Pharmakologie 2 (Fach) / Analgetika: α2-Adrenorezeptor-Agonisten (sedativ-hypnotische Analgetika vom (Lektion)

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• Der α2-Adrenorezeptor Vorkommen:ZNSPostganglionäre Neurone des PNS, Sympathikus Lokalisation und Signaltransduktion:Lokalisation: Prä- und postsynaptischSignaltransduktion über inhibitorische Gi/o-ProteineAutorezeptoren (präsynaptisch): Hemmung der TransmitterfreisetzungPostsynaptisch: Hyperpolarisation Effekte:ZNS: SEDATION und ANALGESIESympathikus: Abnahme der Aktionspotentialfrequenz (Sympathikotonus Abnahme) → AntisympathotonikaPeripher: Vasokonstriktion, Förderung der Thrombozytenaggregation
• α2-Agonisten: Wirkung Wirkung ist sedativ/hypnotisch und analgetisch (abhängig von der Tierart: vier Subtypen des Rezeptors: α2A, α2B, α2C, α2D) Besonders gute Wirkung bei viszeralen Schmerzen (z.B. Kolik) Zentral muskelrelaxierende Wirkung (durch Hemmung der Reizübertragung im Rückenmark)
• α2-Agonisten: Vertreter Prototyp Xylazin wurde in den 1960er Jahren zeitgleich mit Clonidin entwickelt. Lipophile Struktur mit guter Gehirngängigkeit Agonisten: Xylazin, Clonidin, Metetomidin Antagonisten: Atipamezol, Yohimbin
• Xylazin Rompun®, Proxylaz®, Sedaxylan®, Xylapan®, Xylasel®, Xylazin ®, Xylariem®, Xylavet® Anwendung bei:Rindern + Kl. Wdk. (sehr empfindlich), Pferd (10fach höhere Dosis als das Rind),Hund/Katze, Heimtiere, Wildtiere, Zootiere.Schwein nicht (unempfindlich, ausreichende Wirkung erst in toxischen Dosen) Indikationen:Sedation, Analgesie und MuskelrelaxationKurzzeitige Anästhesie in Kombination mit Ketamin, Narkoseprämedikation.Emetikum bei der Katze!!! Kontraindikationen:hochtragende Tieren (Abortgefahr! Direkte Uterusstimulation über a2-Rezeptoren)Herzerkrankungen, bestehende Atemdepression bzw. Schockgefahr, Diabetes mellitus (Insulin-depressive Wirkung --> Hyperglykämie)
• Xylazin - Unerwünschte Wirkungen Gewebsschäden nach i.m., s.c.-Applikation möglich Initial Blutdruckanstieg und Bradykardie, dann Blutdruckabfall (Todesfälle bei Hunden 3-4 Stunden nach Xylazin-Applikation beschrieben) Salivation bei Wdk. (antagonisierbar mit Atropin) MDT: Wdk. - Reduktion Pansentätigkeit, Tympanie; Hund/Katze - Erbrechen, Durchfall Hyperthermie beim Rind, sonst Hypothermie (Ausfall Temperaturregulation)  Z.T. paradoxe Erregungserscheinungen möglich (Hund, Katze, Rind [„Rompunbrüllen“], Pferd v.a. nach i.v.-Injektion)  Atemdepressiv in hohen Dosen Bei Überdosierung (Rd. bei dreifacher Höchstdosis): Kollaps, Atemlähmung, Krämpfe --> therapeutische Breite ist relativ gering
• Weitere α2-Agonisten Romifidin (Pferd): Sedivet® Medetomidin (Hd, Ktz, Heimtiere/Versuchstiere): Cepetor®, Domitor®, Dorbene®, Dormilan®, Sedator®, Sededorm®, Sedin®. Wird angeboten mit dem Antidot Atipamezol (Antisedan®) zur Verkürzung der Aufwachphase. Atipamezol kann auch andere α2-Agonisten antagonisieren. Dexmedetomidin (Hd, Ktz): Dexdomitor® , Sileo® (Gel zur Anwendung in Maulhöhle) Detomidin (Pfd, Rd): Domosedan®, Domidine®, Cepesedan®, Detogesic® , Detosedan®Domosedan Gel ® (Pferd, sublingual)
• α2-Agonisten: Antagonisierung ChemieYohimbin ist ein Alkaloid aus der Borke von Pausinystalia yohimbe und der Wurzel von Rauwolfia serpentina .Atipamezol, Tolazolin: Lipophile Imidazolinderivate Rezeptorselektivitäta2-selektive kompetitive Antagonisten IndikationenAntagonisierung von a2-Agonisten (Atipamezol, Tolazolin)Erhöhung von Blutdruck und Herzfrequenz, Steigerung der motorischen Aktivität und TremorPotenzsteigerung und Behandlung der sexuellen Dysfunktionen des Mannes (Yohimbin) PräparateAtipamezol: Alzane®, Antisedan®, Nosedorm® , Atipam®, Revertor®100-fach höhere Affinität für a2-Rezeptoren als YohimbinFür Hund/Katze zugelassen
• Metamizol: Präparate und Indikationen „Nicht-saures antipyretisches Analgetikum“ Synonym: Novaminsulfon, engl.: Dipyrone Veterinärmedizinische Präparate (Pferde, Hunde, Rinder, Schweine): Buscopan compositum®: Kombination mit dem Spasmolytikum Butylscopolamin für Rd, Schw, Pf, HdBuscosol®, Chosalgan-S®, Metamizol WDT®, Metapyrin 500®, Metapyrin oral 100%®,Novacen®, Novaminsulfon®, Vetalgin® Pyrazolonderivat wie Phenazon (Antipyrin), Aminophenazon (Aminopyrin), Tepoxalin (Zubrin®) Starke analgetische (zentral > peripher) und antipyretische Wirkung Antiphlogistische Wirkung vernachlässigbar spasmolytische Wirkung an glattmuskulären Organen: besonders geeignet zurBehandlung von Kolikschmerzen Indikationen: Kolik, Schlundverstopfung, schmerzhafte Erkrankungen der Muskeln undGelenke
• UAW von Nicht-Opioid-Analgetika – auch Metamizol gastrointestinale Störungen: Dyspepsie, Erosionen bis zu Ulzerationen, Blutungen und Perforationen Nierenfunktionsstörungen mit Na+- und Wasserretention Hemmung der Thrombozytenaggregation: erhöhte Blutungsneigung Anstieg der Leukotrien-Bildung: Störungen der Bronchialfunktion möglich Besonderheit UAW nur bei Metamizol:HM: - Blutbildschäden bei Dauerbehandlung (Agranulozytose) - tödlich verlaufende Schockzustände nach i.v.-ApplikationPferd: - Leukozytendepression bei MehrfachverabreichungEmpfehlung: bei allen Tierarten Blutbildkontrolle und langsam i.v.

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