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Galenik (Fach) / 2 - Arzneiformen (Lektion)

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• Arzneiformen meist disperse Systeme = Mehrkomponentengemisch mit diskontinuierlicher Phase Pulver Solutionen (Lösungen) Suspension Emulsionen Unguenta (Salbe) Suppositorien (Zäpfchen)
• technologische Unterscheidungen von Arzneiformen Pulver, Puder, Sttaubaerosole                fest/gasförmig Aerosole, Inhalate                                  flüssig/gasförmig Schäume                                                gasförmig/flüssig Tabletten, Komprimate,Trockenschaum gasförmig/fest Lösung                                                    gasförmig/flüssig oder flüssig/flüssig                                                                   fest/flüssig Suspensionen                                         fest/flüssig (grobdispers)
• Einteilung von Arzneiformen nach Technologie nach Aggregatszustand
• Aggregatszustand von Arzneiformen fest flüssig halbfest
• Dispersität Eigenschaftsverteilung von 2 oder mehrerern Phasen oder Partikeln in einer Mischung
• Pulver (Pulveres) disperses System aus fest in gasförmig eigenständige Arzneiform - orale Einnahme hoher Wirkstoffmengen (Mineralstoffe) - lokale Anwendung (Puder) - Herstellung von Injektionslösungen Ausgangsprodukt für andere Arzneiformen (Tabletten, Granulat, Kapsln, Zäpfchen, Salben, Susp.) Einteilung: innerlich (nicht abgeteilt, abgeteilt(Einzeldosen) --> gekapselt/Verpresst, gemischt/umgemischt) lokal (äußerliche Anwendung)
• Qualitätsmerkmale von Pulvern = Oberflächeneigenschaften : Korngröße, Dichtemaß (Schüttdichte/Stampfdichte), innere Haftreibung Korngröße:                 grob > 800 um                                    fein    250-800 um                                    feinst 250-100 um                                    mikronisiert 1-100 um => je Kleiner, umso größer die Oberfläche!! --> Beurteilung über Siebanalyse, mikroskopisch, Laserstreuung --> Bedeutung: Teilchengröße hat Einfluss auf: Resorption Mischeigenschaften: Homogenität, "Fließeigenschaften", Stabilität Löslichkeit
• Schritte der Pulverherstellung Zerkleinern zerstoßen (Mörser) mahlen/zerreiben (Pulverreibeschale mit Pistill) --> rauhe OF      2. Mischen = in Pulverreibeschale mit Pistill = gleichmäßige Verteilung der Komponeneten (Homogenität)      3. Sieben = zur Kontrolle der Partikelgröße (alle müssen gleichen Zerkleinerungsgrad aufweisen, sonst Entmischungsgefahr)      4. Trocknen = Raumtemp/Gefriertrocknung
• Puder = Pulver zur Anwendung auf der Haut/Schleimhaut Anforderungen: Adhäsionsvermögen Partikelgröße < 100 um (Hautreizung!!) bei Wundpulver: Steril Anwendung: akute (trockene) Prozesse Zusammensetzung: Pudergrundlagen --> trocknend, abdeckend, kühlend + Wirkstoffzusätze: --> juckreizstillend, antibakteriell, antiphlogistisch, analgetisch
• Granulate = feste , trockene Pulveraggregate (0,1-2 mm) = grob, körnig Anwendung: --> eigene Arzneiform --> Sofortige flüssige Zubereitung (Brause)/direkte Anwendung --> Zwischenprodukt --> Herstellung von Tabletten Sonderform:: Pellets --> kugelförmige Granulatpartikel
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• Vorteile und Nachteile von Granulat: Vorteile: geringere Staubanteil weniger Entmischung geringere Adhäsion (fließt besser) geringere elektrostatische Aufladung Nachteile: Hitze/Wasserdampf können chemische Reaktionen einleiten Wirkstoffe können "einbacken" = mangelhafte Bioverfügbarkeit
