Pharmakologie / Lektion

Gerinnung und Thrombozytenaggregationshemmer

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Klausur 2

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  • Was sind die drei Arten der Thrombozytenaggregation?
    Adhäsion ( durch von Willebrand-Faktor mit Glykoprotein Ib) Reversible Aggregation (Fibrinogen mit Glykoprotein IIb/IIb) Irreversibele Aggregation
  • Was sind die Induktoren für Thrombozytenaggregation?
    Thromboxan ADP Thrombin Serotonin Adrenalin/Noradrenalin Kollagen PAF
  • Was sind physiologische Inhibitoren der Thromozytenaggregation?
    Prostacyclin, PGI2 NO cAMP, cGMP Adenosin
  • Wie wirkt Acetylsalicylsäure?
    Acetylsalecylsäure Wirkdauer 1 Woche Irreversibele Blockade der Cyclooxygenase (Typ 1 in Thrombozyten) durch Acetylierung von Serin 530 Es gibt keinen Antidot
  • Was sind die Indikationen und Dosierungen von ASS?
    ASS Indukationen: Prophylaxe thrombischer Ereignisse im arteriellen Stromgebiet low dose: 30-100mg pro Tag --> nahezu selektive Blockade der COX1 in den Thrombozyten (Ausschaltung der Bildung von Thromboxan A2) COX-Aktivität in Endothelzellen (COX 2+1) bleibt erhalten, da Endothelzellen die Enzyme nachbilden können
  • Wie heißt der Rezeptor an dem aktive Metabolite der Thienopyridine wirken?
    P2Y12- Rezeptor
  • Welches sind aktive Metabole der Thienopyridine?
    Ticlopidin,  Clopidogrel (Plavix) Prasugrel (Efient)
  • Was ist die Wirkung/ Wirkdauer/ Nebenwirkungen/ Indikationen von aktiven Metabolen der Thienopyridine?
    Irreversibele Bindung an Cys97 des Rezeptorproteins --> deutliche Hemmung der Thrombozytenaggregation Wirkdauer: eine Woche KEIN Antidot! Nebenwirkungen: Blutungen (bei Ticlopidin: Knochenmarksdepression) Indikation: Prophylaxe thrombischer Ereignisse im arteriellen Stromgebiet (Bsp: Myokardinfarkt, Zustand nach Stent-Implantation)
  • Was sind P2Y12-Rezeptor- Antagonisten? Was ist deren Indikation/ Wirkdauer/ Nebenwirkungen?
    Cangrelor (nur i.v. applizierbar) Indikation: akutes Koronarsyndrom (Phrophylaxe thrombischer Ereignisse im arteriellen Stromgebiet) Wirkdauer: 1-3 Tage Nebenwirkungen: Blutungen, Bronchospasmus
  • Wann muss die plastische Gerinnung gehemmt werden? Was sind Mittel dazu? Wie wirken diese?
    Indikation: Venenthrombose, Lugenembolie Wirkstoff: Heparin: Verstärkung der Wirkung von Antithrombin 3, Hemmung von Thrombin (Faktor 2a) und Faktor 10a Wirkdauer: 8 Stunden: Antidot: Protamin Niedermolekulare Heparine: (NMH) (=frakturierte Heparine)  Bsp: Enoxaparin, Dalteparin = Längere Wirkdauer: 24-36 Stunden
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  • Was sind Beispiele für Selektive Xa-Inhibitoren?
    Fondparnux  neu entwickelte, per oral verfügbare, selektive Faktor Xa-Inhibitoren: Rivaroxaban (Xarelto) Apixaban (Eliquis) Edoxaban (Lixiana) die neu entwickelten Faktor Xa Inhibitoren benötigen keine speziellen laborchemischen Tests, haben aber noch kein spezifisches Antidot Wirkdauer: 24-48 Stunden
  • Was sind direkte Tromben-Inhibitoren?
    Hirudin (Peptid aus dem Blutegel) und Derivate: Bivalirudin Desirudin (AT3 unabhängig) Neuentwicklung: Dabigatranetexilat (Pradaxa) = peroral verfügbar, keine spez. laborchemischen Test notwendig Wirkdauer: 24-36 Stunden Spezifisches Antidot: Idarucizumab (Pradbind)
  • Wie wirken Vitamin-K-Antagonisten? Welches sind Beispiele dafür?
    Vitamin K Antagonisten Hemmen die gamma-Carboxylierung der Gerinnungsfaktoren 1972 Beispiele: Phenprocoumon (Marcumar), Wafarin (Coumadin) HWZ (Phenprocumon 160h, Warfarin 37h)  Test: Thrombo-plastinzeit/ Quick-Wert/ INR Antidot: Vitamin K (Bsp Konakion)