiamulin- Pulver, Granulate oder Lösungen zur Eingabe über das Futter/Flüssig-futter/Tränkewasser (Denagard10% oral®, Denagard45% oral®, Denagard45% Granulat®, Stalimox45%®, Stalimox®, Tiamulin 20% P®, Ursomutin12,5%®, Ursomutin25%®, 3 x Vetmulin®) für Schweine, Hühner, Puten B. Valnemulin- AMV zur Herstellung eines Fütterungsarzneimittels (Econor10%®) für Schweine und Kaninchen –nicht in Deutschland zugelassen, aber in Österreich: Umwidmungauf Stufe 3 der Kaskade: Import eines Tierarzneimittels aus- Injektionslösungen (Denagardpro inj.®,Vetmulin®) für Schweine
- Pleuromutiline: Besonderheiten/UAW Pleuromutilinedürfen NIE zusammen mit Ionophorengegeben werden (s.u. Lasalocid, Monensin, Salinomycin, Narasinu.a.), sonst ist mit folgenden UAW zu rechnen:Wachstumsdepression, Ataxie, Paralyse auch mit Todesfolge Warum?Pleuromutiline induzieren fremdstoffmetabolisierende Enzyme, die Bildung reaktiver Metabolite der Ionophorenbewirken:- Erhöhung Nervenleitungsgeschwindigkeit- Verlängerung Refraktärzeiten peripherer Nerven- Störungen intraventrikuläre Erregungsleitung Herz Ionophoresind daher mindestens 5 Tage (Valnemulin) bzw. 7 Tage (Tiamulin) vor Beginn einer Therapie mit Pleuromutilinenabzusetzen und auch erst 5-7 Tage nach Pleuromutlin-Behandlung wieder einzusetzen. Warum ist die Wechselwirkung mit Ionophoreneigentlich überhaupt problematisch, denn als Arzneimittel gibt es ohnehin (fast) keine Ionophoremehr!? Antwort: Sie werden teilweise als Futtermittelzusatzstoff verwendet! Daher: Unbedingt Kontrolle der Futterzusammensetzung vor Pleuromutilin-Therapie durchführen!!! Weitere UAW: Allergische Reaktionen (schlechte Hygiene: Hautkontakt über Ausscheidungen), Allergien auch beim Anwender möglich: Hautkontakt vermeiden!
- Pleuromutiline: Zusammenfassung der wichtigsten Auswahlkriterien Wirkstoff-gruppe: Tiamulin, Valnemulin Wirkungs-Spektrum: grampos. + gramneg. + Mykoplasmen Wirkungstyp: bakterio-statisch PK und PD: Gewebegängigkeit groß; Applikation: oral, parenteral; Applikation parenteral1 x tgl. über 3 (-5) Tage; Dauer orale Behandlung: 3-5 Tage, ggf. -10 Tage Therap. Breite: mittel (z.T. gering bei i.v./i.m.) Besonderheiten: Unverträglich mit Ionophoren; Allergiepotential v.a. bei Hautkontakt für Tiere und Anwender; Kontraindiziert: i.v. Kalb (Neurotox, Tod), Pferd (Colitis)
- Ionophore: Wirkungsmechanismus Bildung eines Ion-Ionophoren-Komplexes mit 1-oder 2-wertigen Kationen Dieser hat lipophile Oberfläche, ist in Lipidregionen von Membranen frei beweglich Kationen werden dadurch passiv durch die Membran transportiert Folgen:- transmembranöse Kationengefälle in Kokzidien/Bakterien brechen zusammen- Erhöhung intrazellulärer Kationengehalt mit Druckerhöhung (Wasser folgt nach) und Zerstörung intrazellulärer Strukturen/Lyse- Protonenverlust führt zudem zu pH-Wert-Verschiebung
- Ionophore: Wirkstoffe, Präparate, Indikationen A. Monensin- IntraruminalesSystem mit kontinuierlicher Freigabe(Kexxtone®), für Rinder zur Senkung der Häufigkeit von Ketosen bei Milchkühen/Färsen in der peripartalenPhase, bei denen zu erwarten ist, dass sie eine Ketose entwickeln. Wirkprinzip:- Reduktion grampos. Bakterien zugunsten Propionsäure-Bildner (Glukose-Präkursor) im Pansen- Blut: Verminderung Ketokörper, Zunahme von Glukose Vereinbar mit den Antibiotikaleitlinen?1. Satz:AB sollen nur bei bakteriellen Infektionen eingesetzt werden.5. Satz:AB sind nicht dazu bestimmt, Mängel bei der Umsetzung der „guten veterinärmedizinischen Praxis“ sowie schlechte Haltungsbedingungen, Managementfehler oder mangelhafte Hygienestandards zu kompensieren. B. Lasalocid, Maduramycin, Narasin, Salinomycin- derzeit keine zugelassenen Tierarzneimittelin D- Aber: als Futterzusatzstoffezugelassen! Wirkung: Antikokzidia