• Qualitätskriterien von Pulvern Teilchengröße (Korngröße) Homogenität
• Gründe für Qualitätsmängel bei Pulvern zu große Unterschiede in den Korngrößen zu große Unterschiede im spezif. Gewicht der Körner innere Haftreibung mangelhafte technische Ausstattung zu weites Einmischverhältnis Einmischung erfolgte nicht stufenweise zu kurze Mischzeit
• Organische Grundlagen von Pulvern Stärke= natürliche (Kartoffel-/Weizenstärke) => besteht aus Amylose und Amylopectin => Quellung = Hydrokolloidbildung => gute Verträglichkeit, gute Haftfähigkeit, Adsorptionsvermögen => nicht sterilisierbar Stärkederivate = Erhöhung Gleitfähigkeit der Haut, wo sich Hautflächen berühren, Füllstoff, Bindemittel => Vermindert quellfähig durch Alkylierung => keimfrei, keine Granulombildung Cellulose = gut quellbar, Gelbildung (Cellulose-Ether) => Polysaccharid, Füll-unf Trockenbindemittel, begrenzte Haltbarkeit Laktose => Disaccharid, resorbierbar => offene Wunden! => Hydroxyl-und Carbonylgruppen , nicht völlig inert => Braunfärbung (Maillardreaktion), schlechte Haftung
• Anorganische Grundlagen von Pulvern Talkum = Magnesiumsilikat, nicht fetthaltig => gute Gleit-und Haftfähigkeit => nicht austrocknend,da keine Wasserbindung => CAVE!! Nicht in offene Wunden = Granulombildung Weißer Ton = Kaolin, Aluminiumsilikat = bevorzugte Pudergrundlage => weich und sehr fein => hohe Wasserbindung, Adsorption Zinkoxid = Wundstreupulver bei Verbrennungen => raue OF => geringere Haftung und Gleitfähigkeit => gute Adsorption (hohe Wasserbindung) => schwach adstringierend, kühlend, antimikrobiell weitere: Magnesiumoxid, Magnesiumcarbonat, Kieselgur
• weitere Arzneiformen,die aus Pulver entstehen Kapseln: Gelatinekapseln, Papier-Pulverkapseln => Schutz vor Magensaft durch Lacküberzug, Härtung (Formalin) => Stabilitätserhöhung: Silikone Granulate Tabletten
• Einteilung von Tabletten nicht-überzogene überzogene (Dragee = Zuckerüberzug) --> Sinn: Geschmack, Schutz vor Magensaft Retardtabletten (Spezialeinbettung) lokal wirksame (Uterusstäbe, Lutschtablette) zur Herstellung von Lösungen (Brausetabletten)
• Herstellung von Tabletten Arzneistoff+Füllstoff (Lactose) + Druck = Tablette
• Lösungen = Solutionen = flüssige Arzneiform im homogenen Gemisch Bestandteile: Solvens (Lösungsmittel) und Solvendum (zu lösender Stoff) Tropfen (Guttae) Augen-, Ohren-, Nasentropfen Saft/Sirup Injektionslösung Infusionslösung => wässrig => ölig => alkoholisch Molekulardisperse Lösung: NaCl = klare, homogene Lösung (Moleküle/Ionen),Teilchen < 1nm Kolloiddisperse Lösung: Substanzen mit höherer Mol-Masse (Atome mit 10^3/10^9 ), Teilchen 1 nm- 1 um, elektronenmikrosk. nachweisbar = Eiweißlösungen/Schleime
• Lösungsmittel = Solvens Wasser Alkohol Fette/Öle
• Wasser als Lösungsmittel Wasser: Qualitätsanforderungen im DAB => Aqua purificata: gereinigtes Wasser (nicht steril,aber gereinigt und keimarm) = Verwendung für lokale/orale Lösungen => wird bei fehlender Solvens Angabe immer verwendet = Isohydrisch = pH 7,4 => Aqua pro Injektionem: Wasser für Injektionszwecke (steril und Pyrogenfrei) = Verwendung für Injektions-/Infusionslsg/Ophthalmika =Einfach/ 2x destilliert => Pyrogenabscheidung & Sterilisation = Isoton
• Alkohol als Lösungsmittel Alle sind hydrophil/amphiphil Ethanol: Innerliche Anwendung Isopropanol: Äußerliche Anwendung (desser desinfiszierend!) Glycerol: mischbar mit Ethanol (Feuchthaltemittel, Weichmacher)
