Pharmakologie (Fach) / Antibiotika (Lektion)

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• Penicillin G - therapeutischer Wert - Spektrum - Resistenzen - Besonderheit beta-Lactam-Antibiotikum - schmales Spektrum, starke Wirkung, geringe Toleranzentwicklung, minimale Toxizität - grampositive und -negative Kokken, grampositive Stäbchen, Spirochäten - Enterobakterien, Staphylokokken (wegen Penicillinase) - muss i. v. oder i. m. gegeben werden (Depotpenicillin)
• Penicillin V - therapeutischer Wert - Spektrum - Resistenzen - alles wie Penicillin G außer: orale Applikation, 1/2 Wirksamkeit
• Amoxicillin/Ampicillin - Spektrum - Resistenzen - UAW - Besonderheit Aminopenicillin - grampositive Keime (also auch Enterokokken); gramnegativ-erweitertes Spektrum (Haemophilus influenzae, E. coli, Proteus mirabilis, Helicobacter pylori) - Pseudomonas aeruginosa, Klebsiellen, Enterobacter - Ampicillin-Exanthem (=pseudoallergische Reaktion) - Amoxicillin mit höherer Resorption als Ampicillin-->Ampicillin i. v.
• Flucloxacillin - therapeutischer Wert - Isoxazolylpenicillin (penicillinasefest) - auf Staphylokokken beschränkt; nicht bei MRSA
• Piperacillin (parenteral) - therapeutischer Wert - gramnegative Problemkeime (Pseudomonas, Proteus); nicht bei MRSA, penicillinase-empfindlich
• Clavulansäure/Sulbactam - therapeutischer Wert -beta-Lactamasehemmer - Kombination mit beta-Lactamase-labilen Penicillinen (Clavulansäure + Amoxicillin oral, Leberbelastung; Sulbactam + Piperacillin)
• beta-Lactam-Antibiotika - Substanzen - Wirkmechanismus - UAW - Penicilline, Isoxazolylpenicilline, Aminopenicilline, Cephalosporine, Carbapeneme, Monobactame, Piperacillin, beta-Lactamasehemmer - irreversible Hemmung der Transpeptidase (Zellwandsynthese) - allergische und pseudoallergische Reaktionen (5% Kreuzallergie Penicilline - Cephalosporine; gastrointestinale Störungen
• Cefazolin Cephalosporin; 1. Generation - v. a. grampositiv (also auch Staphylokokken)
• Cefuroxim Cephalosporin, 2. Generation - grampositiv und einige gramnegative
• Ceftriaxon Cephalosporin, 3. Generation (3a) - breit: grampositive (NICHT S. aureus) und v. a. gramnegative
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• Ceftazidim Cephalosporin, 3. Generation (3b) - wie 3a + Pseudomonas aeruginosa
• Cefaclor Gruppe 1 Oralcephalosporine; v. a. grampositiv (auch Staphylokokken)
• Cefuroximaxetil Gruppe 2 Oralcephalosporine; grampositiv und einige gramnegative
• Cefpodoximproxetil Gruppe 3 Oralcephalosporin; grampositiv (NICHT S. aureus) und v. a. gramnegativ
• Meropenem ein Carbapenem; sehr breites Spektrum, Reserve, Sepsis
• Vancomycin - Mechanismus - Spektrum + therapeutischer Wert - Resistenzen - UAW - Kontraindikationen - andere nephro- und ototoxische Substanzen Glykopeptid-->Hemmung der Quervernetzung von Zellwandbestandteilen durch Komplexbildung=bakterizid - aerobe und anaerobe grampositive Keime (besonders gegen multiresistente Staphylokokken, Enterokokken, Clostridium difficile); Reserveantibiotikum bei pseudomembranöser Enterokolitis (nur hier orale Gabe sinnvoll) - gramnegative: äußere Membran undurchdringlich - Ototoxizität, Nephrotoxizität (Eliminierung vorwiegend renal), red man sydrome (Überempfindlichkeit) - Kontraindikation: akute Anurie, Schwerhörigkeit - Aminoglykoside, Schleifendiuretika
