Pharmakologie (Fach) / Analgetica (Lektion)
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- Opioidrezeptor - Wirkung a) Hemmung der Adenylatzyklase (µ oder OP3, κ oder OP2)b) Aktivierung von Kaliumkanälen (Kaliumausstrom aus der Zelle, Hyperpolarisation, µ oder OP3, κ oder OP2)c) Hemmung von spannungsabhängigen ...
- µ1-Rezeptor kommt präsynaptisch vor. Sein Signaltransduktionsweg führt über ein G-Protein zur Senkung von cAMP. Damit wird der Calcium-Einstrom vermindert und es kommt zu einer geringeren Transmitterfreisetzung. ...
- µ2-Rezeptor kommt postsynaptisch vor, wirkt hemmend: durch Erhöhung der Öffnungswahrscheinlichkeit für Kalium-Kanäle (Hyperpolarisation). µ2-Agonismus vermindert die Reaktion auf erhöhtes pCO2 und ruft so eine ...
- δ-Rezeptor kommt präsynaptisch vor. Er ist assoziiert mit der analgetischen Wirkung auf Rückenmarksebene. Von den endogenen Opioiden bindet das Enkephalin vorzugsweise an diesen Rezeptor.
- κ-Rezeptor ist ebenfalls für die spinale Analgesie verantwortlich, allerdings auch für geringe Atemdepression und Sedation. Selektive Aktivierung kann zu Dysphorie führen. Dadurch ist das Suchtpotential bei selektiven ...
- ε-Rezeptor, Orphan-Rezeptor Funktion noch unbekannt
- σ-Rezeptor ird heute nicht mehr zu den Opioidrezeptoren gezählt. Anfangs galt dieser Rezeptor als Opioidrezeptor, da Opioide ihre antitussive Wirkung über diesen Rezeptor entfalten, jedoch binden weder endogene ...
- periphere Analgetika Wirkmechanismus: Hemmung der Cyclooxygenase ⇒ Verminderung Prostaglandin-Synthese (∅ Hemmung Leukotrien- Synthese) • Prostaglandine: Bindung an Prostaglandin-Rezeptoren (Aktivierung der Adenylatcyclase ...
- periphere Analgetika - UAW induziert durch Cyclooxygenase-Hemmung: • Magen: verminderte Zytoprotektion, gestörte Magensaftsekretion, Motilitätsstörung (Magenbeschwerden, Erosionen, Ulzera, Blutung, Diarrhoe) • Niere: Störung ...
- ASS rasche Spaltung in Salicysäure, HWZ: 2-3h, Metabolisierung in Leber, renale Ausscheidung, Wirkung: irreversible Hemmung der Cyclooxygenase (COX1), dosisabhängig ⇒ Thromboaggregations-Hemmung, analgetisch, ...
- Paracetamol orale + rektale Gabe, HWZ: 2h, Metabolisierung in Leber, renale Elimination Wirkung: reversible Hemmung der Cyclooxygenase ⇒ analgetisch, antipyretisch, ∅ antiphlogistisch UAW: gut verträglich, geringe ...
- Metamizol höchste analgetische + antipyretische Potenz Wirkung: reversible Hemmung Cyclooxygenase ⇒ analgetisch, antipyretisch, schwach antiphlogistisch, spasmolytisch UAW: Überempfindlichkeitsreaktion (Agranulozytose, ...
- Phenylbutazon lange HWZ (2d) Wirkung: reversible Hemmung Cyclooxygenase ⇒ stark antiphlogistisch, analgetisch, antipyretisch UAW: schlecht verträglich, GIT-Störungen (Ulcera, Blutung), Ödeme, NierenstörungIndikation: ...
- antipyretische Analgetika Fiebersenkung ASS Paracetamol Metamizol Phenylbutazon
- Diclofenac HWZ (1-2h), hepatische Metabolisierung, renale Elimination, COX-1 + COX-2 UAW: erheblich, GIT (Übelkeit, Erbrechen, Obstipation), ZNS (Kopfschmerz, Schwindel, Müdigkeit, Hör- / Sehstörung), Na- + ...
- Indometacin HWZ (3-11h), Metabolisierung, renale + biliäre Elimination (enterohepatischer Kreislauf) UAW: erheblich, GIT-Störungen, ZNS (Stirnkopfschmerz, Schwindel), Na- + Wasserretention Indikation: rheumatische ...
- Ibuprofen HWZ (2h), COX-1 + COX-2 UAW: besser verträglich, GIT-Störungen, ZNS (Kopfschmerz, Schwindel, Tinnitus), Na- + Wasserret. Indikation: rheumatische Erkrankung, ∅-rheumatische Entzündung, Analgetikum ...
- Piroxicam lange HWZ (30-60h) • UAW: erheblich, häufig GIT-Störungen, ZNS (Kopfschmerz, Schwindel), Na- + Wasserretention, Hautreaktion, Leber- / Nierenstörung, gestörte Hämatopoese, allergische Reaktion
- Meloxicam lange HWZ, begrenzt COX-2-selektiv • UAW: geringere GIT-Störungen • Indikation: rA, akute Arthroseschübe
- Rofecoxib Vioxx (außer Handel)
- antiphlogistische Analgetika antiphlogistisch / antirheumatisch, analgetisch, antipyretisch Diclofenac Indometacin Ibuprofen Piroxicam Meloxicam Rofecoxib
- Morphin oral mit guter Resorption ⇒ 30% Bioverfügbarkeit (hoher first-pass-effect) ⇒ Elimination über Niere • i.v. mit höherer Bioverfügbarkeit • Plazentagängig (Morphin-abhängige Neugeborene) Wirkung: ...
