LF 10 - Pharmakologie (Fach) / Analgetika (Lektion)

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• Was sind zentrale und periphere Wirkungen von Opioidanalgetika? zentrale Wirkung:- herabgesetzte Schmerzempfindung (=analgetisch)- erhöhte Stimmungslage (=euphorisierend)- reduzierte geistige Aktivität (= sedativ)- beseitigt Angstgefühle (=anxiolytisch/tranquilisierend)- hemmt Hustenzentrum (=antitussiv)- hemt Atemzentrum (=atemdepressiv)periphere Wirkung:- analgetisch- reduzierte Motilität und erhöhter Tonus glatter Muskulatur im Magen-Darm-Trakt-> spastische Opstipation (=Verstopfung)
• Nenne Beispiele für Opioidanalgetika. OpiumMorphinHeroinCodeinMethdaonBuprenorphinTramadolButorphanolTilidinFentanylEthorphin
• Was passiert bei einer akuten Opioidvergiftung? Was tut man dagegen? tiefes Koma mit oberflächlicher, fast fehlender Atmung -> Tod durch AtemlähmungTherapie:- Beatmung unf Gabe von Opioidantagonisten -> Naloxon oder Naltrexon
• Welche Nicht-opioid Analgetika gibt es? (Übersicht) Was für eine Wirkung haben sie? NSAID (=non steroidal anti inflammatory drugs):- saure Verbindungen- wirken analgetisch, antipyretisch und antiphlogistisch- hemmen Prostaglandinsynthese durch Hemmung der COXNicht-saure antipyretische Analgetika:- neutrale oder schwach basische Verbindungenwirken analgetisch und antipyretischNicht-Opioidanalgetika ohne antipyretische und antiphlogistische Wirkung:- wirken nur analgetisch-> Nicht-Opioidanalgetika gehen nicht an Opioidanaletika -> wirken auf Prostaglandine
• Wie wirken die NSAID? Welche Isoformen der Cyclooxygenase gibt es? Wirkungsweise:Hemmen COX -> keine ProstaglandinsyntheseIsoformen:COX1: konstitutiv exprimiertes Enzym zur physiologischen Synthese vpn ProstaglandinenCOX2: schnell induzierbares Gen; bei Entzündungen, Schmerzreaktionen und anderen Gewebeschädigungen verstärkt exprimiert
• Welche Arzneimittel zählen zu den NSAID? ASS (=Acetylsalicylsäure)IbuprofenDiclofenacOxicame (Meloxicam, Piroxicam, Rofecoxib, Celecoxib)
• Wie wirkt Acetylsalicylsäure? - acetyliert das aktive Zentrum der COX -> Hemmung- ASS als Thrombocytenaggregationshemmer eingesetzt:-> COX bildet in Thrombocyten aggregationsfördernes Thromboxan-> COX bildet in Endothelzellen aggregationshemmendes Prostacyclin-> Thrombocyten haben keinen Zellkern -> ist COX ein mal gehemmt, kann kein neues mehr gebildet werden -> keine Bildung von Thromboxan-> Endothelzellen haben Zellken -> ist COX gehemmt, können sie neues synthetisieren -> Bildung von Prostacyclin möglich
• Welche Nebenwirkungen haben NSAID und v.a. Acetylsalicylsäure? - erhöhte Blutungsgefahr- gastrale Schleimhautläsionen->ASS liegt im Magenlumen wegen saurem pH v.a. in undissoziierter Form vor (ungeladen)-> undissoziierte Form kann in die Magenepithelzellen eindringen-> in Epithelzellen deutlich höheer pH als im Magenlumen -> ASS liegt v.a. in dissoziierter Form vor-> dissoziierte Form kann die Epithelzellen nicht verlassen -> Kumulation
• Welche nicht-sauren antipyretischen Analgetika gibt es? Anilinderivate:- Paracetamol- PhenacitinPyrazolderivate:- Metamizol- Phenylbutazon
• Wie wirken nicht-Opioidanalgetika ohne antipyretische und antiphlogistische Wirkung? Nenne Beispiele. Wirkungsweise:- keine Hemmung der Prostaglandinsynthese- keine Wirkung auf OpioidrezeptorenBeispiele:-Flupiritin- Nefopam

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