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Pharmakologie 2 (Fach) / Antiarrhythmika (Lektion)

Antiarrhythmika

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  • Calciumkanalblocker Spannungsabhängige Calciumkanäle (T-, N-, P-, L-Typ)unterscheiden sich durch das Membranpotential, welches zurAktivierung notwendig ist und ihre Einzelkanalleitfähigkeit L-Typ-Calciumkanäle– Haben die größte Einzelkanalleitfähigkeit– Bleiben bei Membranpotentialen > -40 mV noch geöffnet– In Gefäß- und Herzmuskelzelle verantwortlich für den Ca2+-Einstrom, der die Kontraktion triggert– In Sinus- und AV-Knoten Träger des Aktionspotentials L-Typ-Calciumkanalblocker– Vaskulär: Vasodilatation an Arteriolen und Koronarien --> blutdrucksenkend– Myokardial: Negativ chronotrope, negativ dromotrope und negativ inotrope Wirkung --> antiarrhythmisch und kardiodepressiv
  • Calciumkanalblocker - Dihydropyridine (Nifedipin u.a.) Dihydropyridine: Nifedipin, Nitrendipin, Amlodipin, Nimodipin– Wirkstärke vaskulär >> myokardial (15:1 bei Nifedipin) --> „Gefäß-Selektivität“– Rasche Blutdrucksenkung mit sympathischer Gegenregulation (Reflextachykardie) und Aktivierung des RAAS• Kurzwirksame Dihydropyridine– Prototyp ist Nifedipin (1. Generation)– Wirkungsdauer beim Hund: ca. 1h (i.v.), 6h (p.o.)• Länger wirkende Dihydropyridine– Nitrendipin (2. Generation), Amlodipin (3. Generation)– Wirkungsdauer Hund/Katze: 24h• Anwendung– Hypertonie– Hypertensive Krise
  • Calciumkanalblocker - Diltiazem Das Benzothioazepin Diltiazem hat eine stärkere, therapeutisch nutzbare kardiodepressive Wirkung– Wirkstärke vaskulär / myokardial = 5:1– Kurze arterielle Vasodilatation– Reflektorische Tachykardie wird durch neg. chronotrope Wirkung abgeschwächt– Negativ dromotrop, negativ inotrop Anwendung– Supraventrikuläre Tachyarrhythmie– Hyperthrophe Kardiomyopathie– Hypertonie
  • Calciumkanalblocker - Verapamil Das Phenylalkylamin Verapamil hat eine etwa gleich starke vaskuläre und myokardiale Wirkung– Wirkstärke vaskulär / myokardial = 1:1– Kurze arterielle Vasodilatation– Reflektorische Tachykardie wird durch neg. chronotrope Wirkung aufgehoben– Ausgeprägt negativ dromotrope und negativ inotrope Wirkung Anwendung– Spraventrikuläre Tachyarrhythmie– Hyperthrophe Kardiomyopathie– Hypertonie
  • Herzrhythmusstörungen - Ursachen und Einteilung Arrhythmie: Störung der normalen Erregungsbildung und -leitung– Bradykarde Rhythmusstörungen (Sinusbradykardie, AV-Block)– Tachykarde Rhythmusstörungen (Extrasystolen, Vorhof- oder Kammerflimmern) Ort der Entstehnung– Supraventrikuläre Arrhythmie: Störung der Schrittmacherzellen– Ventrikuläre Arrhythmie: Heterotope Reizbildung Ursachen von Rhythmusstörungen– Ischämie bzw. Hypoxie im Arbeitsmyokard– Vernarbtes Gewebe, Myokarditis– Vegetative Einflüsse, Phäochromozytom– Elektrolytverschiebungen (insbesondere K+)– Arzneimittelintoxikation (Herzglycoside, Antiarrhythmika) Bradykarde Überleitungsstörungen am AV-Knoten– AV-Block 1. Grades: PQ-Intervall verlängert– AV-Block 2. Grades: P-Welle zunehmend vom QRS-Komplex getrennt– AV-Block 3. Grades: Totaler AV-Block mit elektrischer Entkopplung von Vorhof und Ventrikel Tachykarde Rhythmusstörungen– Kammer- oder Vorhof-Flattern: 200-350 / min– Kammer- oder Vorhof-Flimmern: >350 / min– Supraventrikuläre Tachykardie: Hämodynamisch oft unauffällig, Überleitung irregulär– Ventrikuläre Tachykardie: Hämodynamischer Stillstand Störung der Kammererregung (Q bis T)– Verlängerung des QT-Intervalls: Kammerschenkelblock, Ischämie– Anheben oder Absenken der ST-Strecke: Myokardischämie– Re-Entry-Störung nach Myokardnekrose infolge unterschiedlicher Leitungsgeschwindigkeiten