- Morphin - Entzugssyndrom bei Absetzen oder Gabe von Antagonisten nach längerer Opiat-Einnahme ⇒ lebens-gefährliche psychische + physische Entzugssyndrome (8h bis 4 Tage nach letzter Morphin-Einnahme) Ursache: ↑↑ Noradrenalin-Freisetzung ...
- Codein Morphinderivat, orale Gabe ⇒ gute Resorption, hepatische Metabolisierung (10% zu Morphin) Wirkung: antitussiv, geringe Euphorie, geringe Analgesie, niedriges Suchtpotential UAW: Obstipation, Übelkeit, ...
- Heroin höhere analgetische Potenz als Morphin, gut ZNS-gängig, hohes Abhängigkeitspotential
- Fentanyl starke analgetische Potenz (125x Morphin), i.v.-Gabe + Pflaster, rasch ZNS-gängig, kurze Wirk-dauer (30min), bei Dauergabe Kumulation + schlechte Steuerbarkeit, große therapeut. Breite UAW: starke Atemdepression ...
- Alfentanil starke analgetische Potenz (40x Morphin), rasche + sehr kurze Wirkung (10min), kurze Atemdepression, Neigung zu Bradykardie + Thoraxrigidität
- Sufentanil höchste Potenz aller Opioide (1000x Morphin), hohe Affinität zu μ1-Rezeptor, geringe Atem-depression, schnellere + kürzere Wirkung als Fentanyl
- Remifentanil sehr kurze Wirkung (Dauerinfusion nötig), Inaktivierung durch Esterasen
- Levomethadon Bioverfügbarkeit, orale Gabe, gute analgetische Potenz (2x), lange Wirkdauer (8h), milde Entugssymptome, bei straken Schmerzen + Drogenersatz
- Piritramid 0,7x analgetische Potenz (stärkere Sedierung), lange Wirkdauer (8h), geringe emetische + euphorische + kreislaufdepressive Symptome • UAW: ähnlich wie Morphin
- Pethidin gute orale Bioverfügbarkeit, hepatische Elimination, bei Abusus Kumulation von Metabolit • Wirkung: 0,1x analgetische Potenz, kurze Wirkdauer (3h), • UAW: gering spasmogen, ∅ Miosis, Kreislaufdepression ...
- Tramadol 0,1-0,2x analgetische Potenz (∅ BtmVV), Wirkdauer (4h) • UAW: geringer als Morphin, kaum Atem- + kardiovaskuläre Depression, häufig Übelkeit + Erbrechen
- Opioide - reine Agonisten Morphin Codein Heroin Fentanyl Alfentanil Sufentanil Remifentanil Piritramid Pethidin Tramadol
- Opioide - Partial-Antagonisten stark am μ-Rezeptor (Analgesie, Atemdepression, Suchtpotential), ∅ Wirkung am σ-Rezeptor (∅ Kreislaufstimulation, ∅ Dysphorie) Buprenorphin: 30x analgetische Potenz, sublinguale + parenterale ...
- gemischte Opioid – Agonisten / Antagonisten Antagonist am μ-Rezeptor (geringe supraspinale Analgesie, Atemdepression, Euphorie) • Agonist am κ-Rezeptor (starke spinale Analgesie, Sedierung • substanzspezifisch am σ-Rezeptor (Kreislaufstimulation, ...
- Nalbuphin 0,5x analgetische Potenz, Wirkdauer: 3h Wirkung: Sedierung, kann Analgesie + Atem-depression von μ-Agonisten aufheben (Analgesie dann κ-Rezeptorvermittelt) UAW: Schwitzen, Kopfschmerz, Atemdepression, ...
- Pentazocin 0,3x analgetische Potenz, starker hepatischer first-pass-effect, Wirkdauer: 4h Wirkung: Sedierung, Analgesie (κ-Rezeptor), Kreislaufstimulation (σ-Rezeptor), Dysphorie, Halluzination UAW: Atemdepression ...
- Tilidin 0,2x analgetische Potenz, first-pass-effect, Dauer: 3h • Wirkung: schwach antagonistisch, Abhängigkeitspotential
- Opioid – Antagonisten Naloxon Naltrexon
- Naloxon parenterale Gabe (i.v., i.m., s.c.), hepatische Metabolisierung, renale Elimination, kurze HWZ, Titrationsantagonisierung Wirkung: kompetitive Hemmung aller Opioid-Rezeptoren (v.a. μ-Rezeptor) ⇒ Aufhebung ...
- Naltrexon parenterale + orale Gabe, Wirkdauer: 24h UAW: Entzugssymptome Indikation: Entwöhnung nach Opiat-Entgiftung, kontrollierter Opioid-Entzug in Narkose