Antithrombotica

Greifen in die Hämostase ein und können dadurch intravasale Thromben prophylaktisch verhindern oder bereits vorhandene Thromben auslösen Drei Gruppen Throbozytenaggregationshemmer: hemmen entscheidende Funktionen der Blutplättchen für Thrombusbildung Antikoagulantien: setzen Gerinnungsfähigkeit des Blutes herab Fibrinolytica: lösen bereits gebildetes Fibrin auf

Enoxaparin • hochmolekulares Heparin (12-15000 Dalton) und niedermolekulares Heparin (4-8000 Dalton) •verminderte Heparinwirkung bei ATIII-Mangel Pharma: i.v. + s.c. (∅ Resorption aus GIT), unterschiedliche Bioverfügbarkeit (unfraktioniert=30%, fraktioniert=90%), • ∅ Plazentagängig + ∅ Blut-Milch-gängig • Eintritt: i.v. = sofort, s.c. = nach 30min, HWZ: 1-4h (dosisabhängig), Metabolisierung in Leber, renale Elimination Mechanis.: Hemmung Umwandlung von Prothrombin → Thrombin bzw. Fibrinogen → Fibrinmonomere • Cofaktor von ATIII (1000x Wirkung) ⇒ Inaktivierung der Faktoren IXa, Xa, XIa, XIIa Wirkung: Gerinnungshemmung in vivo + in vitro • Aktivierung Lipoproteinlipase ⇒ ↑ freie Fettsäuren • Hemmung der Thrombozytenaggregation • ↑ Gefäßwandpermeabilität, Hemmung des Gefäß-muskelwachstums • Hemmung der Aldosteronbildung • Entzündungshemmung UAW: Blutung, allergische Reaktion, Thrombozytopenie Typ I+II, Hämorrhagie, Fieber, Schüttelfrost, ↓RR bis Schock, Haarausfall, Osteoporose, ↑ Transaminasen, ↑ LDH, Hyperkaliämie, Hypo-aldosterinismus, metabolische Azidose (Diabetiker), Heparin-Rebound • Antidot: Protaminsulfat Indikation: Thrombose-Prophylaxe (bettlägerige Patienten, prä-+postoperativ), tiefe Venenthrombose, Lungenembolie, Myokardinfarkt, Hämodialyse + extrakorporaler Kreislauf Kontra: Heparin-Allergie, Hirnblutung, GIT-Blutung, Glaskörperblutung, diabetische Retinopathie, Lumbalpunktion, Uterusblutung, Entbindung, Endocarditis lenta, Sepsis, Thrombozytopenie Interaktion: • Wirkungsverstärkung: ASS, nichtsteroidale Antirheumatika, Cumarine, Fibrinolytika, Dipyridamol, Dextran • Wirkungsverminderung: Nitroglycerin

Heparin Hirudine: Desidurin, Lepirudin Cumarine: Phenprocoumon, Warfarin

Pharma: 100% Bioverfügbarkeit nach s.c., teilweise Plazentagängig, unveränderte renale Elimination Wirkung: Thrombin-Hemmung (IIa) ⇒ Gerinnungshemmung UAW: Blutungen, allergische Reaktion Indikation: • Desidurin: Thrombose-Prophylaxe nach OP (Hüft- + Knie-OP) • Lepirudin: HIT II

Pharma: individuell unterschiedl. HWZ (Dosisanpassung + Quick-Kontrolle) Wirkung: Vit-K-Antagonisten ⇒ Hemmung der Synthese von Gerinnungsfaktoren UAW: Blutungen, Cumarinnekrosen (kapilläre Mikrothromben), Haarausfall, teratogen Indikation: Herzklappenersatz, Vorhofflimmern, akute venöse Thromboembolie

ASS Dipyridamol / Trapidil Ticlopidin / Clopidogrel Fibrinogen-Rezeptor-Antagonisten

Wirkung: irreversible Hemmung Cyclooxygenase ⇒ verminderte Bildung Prostacyclin + Thromboxan ⇒ Thromboaggregations-Hemmung UAW: GIT-Beschwerden, Ulzera Indikation: Myokardinfarkt, Thromboembolie, Vorhofflimmern, Herzklappenprothese, Apoplex, KHK, Arteriosklerose

Wirkung: Hemmung der Phosphodiesterase ⇒ Thromboaggregations-Hemmung UAW: ↓ RR, Koronardilatation Indikation: wie ASS, seltene Anwendung

Wirkung: ADP-Rezeptor-Antagonisten UAW: Neutropenie, Exantheme Indikation: kurzfristig nach Stents, Dialyse-Patienten mit ASS-Unverträglichkeit, Prophylaxe von thrombolytischem Hirninfarkt Kontra: Schwangerschaft, Stillzeit, BB-Veränderung, Blutungs-neigung, Ulzera, Kinder

Wirkung: GpIIa / IIIb-Rezeptor-Antagonisten UAW: Blutungen, Thrombozytopenie, Fieber, Übelkeit, Kopfschmerz Indikation: instabile APS, Katheter

Streptokinase, Urokinase, APSAC: HWZ 20min (APSAC = 2h) Wirkung: Aktivierung von Plasminogen ⇒ Plasmin UAW: Blutung, Emboliegefahr, Fieber, allergische Reaktion, Streptokinase-Inaktivierung durch AK Indikation: Myokardinfarkt