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afl (Fach) / Rectalia (Lektion)

Alles über Rectalia mehr jedoch bezogen auf Supps.

Diese Lektion wurde von JessBlack erstellt.

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  • Zubereitung zur rektalen Anwendung nach Ph. Eur. Suppositorien (Zäpfchen) Rektalkapseln Rektallösungen/-Suspensionen Puver/ Tabletten zur Herstellung von Rektallösungen/-Suspensionen HF Zubereitungen zur rektalen Anwendung (Salben, Cremes, Gele, Pasten, ...) Schäume (Musci medicati) Tampons (Tamponae medicati)
  • Zubereitungen zur vaginalen Anwendung nach Ph.Eur. Vaginalzäpfchen (Suppositorien) Vaginaltabletten/-Kapseln (z.B. mit Milchsäurebakterien mit/ohne Estrogene -> Gynoflor, Gynophillus ODER z.B. Tabletten mit Clotrimazol) Vaginallösungen/-Suspensionen/-Emulsionen Tabletten zur Herstellung von Vaginallösungen/-Suspensionen HF Zubereitungen zur vaginalen Anwendung (z.B. Clotrimazolcreme) Vaginalschäume (z.B. auch zur Verhütung) Vaginalschäume
  • Rektale Anwendung - Therapieziele Lokaltherapie -> Hämorrhoidalbeschwerden (z.B. Posterisan, Hametum, Faktu-Akut...) Systemisch -> Bewusstlosigkeit (keine orale Anwendung möglich), Kindern (z.B. Paracetamol), Umgehung des Magen-Darm-Milieus (aufgrund von pH-Werten, Enzyme), bessere Verträglichkeit bestimmter Arzneistoffe, typische Indikationsgruppen wie Antirheumatika u. Analgetika u. Spasmolytika (z.B. Buscopan) u. Antiepileptika teilweise Umgehung des first-pass-Effektes
  • First-Pass-Effekt Ist der Anteil des resorbierten Stoffes, der bei der ersten Passage durch die Leber metabolisiert wird oder von der Leber zurückgehalten. höhere Plasmaspiegel bei gleichzeitiger Einzeldosierung möglich rectaler Weg: Arznei gelangt ins Darmlumen (Enddarmlumen) --> passiert die Rektumwand --> gelangt über die mittlere und untere Hämorrhoidalvene direkt in den Körperkreislauf oraler Weg (mit First-Pass-Effekt): Arznei gelangt in das Magenlumen (oder Dünndarmlumen) --> passiert die Magen-Darm-Wand --> wandert über die Pfortader in die Leber --> in der Leber dann findet eine Biotransformation statt oder eine Extraktion --> geht weiter in den Körperkreislauf (sofern keine Ausscheidung stattfindet)
  • Nachteile bei rectaler Anwendung verzögerte Wirkung bei einem systemischen Therapieziel (aufgrund geringerer Resorptionsfläche, verminderte Bioverfügbarkeit) individuell schwankende Plasmaspiegel unangenehmer/ unästhetischer/ unschöner Applikationsweg Defäktionsreiz möglich (Bioverfügbarkeit sinkt logischerweise bei Auslösung des Defäktionsreizes --> Wirkstoff wird ja schnell wieder ausgeschieden, bevor er vollständig aufgenommen werden kann) bei verletzter Darmschleimhaut (z.B. durch Analfissuren) --> allgemeine Reizung möglich
  • Nachteile der vaginalen Anwendung mangelnde Patientenakzeptanz zyklusabhängige Änderung des Vaginalmilieus (unterschiedliche Absorption des Wirkstoffes)
  • Anforderungen an die Suppositoriengrundmasse sollte bei Körpertemperatur (Applikationsort) schmelzen ODER sich auflösen ODER zumindest erweichen muss untoxisch sein (versteht sich von selbst) darf idealerweise keine Schleimhautreizung erzeugen (Glycerol erzeugt rektal eine starke Reizung --> wird nur vaginal oder zum Auslösen des Defäktionsreizes verwendet) chemisch stabil/ inert kompatibel mit anderen Arzneistoffen (Macrogole zeigt viele Inkompatibilitäten) Volumenkontraktion nach dem Gießen, beim Abkühlen (idealerweise)