  • Ausgelöst durch Arzneistoffe Supraventrikuläre Arrhythmien– Bradykarde Arrhythmien: Erhöhter Vagustonus• Herzglycoside• b-Adrenolytica• a2-Sympathomimetica• Chinidin (Klasse IA Antiarrhythmikum)• Hyperkaliämie– Tachykarde Arrhythmien: Erhöhte Sinusfrequenz• b-Sympathomimetica• Parasympatholytica Ventrikuläre Arrhythmien– Bradykarde Arrhythmien: Beeinträchtigung der AV-Überleitung• Herzglycoside• b-Adrenolytica– Tachykarde Arrhythmie: Heterotope Reizbildung• Erhöhter Sympathicotonus (Herzinsuffizienz, Sympathomimetica)• Herzglycoside
  • Einteilung nach Vaughan-Williams Klasse I (Membranstabilisierende Antiarrhythmika) Klasse IA Klasse IB Klasse IC Klasse II (b-Blocker) Klasse III (Kaliumkanal-Blocker) Klasse IV (Calciumkanal-Blocker)
  • Klasse I (Membranstabilisierende Antiarrhythmika) Hemmung des Na+-Einwärtsstroms iNa in den Kardiomyozyten --> Verlängerung der schnellenDepolarisation und Leitungsverzögerung
  • Klasse IA Verlängerte Repolarisation: Procainamid, Chinidin Anwendung bei supraventrikulären Tachyarrhythmien
  • Klasse IB Verkürzte Repolarisation: Lidocain, Mexiletin, Phenytoin Anwendung bei ventrikulären Extrasystolen und Kammerflimmern
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  • Klasse IC Normale Repolarisation: Propafenon, Flecainid Anwendung bei supraventrikulären Tachyarrhythmien
  • Klasse II (b-Blocker) Verlängerung der diastolischen Depolarisaion: Atenolol, Propranolol, Carvedilol, Esmolol Anwendung bei supraventrikulären Tachyarrhythmien, ventrikuläre Extrasystolen
  • Klasse III (Kaliumkanal-Blocker) Hemmung des K+-Auswärtsstroms --> Verlängerung der Repolarisation: Amiodaron, Sotalol Anwendung bei ventrikulären und supraventrikuläre Tachyarrhythmien
  • Klasse IV (Calciumkanal-Blocker) Hemmung des Ca2+-Einwärtsstroms --> Verlängerung der diastolischen Depolarisation amSinus- und AV-Knoten: Verapamil, Diltiazem Anwendung bei supraventrikulären Tachyarrhythmien
  • Antiarrhythmika - Klasse IA: Natriumkanal-Blocker Wirkung– Hemmung des Na+-Einwärtsstroms, Verlängerung der Depolarisation– Verlängerung der Repolarisation Anwendung– Prophylaxe und Therapie supraventrikulärer Tachyarrhythmien– Vorhofflattern, Vorhofflimmern Wirkstoffe– Chinidin: p.o. bei Hund und Pferd, nicht bei der Katze (hohe Toxizität)– Procainamid*: i.v. für schnelle Terminierung von ventrikulären und supraventrikulären Arrhythmien Nebenwirkungen– Negativ inotrop, Blutdruckabfall– Arzneistoffinteraktion: Chinidin + Herzglycoside (MDR1-Transporter)
  • Antiarrhythmika - Klasse IB: Natriumkanal-Blocker Wirkung– Hemmung des Na+-Einwärtsstroms, Verlängerung der Depolarisation– Verkürzung der Repolarisation Anwendung– Ventrikuläre Extrasystolen– Kammerflattern, Kammerflimmern Wirkstoffe– Lidocain* i.v. zur Notfalltherapie beim Hund, mit Vorsicht bei der Katze– Mexiletin zur oralen Daueranwendung ventrikulärer Arrhythmien– Phenytoin bei Hund und Katze Lidocain Mittel der 1. Wahl zur Notfallbehandlung ventrikulärer Arrhythmien / Kammerflimmern. Kein Effekt bei supraventrikulären Arrhythmien.
