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Pharmakologie 2 (Fach) / Lokalanästhetika (Lektion)

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• Schmerz wirkt auf verschiedene Organsysteme Herz-Kreislauf: Durch Katecholamin-Ausschüttung wird der Blutdruck, die Herfzrequenz und –kontraktilität und dadurch der Sauerstoffverbrauch erhöht. Dies kann im Extremfall bis zum Schock führen. Atmung: Bei schmerzhaften Prozessen im Brustraum kann die Vermeidungsreaktion zu einer Hypoxie mit Azidose führen. GI-Trakt: Herabsetzung der Darmmotilität durch Katecholamine, Erbrechen mit Aspirationsgefahr. Immunstatus: Ein Anstieg des Cortisolspiegels führt zu einer generellen Immunsuppresion.
• Schmerz erzeugt ein „Schmerzgedächtnis“ Aktivierung afferenter c-Fasern bewirkt: Langzeitpotenzierung der Synapse am Übergang zum RM. Hyperalgesie/Allodynie in der betroffenen Region, führt zur Schonverhalten. Kann zur Chronifizierung des Schmerzes führen, selbst wenn die Noxe nicht mehr vorhanden ist. Signalweiterleitung über andere Neuronen des RM als bei akutem Schmerz
• Nozizeption Transduktion: „Von der Noxe zum Aktionspotential“, d.h. Umwandlung von physikalischen, traumatischen Ereignissen oder der Anwesenheit von endogenen Algogenen in Nervenimpulse. Transmission: Fortleitung der erzeugten Aktionspotentiale zum ZNS. Modulation: Beeinflussung der synaptischen Übertragung der Schmerzimpulse beim Eintritt ins Rückenmark. Perzeption: Bewertung der ankommenden Impulse.
• Transduktion/Nozizeptoren Polymodale N. (C-Fasern): Reagieren auf starke mechanische Reize, thermische Reize(42-55°C), chemische Reize (Bradykinin, Histamin, ACh, K+, H+, Capsaicin) Mechano-N. (Aδ-Fasern) : Reagieren auf sehr starke mechanische Reize. Faserende teiltsich auf und enerviert rezeptive Felder (1-8 cm2).
• Transmission Fortleitung der Aktionspotentiale zum Dorsalhorn des Rückenmarks. Hier findet eine synaptische Übertragung auf die aszendierenden Bahnen des Tractus spinothalamikus und parallel auf die spinoretikulo-thalamischen Bahnen statt. Aδ-Fasern: Leitungsgeschwindigkeit 5-30 m/s, (schwach) myelinisiert, Durchmesser etwa 3 μm. C-Fasern: Leitungsgeschwinigkeit 0,5-2 m/s, marklos, Durchmesser ~1 μm. Zum Vergleich: Motorische Fasern haben ein Leitungsgeschwindigkeit von ~100 m/s und einen Durchmesser von 15 μm.
• Modulation Schmerzimpulse werden von den Afferenzen im Dorsalhorn auf die aufsteigenden Bahnen weitergeleitet (Tracti spinothalamicus und spino-retikulo-thalamicus). Diese Übertragung wird durch die Neurotransmitter Substance P, Glutamat und ATP übertragen. Opioiderge Interneuronen, auch unter Kontrolle absteigender serotonerger Bahnen, können diese  synaptische Übertragung hemmen.
• Head´sche Zonen der Haut Reflektieren viszeralen Schmerz in bestimmte Hautareale. Ursache: Afferente sensible Fasen der Haut und der Viszera konvergieren im Rückenmark auf die gleichen Neurone. Der Kortex lokalisiert die Schmerzen irrtümlich in die Hautarreale. Von Head stammt auch die Einteilung in epikritische und protopathische Sensibilität.