  • Auswahlkriterien für die Suppositoriengrundmasse Temperaturstabilität (Tropenfestigkeit) --> wasserlöslich besser als wasserunlöslich Verderbarkeit, Ranzidität --> bevorzugt sind wasserlösliche Massen oder Fette mit geringer Iodzahl Wasseraufnahmevermögen --> bevorzugt wasserunlösliche Fette mit Emulgatoreigenschaften Schmelz- und Erstarrungspunkt --> evtl. Schmelzpunktserniedrigung/-erhöhung durch den Wirkstoff Hygroskopizität, osmotischer Effekt --> bei wasserlöslichen Massen problematisch Inkompatibilitäten
  • Hartfett - Allgemeines Adeps solidus halbsynthetisches Fett wasserunlöslich basierend auf Palmkernöl und Kokosfett Schmelzbereich: 33-36°C (je nach Kettenlänge) schmilzt im Körper Gemisch aus Mono-, Di- und Triglyceriden mit gesättigten Fettsäuren (Laurinsäure in 50% der Fälle, Myristinsäure, Palmitinsäure und oder Stearinsäure)
  • Hartfett - Herstellung das Fett (aus Palmkernöl und Kokosfett) wird gespaltet die freien Fettsäuren werden hydriert die nun gesättigten Fettsäuren werden mit Glycerol verestert Hartfett (Adeps solidus) ist fertig
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  • Hartfett - Eigenschaften Volumenkontraktion nach dem Gießen beim Erstarren geringes Nachhärten (Polymorphismen nur gering möglich) Emulgierende Eigenschaften (kann hydrophile Stoffe aufnehmen) kleiner Bereich zwischen Schmelz- und Erstarrungspunkt kein Fettverderb, da nur gesättigte Fettsäuren enthalten sind
  • Cacaobutter - Allgemeines Oleum cacao wasserunlösliches Fett aus den gerösteten Samen des Kakaobaums (Theobroma cacao L., Malvengewächs) Schmelzbereich 32-35°C, abhängig von der Anzahl der ungesättigten und gesättigten Fettsäuren schmilzt im Körper reines Triglyceridgemisch mit 24% Palmitinsäure, 35% Stearinsäure, 39% Ölsäure, 2% Linolsäure
  • Cacaobutter - Eigenschaften POLYMORPHISMEN: Kristallisation in verschiedenen Modifikationen (β-Form ist am stabilsten mit einem Erstarrungspunkt von 34°C) keine Volumenkontraktion beim Erstarren, d.h. es ist schwierig die Supps. aus der Form zu bekommen, die Form muss evtl. mit 85%igen Glycerol eingerieben werden Fettverderb (Oxidation) ungesättigter Fettsäuren, aufgrund von Öl- und Linolsäure (enthalten Doppelbindungen) geringes Aufnahmevolumen für hydrophile Substanzen --> sehr viele negative Eigenschaften (Polymorphismus, keine Volumenkontraktion, Fettverderb und geringes Aufnahmevolumen) --> obsolet heute (wird nur noch sehr selten verwendet)
  • Glycerol-Gelatine-Suppositorien-Massen Wasserlösliches Hydrogel (1T Gelatine + 2T Wasser + 5T Glycerol nach DAB10) Wirkstofffreisetzung durch Auflösen am Applikationsort lösen sich im Körper auf problematische Handhabung durch Thixotropie, reversible thermische Gel-Sol-Umwandlung, Synärese/Ausbluten, mikrobiell anfällig (enthält Wasser), geringe Volumenkontraktion, viele Inkompatibilitäten (z.B. Gerbstoffe, Ionen), suspendierte Arzneistoffe sind nur begrenzt einzuarbeiten Nachteile: laxierende Wirkung (Glycerol), schwierige Applikation (elastisch, fettfrei) Herstellung: Wasser + Glycerol leicht erwärmen (ca. 60°C), dann Gelatine drauf streuen und unter Rühren quellen lassen