  • Antiarrhythmika - Klasse IC: Natriumkanal-Blocker Wirkung– Selektive Hemmung des Na+-Einwärtsstroms, Verlängerung der Depolarisation– Repolarisation unverändert Anwendung– Supraventrikuläre Tachyarrhythmien, Vorhofflimmern Wirkstoffe– Propafenon*: Orale Anwendung beim Hund (begrenzte klinische Erfahrung)– Encainid, Flecainid: Verschlechterung der Prognose quod ad vitam in der Humanmedizin, begrenzte klinische Erfahrung in der Veterinärmedizin Nebenwirkungen– Gastrointestinale Störungen (z.B. Erbrechen)– Starke proarrhythmische Wirkung: Auslösung komplexer ventrikulärer Tachyarrhythmien bis hin zu Kammerflimmern
  • Antiarrhythmika - Klasse II: b-Blocker Supraventrikuläre Tachyarrhythmien– oftmals ist ein erhöhter Sympathicotonus beteiligt– Wirkung vor allem im Sinus- und AV-Knoten Anwendung– Supraventrikuläre Tachyarrhythmien (Vorhofflattern, Vorhofflimmern)– Ventrikuläre Extrasystolen Wirkstoffe– Atenolol* (b1>>b2), Propranolol (b1 = b2), Carvedilol (b1, b2, a) p.o. Appliaktion bei Hund, Katze und Schwein– Esmolol (ultrakurz wirksam, nur i.v.) Nebenwirkungen– Kardiodepressive, insbesondere negativ inotrope WirkungMedikamente der 1. Wahl bei supraventrikulären Tachyarrhythmien.Medikamente der 1. Wahl bei ventrikulären Extrasystolen sowie zur Prävention des Sekundentodes.
  • Antiarrhythmika - Klasse III: Kaliumkanal-Block Hemmung der K+-Leitfähigkeit und Verzögerung des repolarisierenden K+-Ausstroms– Gewisse Selektivität für den verzögerten K+-Auswärtsgleichrichter iK– Spezifische Wirkung in der Repolarisationsphase– Verlängerung des Aktionspotentials und der Refraktärzeit, besonders in den Purkinjefasern Anwendung– Ventrikuläre und Supraventrikuläre Tachyarrhythmien– Kammerflattern, Kammerflimmern Wirkstoffe– Amiodaron* wirkt sehr effektiv, ist aber potentiell stark toxisch– Sotalol zur oralen Langzeitbehandlung von ventrikulären und supraventrikulären Tachyarrhythmien; zusätzliche Wirkung als Beta- BlockerGelten als „Breitbandantiarrhythmika“. Eingesetzt bei supraventrikulären und ventrikulären Arrhythmien.