• Gentamicin/Tobramycin - Mechanismus und Spektrum - Resistenzen - therapeutischer Wert - UAW - Kontraindikationen - Besonderheiten Aminoglykoside: Störung der Proteinbiosynthese durch Bindung an 30s-UE der Ribosomen; nur gegen gramnegative, extrazelluläre Keime (schnelle Wirkung) - Streptokokken, Anaerobier, Haemophilus-Arten - bei gramnegativen schweren Infektionen (Sepsis) in Kombination mit beta-Lactam-Antibiotika - geringe therapeutische Breite, Ototoxizität (anfangs reversibel), Nephrotoxizität (meist reversibel)-->Talspiegel vor der nächsten Gabe beachten - systemische Gabe bei Schwangerschaft - gastroenteral nicht resorbierbar; ein/höchstens zwei Mal tägliche Gabe; beachte andere oto-/nephrotoxische Substanzen; Interaktionen: steigern die Wirkung von Muskelrelaxanzien
• Doxycyclin - Mechanismus und Spektrum - therapeutischer Wert - UAW - Kontraindikationen - Besonderheiten ein Tetracyclin: bakteriostatisch durch Hemmung der Proteinbiosynthese; grampositive und viele gramnegative, Spirochäten, intrazelluläre/zellwandlose - besonders bei atypischer Pneumonie, Merke: Atemwege, Darm, Urogenitaltrakt, Haut, Borreliose - gastrointestinale Störungen, irreversible Veränderung der Zähne, Einlagerung in Knochenwachstumszone, Phototoxizität (Sonnenschutz!), lokale Reizung, Leberschäden - Schwangerschaft und Kinder bis 8 Jahre - Einlagerung/Verteilung im gesamten Körper (s. Zähne, Knochen); Komplexbildung mit mehrwertigen Kationen (v. a. Calcium), Milch, Antaciden-->vermindern Resorption; verminderte Wirkung oraler Kontrazeptiva möglich; verstärkte Wirung von Antikoagulantien möglich
• Tigecyclin - Mechanismus + Spektrum - Unterschied zu Doxycyclin - Resistenzen - Glycylcyclin (Tetracyclin-Derivate) - Hemmung Proteinbiosynthese bei grampositiven und -negativen Keimen - erhöhte Affinität zu Ribosomen-->tetracyclinresistente Keimen (MRSA, Vancomycinresistente Enterokokken=VRE); RESERVE bei komplizierten Infektionen - Pseudomonas aeruginosa
• Makrolide - Substanzen - Mechanismus + Spektrum - therapeutischer Wert - UAW - Besonderheiten - Erythromycin, Clarithromycin, Roxithromycin, Azithromycin - Hemmung Proteinbiosynthese; aerob grampositive und einige anaerob gramnegative, ähnliche Penicillin G + Haemophilus influenzae, Legionellen, Mykoplasmen, Chlamydien - Alternative bei Penicillinallergie und/oder -resistenz, Alternative zu Tetracyclinen, Atemwege, STI, Pädiatrie - LQT (Torsade de pointes), gastrointestinale Störungen - Interaktionen aufgrund Hemmung von CYP3A4! (nicht bei allen)
• Erythromycin Makrolid - Penicillinersatz, Legionellen, Interaktion CYP3A4, LQT - zusätzlich Motilinrezeptor-Agonist-->gastrointestinale Störungen
• Clarithromycin Makrolid - Eradikationstherapie (Helicobacter pylori), Interaktion CYP3A4, LQT
• Roxithromycin Makrolid - weniger Interaktionen als Erythromycin und Clarithromycin mit CYP3A4, LQT
• Azithromycin Makrolid - intrazelluläre Anreicherung, keine Interaktionen, LQT