- Ionophore: Besonderheiten/UAW Wechselwirkungen mit Pleuromutilinen(siehe dort) Verabreichung von Ionophorenbei Pferden ist absolut kontraindiziert:- Hochtoxisch-Letaldosis Monensin1-3 mg/kg- Symptome der Intoxikation: Anorexie, Dyspnoe, Kolik, Schwitzen, hypovolämischr Schock, Pathologie: Skelettmuskel-/Myokardschäden Unverträglichkeiten bei weiteren Tierarten,v.a. beschrieben für Narasinnach Aufnahme fehlgemischter Futtermittel („Carry-over“-Problematik) beschrieben:- Hund: letale Intoxikation nach Aufnahme von 1,2 –19 mg/kg- Puten: 85% Letalität bei 18-22 Wochen alten Puten 2-3 Tage nach Aufnahme von 25-40 mg/kg- Kaninchen: letale Intoxikationen, orale LD50: 12 mg/kg
- Ionophore: Zusammenfassung der wichtigsten Auswahlkriterien Wirkstoff-gruppe: Lasalocid, Maduramycin, Monensin, Narasin, Salinomycin, Semdura-micin Wirkungs-Spektrum: grampos. + Kokzidien Wirkungs-typ: bakterio-statisch (-bakterizid bzw. Lysevon Kokzidien) PK und PD: Gewebegängigkeit mittel -groß; Applikation: Oral; ApplikationRuminales System: einmalig (setzt über ca. 95 Tage eine ungefähre durchschnittliche Dosis von 335 mg Monensinpro Tag frei) Therap. Breite: Tierart-spezifisch Besonderheiten: Wechselwirkungen mit Pleuromutilinen; kontraindiziert: Verabreichung beim Pferd; Unverträglichkeiten auch bei Hunden, Puten und Kaninchen für Narasin beschrieben
- Fusidane: Wirkungsmechanismus Wirkort: 50S-Untereinheit der bakteriellen 70S Ribosomen Proteinsynthese wird während der Elongationsphase der Polypeptidkette am Ribosom behindert:- bindet an den Elongationsfaktor G- stabilisiert somit den Ribosom-EF-G-GDP-Komplex und hemmt hierüber die Bindung der Aminoacyl-tRNA an die A-Stelle des Ribosoms- Wirkungsoptimum bei pH 6,0 BAKTERIOSTATISCHE Wirkung
- Fusidane: Wirkstoffe, Präparate, Indikationen A. Fusidinsäure- Augentropfensuspension(Isathal®) für Hunde Indikation: Konjunktivitis durch Staph. aureus/intermedius- Salbe zur Anwendung auf der Haut (Isaderm®-Kombination mit Betamethason) für Hunde - Indikation: Pyodermieder Hautoberfläche beim Hund, wie z.B. akut nässende Dermatitis (“Hot spots”) und Intertrigo (“Hautfaltendermatitis”)
- Fusidane: Besonderheiten/UAW Bei lokaler Applikation beschränken sich die UAW auf die Möglichkeit von lokalen Reizungen am Auge bzw. der Haut Bei systemischer Verabreichung aus HMbekannt:- i.v: Hämolyse, Granulozytopenie, Leukopenie, Thrombozytopenie- oral: gastrointestinale Störungen (Erbrechen, Durchfall)- i.m.: schmerzhafte Nekrosen
- Fusidane: Zusammenfassung der wichtigsten Auswahlkriterien Wirkstoffe: Fusidinsäure Wirkungs-Spektrum: grampos. Wirkungstyp: bakterio-statisch; hohe Konz.: bakterizid PK und PD: Gewebegängigkeit groß; Applikation: lokal (Auge, Haut), 2 x tgl., mind. 3 Tage, Isaderm: höchstens 7 Tage Therap. Breite: groß Besonderheiten: lokale Reizungen sind möglich