  • Antiarrhythmika - Klasse IV: Calciumkanal-Blocker Hemmung des Ca2+-Einstroms vor allem im Sinus- und AV-Knoten– Phänomenologisch gleichwertig mit Beta-Blockern (Klasse II)– Negativ chronotrop, dromotrop und inotrop; Vasodilatation Anwendung– Supraventrikuläre Tachyarrhythmien– Vorhofflattern, Vorhofflimmern --> meist kombiniert mit Digoxin Wirkstoffe– Verapamil mit dominierend kardialer Wirkung– Diltiazem* mit ausgeglichen kardialer und vaskulärer Wirkung– Nifedipin als Antiarrhythmikum nicht geeignet Nebenwirkungen– Kardiodepressive Wirkung, AV-Block– Extreme Vorsicht in Kombination mit Beta-BlockernMedikamente der 1. Wahl bei supraventrikulären Tachyarrhythmien. Ungeeignet bei ventrikulären Rhythmusstörungen.
  • Antiarrhythmika - (Klasse V): Herzglycoside Substanzen– Digoxin, Methydigoxin Wirkung– Positiv inotrope Wirkung– Sensibilisierende Wirkung auf den Barorezeptorreflex mit Erregung der Vaguskerne --> negativ chronotrope und negativ dromotrope Wirkung– Verlängerung der AV-Überleitungszeit– Positiv bathmotrope Wirkung --> Gefahr der ektopen Reizbildung– Geringe therapeutische Breite: Erbrechen, AV-Block, ventrikuläre Arrhythmien (CAVE) Mittel der Wahl bei Vorhofflimmern und –flattern. Wirken nicht bei ventrikulären Arrythmien.
  • Herzrhythmusstörungen - Indikationen für Antiarrhythmika Bradykarde Rhythmusstörungen– Häufig ausgelöst durch: Digitalis, a2-Sympathomimetica, b-Adrenolytica, Hyperkaliämie– Medikamentöse Sofortmaßnahme: Muscarinrezeptor-Antagonisten (Atropin, Ipratropium)– Bei AV-Überleitungsstörung bis AV-Block III. Grades: b-Sympathomimetica (Orciprenalin, Isoproterenol)– Langzeitbehandlung: Schrittmacherimplantation Tachykarde Rhythmusstörungen– Ziel ist eine Verzögerung der Erregungsleitung und Verlängerung der Refraktärzeit, um Teile des Herzen vor irregulären Extrasystolen zu schützen.– Akute Terminierung supraventrikulärer Tachyarrhythmien: Esmolol, Diltiazem– Terminieren von anhaltenden ventrikulären Tachyarrhythmien: Lidocain– Langzeitbehandlung mit dem Ziel ein Wiederauftreten der Tachykardie zu verhindern hängt stark vom Zustandsbild der Rhythmusstörung ab.– Pulsloses Kammerflimmern kann medikamentös nicht behandelt werden --> Defibrillation
  • Therapieschema bei Tachyarrhythmien - Supraventrikuläre Tachykardie Dauertherapie p.o.:1. Diltiazem oder:2. Beta-Blocker (Atenolol, Sotalol)3. Digitalis oder Procainamid Bei lebensbedrohlichem Zustand:1. Beta-Blocker (Esmolol) oder2. Diltiazem i.v.3. Procainamid
  • Therapieschema bei Tachyarrhythmien - Ventrikuläre Tachykardie Therapie, wenn:- Extrasystolen mit Frequenz >220/min- Hämodynamische Beeinträchtigung Dauertherapie:1. Atenolol, Sotalol2. evtl. zusätzlich Mexiletin3. Amiodaron (Cave) Therapie bei lebensbedrohl. Zustand:1. Lidocain i.v.2. Esmolol/Atenolol i.v.3. Procainamid i.v.
  • Herzrhythmusstörungen - Vorhofflimmern Dauertherapie:1. Digoxin2. Digoxin + Diltiazem oder Beta-Blocker3. Sotalol oder Amiodaron

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