• Fette/Öle als Lösungsmittel Pflanzenöl: Leinöl Tierische Fette: Lebertran Mineralische Öle: Paraffinum liquidum Halbsynthetische: FS-Ester
• Solvendum - Verbesserung der Löslichkeit zu lösender Stoff (fest/flüssig/gasf.) Verbesserung Löslichkeit: Bildung wasserlöslicher Salze (Na-Salze schwer löslicher Säuren/basische Chloride) hydrophile Gruppen einführen (Hydroxl-/Carboxyl) pH-Wert ändern Zusatz von Lösungsvermittlern (DMSO, Propylenglycol) Komplexbildung (jod mit K-Jodid) Beschleunigung der Löslichkeit: - mechanische Zerkleinerung - Schütteln, rühren, Ultraschall - Temperaturerhöhung
• Herstellung von Lösungen Folgende Reihenfolge: Lösung Feststoffe in gesamtem Lösungsmittel oder zuerst in kleinerer Menge und dann Zugae des restl Lsg-Mittel Zugabe des Lösungsvermittlers (Ethanol) Zugabe des schlecht löslicher Komponeneten trübe/visköse/stark reichende Stoffe zuletzt zugeben
• Gele = disperses Medium aus mind. 2 Komponenten --> feste Komponente bildet schwammartiges dreidimensionales Netz, dessen Poren durch Flsg oder Gas ausgefüllt sind Sol <---> Gel: Stoffe gehen durch Quellung in Lösung => Hydrathülle um den Feststoff, langsames Eindringen und zerstören des Zusammenhanges Gel: Teile des Kristalls noch im Verbund Sol: vollständige Auflösung des Verbundes --> koaguliert zu Gel => Sol und Gel können sich ineinander umwandeln Gelbildner: Al-Silikate, Agar Agar, Gummi arab., Methylcellulose
• Definition und Funktion Hilfsstoffe hilft Wirkstoff in seine applikationsfertige Form zu überführen (Rekonstitution von FAM) beeinflussen Wirkungsdauer, Intensität, Zeitpkt des Wirkungseintrittes verbessern Haltbarkeit und Verträglichkeit
• Bearbeitungsmöglichkeiten von Lösungen Phasentrennung: Filtrieren, zentrifugieren, dekantieren sterilisieren Konservieren
• Sterilisationverfahren für Lösungen Autoklavieren: feuchte Hitze, 2 bar, 121°C, 15 min Entkeimungsfilter: Poren =/< 0,22 um Heißluftsterilisation:Trockene Hitze (180°, 30 min) => NICHT bei Flüssigkeiten ionisierende Strahlung (gamma) => NICHT bei Fl. Begasung => NICHT bei Fl.
• Konservierung von Lösungen erforderlich für: Flüssige, halbfeste, wasserhaltige AM, die: nicht selbst antimikrobiell wirken in größeren Behältnissen abgepackt sind (> 1 Einzeldosis) bei denen Konservierung nicht ausdrücklich untersagt ist nicht erforderlich bei: trockenen Zubereitungen (Pulver) oder Emulsionen alkohol. Zubereitungen Salzlösungen >15% hochkonz. Zuckerlösungen (64-70%) stark saure/alkalische Zubereitungen (pH<4,5/>8,5)
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• Entkeimungsfiltration Porengröße = 0,22 um geringer Zeitaufwand keine thermische Belastung Entfernung von Schwebeteilchen Nicht bei Viren/Mycoplasmen
• Konservierungsstoffe für Arzneimittel Alkohole: Ethanol 10-15%, Benzylalkohol, Chlorbutanol Phenolderivate: Injektionslösungen--> Kresol+Phenol, Chlorkresol PHB-Ester Säuren: Sorbinsäuren, Benzoesäure Quartäre Ammoniumverbindung: Benzalkoniumsalze (!!Ausfällen mit Salicylaten/Jodid) Chlorhexidin Antioxidantien (Ascorbinsäure,Tocopherol)
• Besondere Anforderungen an Injektions-und Infusionslösungen Herstellung in keimarmer Umgebung! --> Luftfilter über Aktivkohle keine partikulären Verunreinigungen durch exogene Kontamination (Glaspartikel durch Öffnen Ampullen), Ausfällen, Auskristallisieren Sterilität Pyrogenfreiheit Isohydrie (pH 7,4) --> Puffersysteme Citratpuffer/Phosphatpuffer) Isotonie (0.9%ig) --> 286 mosmol/kg --> Zusatz von NaCl, Glu, Mannit         --> Vermeidung Gewebereizung, Hämolyse