• Perzeption Bewertung der ankommenden Reize unter Beteiligung thalamokortikaler, retikulärer und limbischer Strukturen. Bildung einer bewussten, subjektiven und emotionalen Schmerzwahrnehmung, die- Lokalisation, Qualität, Quantität- vegetative Reaktionen (z.B.Puls, Atmung, Schweißausbruch)- und affektive Bewertungbeinhaltet
• Möglichkeiten der Lokalanästhesie I. OberflächenanästhesieII. Infiltrationsanästhesiea) subkutanb) intravenös retrogradIII. Leitungsanästhesiea) periphere Nervenb) Rückenmark
• Ansprüche an Lokalanästhetika Wasserlöslichkeit Gewebeverträglichkeit Sterilisierbarkeit Dauer der Wirkung Reversibilität der Wirkung
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• Lokalanästhetika - Allgemeines Injektionslösungen von LA haben einen pH von 4-6, so dass die LA, die tertiäre Amine sind, durch Protonierung als geladene Moleküle vorliegen (pKa 8-9). Nach Injektion wird die Lösung durch das Gewebe auf pH 7,4 gepuffert. Die LA werdendeprotoniert und dadurch lipophiler. Die Base diffundiert durch die Membran der sensiblen Nerven. Je geringer die Myelinisierung der Faser ist desto besser kann das LA das Zellinnere erreichen. Intrazellulär stellt sich wieder das gleiche Verhältnis von freier Base zu protonierter Form ein. Nur die protonierte Form kann den Na+-Kanal binden. Die Bindung erfolgt vom Zytoplasma aus. Bei niedrigem Gewebe pH (z.B. Entzündung) liegt weniger des LA in seiner lipophilen Form vor und die Diffusion in das Zellinnere ist vermindert, daher nimmt die Wirkung ab. Ist das pH zu hoch kann sich das LA nicht an seine Bindungsstelle anlagern, da es als freie Base vorliegt.
• Weitere Wirkungen der LA Herz: neg. inotropneg. chronotropneg. bathmotropneg. dromotrop Vasodilatation/Vasokonstriktion ZNS zentrale ErregungErbrechenKrämpfe (durch Blockade inhibitorischer Neurone)Koma, zentrale Atemlähmung
• Zulassung für die Vetmed. haben Procain (Isocain®, Procasel ®, Minocain®): Geringfügig zentral stimulierend. GeringsteGewebeschädigende Wirkung (außer Cocain). Kurze Wirkdauer. Zugelassen fürlebensmittelliefernde Tiere. Lidocain: Lidocain Hydrochlorid; Zulassung für Klt. und Pferde. “Ursocain®” für Schlachtpferde. Für andere lebensmittelliefernde Tiere besteht keine Zulassung. Tetracain: 10 x wirksamer als Procain. Ist in den Anhängen der EU VO 37/2010 geführt, aber zur Zeit keine Zulassung als Einzelpräparat. Enthalten in T61 (Zusammen mit Embutramid und Mebenzonium).
• Sperrkörper Sperrkörper sind Substanzen, die am Injektionsort eine Vasokonstriktion verursachen. Z.B.– Adrenalin– Noradrenalin– Felypressin (Vasopressin-Analog). Sie sind der Injektionslösung zugesetzt. Cocain und Procain besitzen selbst vasokonstriktorische Eigenschaften. Sperrkörper werden eingesetzt um– die Verweildauer des LA zu verlängern,– den Übergang in die Zirkulation zu verzögern. Niemals LA mit Sperrkörpern zur systemischen Anwendung einsetzen! Nie in Endarterien einsetzen (Gefahr von Nekrosen)!
• Systemische Anwendung Ventrikuläre Tachyarrhythmie Status epilepticus
• Bei Überdosierung oder versehentlicher i.v.-Injektion: Benzodiazepine (besser) oder Barbiturate (weniger gut, da Atemzentrum beeinflusst wird) gegen Erregung und Krämpfe. Orciprenalin oder Dopamin gegen Blutdruckabfall
• Bei irrtümlicher i.v. Injektion von LA mit Adrenalin als Sperrkörper β-Blocker

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