  • Gelatine ein Polypeptid aus Aminosäuren Aminosäuren: Prolin oder Hydroxyprolin + Glycin + andere Aminosäure Isoelektrischer Punkt Typ A (durch die saure Hydrolyse von Schweinekollagen) pH 6,3-9,2 (Buch; im Skript: 7-9) Isoelektrischer Punkt Typ B (durch die basische Hydrolyse von Rinderkollagen) pH 4,7-5,2 (Buch; im Skript:4,7-5) Sol-Gelumwandlung bis 35-40°C Gel, ab 40°C Sol Wassergehalt 12-15% Gallertfestigkeit (Bloom-Wert) --> Typ A: 75-300, Typ B: 75-275
  • Macrogole - Allgemeines Polyehtylenglycole Polymerisationsprodukte des Ethylenoxids bzw. Kondensationsprodukte des Ethylenglykols Schmelzbereich: 55-60°C löst sich auf unter 10 Einheiten: Zick-Zack-Struktur; darüber: Neander-Struktur
  • Macrogole - Eigenschaften auch im tropischen Klima stabil (für Weltenumsegler) Schmelzpunktherabsetzende Arzneistoffe können eingearbeitet werden inkompatibel mit vielen Arzeistoffen: Phenole (Maillard-Reaktion), Oxidationsmittel Osmolyt --> zieht Wasser --> vorsichtig mit der Anwendung auf Schleimhäuten (Grund: lange Ketten haben kolligative Eigenschaften) schnell zu spröde oder zu weiche Beschaffenheit (enger Bereich dazwischen)
  • Einarbeitung von Arzneistoffen - Lösungssuppositorien Arzneistoff in Grundlage gelöst molekulardisperses System (echte Lösungssuppositorien (MIschkristall), Schmelzpunkterhöhung) geringe Resorption als aus Suspensionssuppositorien Auskristallisation beim Abkühlen möglich oder Schmelzpunktänderung -> Eutektikum ("Pseudosuspensionssuppositorien") werden nur noch selten hergestellt
  • Einarbeitung von Arzneistoffen - Emulsionssuppositorien flüssiger Arzneistofflösung/ flüssiger Arzneistoff emulgiert in Grundlage grobdisperses System (flüssig/ fest) Aushärtung/-Trocknen durch Verdunstung der wässrigen Bestandteile bei O/W-Emulsionssuppositorien: mikrobieller Befall möglich Fett- und Wasserphase mit Emulgator
  • Einarbeitung von Arzneistoffen - Suspensionssuppositorien häufigste Form in der Apotheke (wenn Tierartzpraxen in der Nähe sind, ist die Herstellung von Suppositorien wahrscheinlich) Arzneistoff in der Grundlage suspendiert (schlecht in der Grundlage löslich) eingearbeiteter Arzneistoff hat keine Auswirkung auf den Schmelzpunkt grobdisperses System (fest/fest) Sedimentation kann auftreten --> Stokessches Gesetz
  • Stokessches Gesetz v = 2/9 * [((ρ1-ρ2)*r2*g)/ η] ρ1 = Dichte des Arzneistoffes/Hilfsstoffes ρ2 = Dichte der Grundmasse r = Radius der Teilchen g = Gravitationskonstante (meist ca. 9,81 m/s2) η = Viskosität der Flüssigkeit/ Grundlage
  • Polymorphie - Definition/ Eigenschaften meist negativ bei Suppositorien Substanzen, die in verschiedenen Erscheinungsformen (Modifikationen) vorkommen --> sind polymorph aus den gleichen Atomen, unterscheiden sich aber in der räumlichen Anordnung --> somit unterschiedliche Eigenschaften bzgl. Schmelzpunkt, Löslichkeit/ Auflsöungsgeschwindigkeit/ thermodynamische Stabilität, ...
  • Polymorphie - Nachweismethoden der Modifikationen Thermische Analyseverfahren (Differntialkalorimetrie, Differentialthermoanalyse) Röntgendiffraktiometrie Raman-Spektroskopie (wichtig! merken für's Stex) Polarisationsmikroskopie

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