Lokalanästhetika

Allgemein: Verhinderung der Schmerzempfindung ohne Ausschaltung des Bewußtseins • ideales Lokalanästhetikum: wasserlöslich + sterilisierbar + ∅ zytotoxisch + rascher Wirkungseintritt mit ausreichender Wirkdauer + rasche Metablolisierung • ↓ Wirkung bei Entzündungen Pharma: keine Metabolisierung im Gewebe (Wirkungsabnahme durch Abtransport) • renale Elimination Wirkung: • Mechanismus: reversible Hemmung des Na-Einstroms in Nervenzelle ⇒ keine Weiterleitung der Depolarisationswelle am blockierten Nervenabschnitt ⇒ ∅ Schmerzempfindung • Wirkungs-reihenfolge: Verschwinden der Empfindungen für Schmerz ⇒ Temperatur ⇒ Berührung ⇒ Druck (Abklingen umgekehrt) UAW: • lokal: Gefäßdilatation, Allergie • systemisch: bei intravasaler Gabe oder schneller Resorption ⇒ Hemmung der Erregungsausbreitung, AV-Block, Kammerstillstand, ↓ Frequenz, Vaso-dilatation, Blutdruckabfall, Kreislaufversagen, Nausea, Erbrechen, Euphorie, Angst, Krämpfe, Atemlähmung, Atemstillstand, Urtikaria, anaphylaktischer Schock Kontra: Allergie auf Lokalanästhetika, Epilepsie, Hypovolämie, Schock, Antikoagulations-Therapie, Polyneuritis, schwere Herzinsuffizienz, Bradykardie, lokale Infektionen

Vom Estertyp: Cocain, Procain, Tetracain, Oxbuprocain, Benzocain Amidtyp: Lidocain, Bupivacain, Mepivacin Tierarznei: Als Monopräparate derzeit nur Procain und Lidocain

Adrenalin + (Noradrenalin) Wirkung: lokale Blutstillung, längere Verweil-dauer des LA (↑ lokale + ↓ systemische Wirkung) UAW: schlechte Wundheilung durch Minderdurchblutung, Tachykardie, ↑ RR, Kopfschmerz, Arrhythmie • Kontra: an Akren, kardiovaskuläre Störungen, Hyperthyreose

Oberflächenanäthesie: auf SH + Auge via Gel + Spray + Lösungen • Benzocain, Lidocain, Tetracain, Cocain • bei Broncho Infiltrationsanästhesie: Gewebeinjektion (meist mit Vasokonstriktor) • Lidocain • kleine Chirurgie, Zahnarzt Leitungsanästhesie: Blockade von peripheren Nerven oder Nervenplexus ⇒ Wirkung auf sensible + motorische + sensorische Fasern (meist mit Vasokonstriktor) • Lidocain, Mepivacain, Prilocain • Spinal-anästhesie: Injektion in Subarachnoidalraum, kleine LA-Menge, rascher Wirkungseintritt, mittlere Wirkungs-dauer, sehr gute Anästhesie, starke motorische Blockade, für OPs unterhalb des Bauchnabel • Periduralanästhesie: Injektion in Periduralraum, große LA-Menge, langsamer Wirkungseintritt, lange Wirkungsdaue, weniger gute Anästhesie, geringe motorische Blockade, für OPs unterhalb desBauchnabels + Geburtsahilfe

Lipophiile aromatische Gruppe, Zwischenkette, hydrophile Aminogruppe Verbindung zwischen aromatischer Gruppe und Zwischengruppe entweder über Esterbindung (Lokalanästetika vom Estertyp) oder Amidgruppe (Lokalanästetika vom Amidtyp) Estertyp werden schnell durch Esterasen (ubiquitär im Plasma und Gewebe) gespalten (Ausnahme: Cocain), Amidtyp wird erst in der Leber metabolisiert Schwach basisch -->nur als saure Salze wasserlslich. Ionisierungsgrad nimmt bei niedrigem pH-Wert ab ---> Wirkverlust! (niedriger pH in entzündetem Gewebe!)

vaskonstriktorisch --> Verlängern Wirkzeit durch verminderten Abtransport --> zusätzlich verminderter Übergang ins Blut und dadurch verminderte unerwünschte systemische Wirkung Bei Tieren v.a. Adrenalin Aber: erhöhte Infektionsgefahr! Kontraindiziert: infiziertes Gewebe, Endarteriengebiete (Akren, wie Ohren, Zehen, Zitzen. Nekrosegefahr!)

relativ geringe systemische Toxizität gute Gewebsverträglichkeit, rasch einesetzende Wirkung (1-5 min) längere Wirkungsdauer: konzentrationsabhängi bis 2 h, mit Sperrkörper bis 4 h