Pharmakologie / Lektion

positiv inotrope Substanzen

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Pharma

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  • Herzglykoside - Wirkstoffe
    Digoxin, Digitoxin, ß-Acetyldigoxin, ß-Methyldigoxin, Proscillaridin A, Strophantin
  • Herzglykoside
    Pharma: geringe therap. Breite (1.5-3 fache der therap. Dosis) • Plasmaeiweiß-bindung: Digoxin = 30%, Digitoxin = 95% Indikation: Herzinsuffizienz Mechanism: Hemmung der Na-K-ATPase ⇒ ↓ Erregbarkeit durch abgeflachten K-Gradienten • Steigerung des Na-Ca-Austauschers ⇒ ↑ Kontraktilität durch erhöhte zytosolische Ca-Konzentration Wirkung: direkt: positive Inotropie, ↓ Frequenz, ↓ Leitungsgeschwindigkeit UAW: Herz: HRST, AV-Überleitungsstörung, AV-Block I-III, Vorhofflimmern, VES, Bigeminus, Trigeminus, Kammerflimmern, • GIT: Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Bauchschmerz, ↓ Appetit • ZNS: Nausea, Kopfschmerz, Müdigkeit, Schlaflosigkeit, Sehstörung • Vasokonstriktion (Mesenterial- und Nierengefäße)
  • Herzglykoside - Digitalisvergiftung
    Symptome: HRST, Übelkeit, neurotoxische Störungen, ↑ Serum-Kalium Therapie: Absetzen des Pharmakons + Diuretika • Magenspülung, Gabe von Aktivkohle • Kalium-Infusion • i.v.-Gabe von Phenytoin und Lidocain (Verhinderung von Extrasystolen) • i.v.-Gabe von EDTA-Na (Bindung von Ca ⇒ ↓ Ca-Spiegel) • orale Gabe von Cholestyramin: Unterbrechung des enterohepatischen Kreislaufs ⇒ ↑ Ausscheidung von Digitoxin • i.v.-Atropin bei Bradykardie • Digitalis-Antitoxin: Antikörperfragmente bilden unwirksame Komplexe
  • Sympathomimetika
    Dopamin, Dobutamin Allgemein: i.v.-Gabe oder Infusion • Wirkungsdauer: 5. - 15. min • gut steuerbar • Dosiskriterien: Blutdruck + Diurese (Dopamin), Puls + RR + Diurese + Herzleistung (Dobutamin) Indikation: schwerer Blutdruckabfall, Kreislaufversagen, Kreislaufschock, kardiogener Schock (Dobutamin) Mechanism: • Dopamin: α1+ß1+ß2+Dopamin-Rezeptoren • Dobutamin: α+ß-Rezeptoren Wirkung: • Dopamin: dosisabhängige Wirkung, niedrige Dosis ⇒ ↑ Durchblutung von Niere + Splanch-nikusgebiet, hohe Dosis ⇒ direkt und indirekt sympathomimetische Wirkung, ↓ Durchblutung der Niere, ↑ HMV, schnellere AVÜberleitung, ↑ O2-Bedarf am Herz, periphere Vasokonstriktion mit ↑ RR • Dobutamin: ↑ HMV UAW: Kopfschmerz, Angina pectoris, Palptationen, Tachykardie, ↑↓ RR, Bradykardie, QRS-Verbrei-terung, Erregungszustände, Dyspnoe, Erbrechen, Übelkeit, Mydriasis Kontra: Tachyarrhythmien, KF, SS, Hyperthyreose, Asthma, Engwinkelglaukom, Phäochromozytom Interaktion: ↑ RR bei Gabe von MAO-Hemmern, ↓ RR bei Betablockern, HRST bei Gabe von Cimetidin
  • Phosphodiesterase-Hemmstoffe
    Amrinon, Enoximon, Milrinon, Viagra Indikation: kurzfristige Behandlung der Herzinsuffizienz, primäre oder sek. pulmonale Hypertonie, Z.n. Herz-Lungen-Tx Mechanism: i.v.-Gabe, Hemmung der Phosphodiesterase (∅ Abbau von cAMP) ⇒ ↑ Konzentration des intrazellulären cAMP ⇒ ↑ Ca im Myokard (positiv inotrop) und ↓ Ca an glatten Gefäßmuskeln und Koronararterien (Vasodilatation) Wirkung: positive Inotropie, Vasodilatation, ↑ Frequenz, ↑ HMV, ↓ peripherer Widerstand, ↓ Pulmonal-arteriendruck, ↓Preload + ↓ Afterload UAW: ventrikuläre Arrhythmien, supra- und ventrikuläre Tachykardie, Kammerflimmern • Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerz, ↓ RR, Fieber, Myalgien, Geschmacksstörung, Milzschwellung, Lungeninfiltrate, Vaskulitis, ↑ Transaminasen, Cholestase
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