• Besondere Anforderungen an Augentropfen Oculoguttae Sterilität: Sterilfiltration Stabilität --> wässrige Zuber.: Konservierungsstoffe nicht reizend!           --> klar, schwebstofffrei           --> Isohydrie (zumindest Euhydrie pH7-9)          --> Isotonie (schmerzfreiheit zwischen 0,7-1,4%) ausreichende Viskosität (ölige Lsg = Sichtbeeinträchtigung --> Zusatz von PVP/Celluloseether Abgabe bis 10ml/10g in sterilen Tropfflaschen Haltbarkeit: 4 -6 WO konserviert, unkonserviert 24 h
• Lösungen pflanzlicher Arzneistoffe (Phytotherapeutika) aus trockenen Pflanzen (Drogen) oder frischen Pflanzen (Presssäfte) Extrakt/Extraktion= allg. Auszug, Aufschluss, Lösen Drogeninhaltsstoffe           --> Tinkturen= alkoholische Auszüge           --> Mazeration= Ansatz+Extraktion über längere Zeit mit Wasser            --> Extraktion durch Abkochen/ mit Wasserdampf (Fluidextraktion)           --> Perkolation= Extraktion per Durchlauf ("wie Filterkaffee")
• Homöopathische Lösungen Herstellung von Urtinkturen nach Hom. Arzneibuch --> Potenzieren: Verdünnung in einzelnen Schritten (stufenweise!) mit Mehrglasmethode und mind. 10 Schüttelschlägen --> Dezimalpotenz= 1:10 (D1)/1:100 (C)/ 1:50000 (LM)
• Globuli Streukügelchen aus Rohrzucker für bessere Verabreichung von homöop. Dilutionen
• Suspensionen grob disperse systeme - Mixtur = innerlich - Lotion/Schüttelmixtur = äußerlich - Kristallsuspensionen (Injektion) = nie i.v.!! - Stoffe mit Suspensionscharakter: Salben, Pasten, Zäpfchen feste, innere Phase (Feststoff) flüssige, äußere Phase(Flüssigkeit) Feststoffe: 0,5 - 40% Größe Partikel >1-100um oder größer Fitrierbar (Filterpapier) Anwendung: innerlich , äußerlich, Injektionszwecke, Anwendung am Auge (Partikelgröße<25 um)
• Anforderungen an Suspensionen langsame Sedimentation keine Flotation (Auftrieb durch Lufteinschlüsse) Sediment muss leicht aufschüttelbar sein => Vor Gebrauch gut schütteln!!! Kennzeichnung!! Sedimentationsgeschwindigkeit hängt ab von: Teilchengröße Grenzflächenspannung Benetzbarkeit der festen Teilchen (Tenside) WW der Festpartikel untereinander Viskosität der flüssigen Phase (Zusatz von Schleimstoffen, agaragar, Gummi arabicum, Methylcellulose Verwendung von Ultraschallbädern/Homogenisatoren
• Zusatz von Tensiden zu Suspensionen fördern Bildung der Solvathüllen an Grenzflächen (fest-flüssig) sind amphiphil = besser verträglich, wenn nicht-ionisch Verbessern Aufschüttelbarkeit des sedimentes verhindern Flotation und Agglomeratbildung (vermindert Sedimentationsgeschwindigkeit)
• Peptisation Beeinflussung der Ladungsverhältnisse in Suspensionen durch Zusatz von Elektrolyten --> führt zu gleichartiger Aufladung der Partikel => Abstoßung und Molekularbewegung => Verhinderung der Agglomeratbildung
• Suspension:Maßnahmen gegen zu schnelle Sedimentation Zerkleinerung der Teilchen (nicht zu klein - Agglomeration) Zusatz Tenside = Fördert Solvathüllenbildung (keine Agglom.,keine Flotation) Zusatz E-lythe (Peptisation) = beeinflussung der Ladung (Verhindert Agglom.) Zusatz von Glycerol= erhöht Dichte der äußeren Phase (Feststoffe) Viskosität der flüssigen Phase erhöhen
• Herstellung Suspension In der Fantaschale Zerkleinerung Feststoff schrittweise einarbeiten des Dispersionsmittels

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