• Clindamycin - Mechanismus, Spektrum, therapeutischer Wert - UAW - Besonderheiten ein Lincosamid - Hemmung Proteinbiosynthese, bakteriostatisch; Anaerobier und Staphylokokken, gegen die Penicilline und Makrolide nicht angewendet werden können; RESERVE - pseudomembranöse Enterokolitis (-->Abbruch); selten Leukozytopenien und Leberschädigungen, Überempfindlichkeitsreaktionen - hohe Gewebegängigkeit (besonders Knochen)
• Linezolid - Mechanismus, Spektrum, therapeutischer Wert - UAW - Besonderheiten ein Oxazolidinon - frühe Hemmung der Proteinbiosynthese; nur grampositiv (auch MRSA, VRE), RESERVE - Knochenmarkssuppression, Laktatazidose, periphere und optische Neuropathie - unselektive MAO-Hemmung-->nicht gleichzeitig mit serotonergen und/oder sympathomimetischen Substanzen (Serotoninsyndrom, Hypertonie)
• Fluorchinolone - Substanzen - Mechanismus - UAW - Kontraindikationen - Besonderheiten - Norfloxacin, Ciprofloxacin, Levofloxacin, Moxifloxacin Hemmung der bakteriellen Topoisomerase, konzentrationsabhängig bakterizid - gastrointestinale Störungen (auch schwere pseudomembranöse Enterokolitis), neurologische Störungen (Schlafstörung, Benommenheit, Schwindel, Halluzinationen, Suizid), seltener allergische Reaktionen, Knorpelschäden, Sehnenschäden (Risiko erhöht durch Glucocorticoide + Alter >65 Jahre), LQT (Torsade de pointes), schwere Leberschädigung - Schwangerschaft, Stillzeit, Kinder (wegen Knorpelschäden), ABER: indiziert bei Pseudomonas-Infektion bei Mukoviszidose - gut gewebegängig, orale Applikation, Elimination renal, Komplexbildung mit Antacida
• Norfloxacin ein Fluorchinolon - gramnegative Harnwegsinfektionen
• Ciprofloxacin ein Fluorchinolon, Gruppe 2 - gramnegative und grampositive, Pseudomonas aeruginosa, schlecht gegen Pneumokokken - Harnwegs-, Atemwegs-, Haut-, Weichteil-, Knocheninfektion, Sepsis, schwere bakterielle Enteritis, schwere Pseudomonasinfektion
• Levofloxacin ein Fluorchinolon, Gruppe 3 - grampositiv erweitert - wie Gruppe 2 + Pneumonie, exazerbierte COPD ("Atemwegschinolone")
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• Moxifloxacin ein Fluorchinolon, Gruppe 4 - wie Gruppe 3 + Anaerobier, NICHT Pseudomonas aeruginosa - ebenfalls "Atemwegschinolon", hepatotoxisch
• Metronidazol - Mechanismus + Spektrum - therapeutischer Wert - UAW - Besonderheiten ein Nitroimidazol: Induktion DNA-Strangbruch, Hemmung DNA-Synthese bei Anaerobiern/Protozoa - Anaerobierinfektion, pseudomembranöse Enterokolitis, Helikobakter-pylori-Eradikation, Amöbiasis, vaginale Infektion (Gardnerella) - gastrointestinale Störungen, neurologische Störungen - oral und parenteral, Alkoholunverträglichkeit möglich, in Tierversuchen schwach kanzerogen
• Cotrimoxazol ein Sulfamethoxazol; Hemmung bakterieller Folsäuresynthese; nicht mehr mittel der 1. Wahl bei unkomplizierten Harnwegsinfekten (in Kombination mit Trimethoprim)
• Trimethoprim Monotherapie bei unkompliziertem Harnwegsinfekt
• Fosfomycin, Nitrofurantoin Hemmung der Mureinbiosynthese empirische Therapie der unkomplizierten Zystitis bei gesunden Frauen (Fosfomycin oral einmalig; Nitrofurantoin über mehrere Tage, prophylaktisch problematisch wegen UAW)

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