GIT

Stimulation: Acetylcholin: direkt über M3 Rezeptoren der Belegzellen und indirekt über M1 vermittelte Histaminfreisetzung Gastrin aus G-Zellen: Cholezystokinin-Rezeptor Histamin: stimuliert basale Sekretion über H2-Rezeptoren der Belegzellen Hemmung: Somatostatin: Hemmung Gastrin Freisetzung aus den G-Zellen Prostaglandin E2 Sekretin und Neuropeptide aus dem Duodenum

Hemmung der Magensäureproduktion: PPI, H2-Antagnonisten, Muskarin-Rezeptor-Antagonisten Pufferung der produzierten Magensäure: Antazida Schleimhautprotektion: Sucralfat, Prostaglandin-Analoga, Bismutsalze

Prodrugs, diffundieren aus BLut in Belegzellen > saures Mileau aktiviert > binden an Cysteinreste der PP und inaktivieren diese irreversibel pH wird für 15-18h auf 3-4 angehoben > nach 15h bereits 25% der PP neu synthetisiert > morgend- und abendliche Einnahme Interaktionen: CYP3A4 und CYP2C19 > Inhibitor PPi vermindern Ca, Mg, VitB12 Resorbtion Indikation: H.pylori, GERD, Ulkusprophylaxe, akute Ulzera NW: höherer pH > Resorptionsstörung und Bakterienbesiedlung, Rebound Wirkstoffe: Omeprazol: CYP2C19 Inhibitor / Pantoprazol > beide rezeptfrei Esomeprazol > schwächerer CYP Inhibitor, stärker als Omeprazol Lansoprazol / Rabeprazol

Wirkung: hemmen kompetetiv, reversibel und selektiv H2-Rezeptor auf Belegzellen Indikation: Medikamente 2.Wahl bei PPI Unverträglichkeit, deutlich schwächere Wirkung NW: Toleranzentwicklung, Rebound Wirkstoffe: Ranitidin (rezeptfrei, hemmt Alkoholdehydrogenase) Cimetidin (Interaktion mit CYP, obsolet)

Pirenzepin > peripher wirksamer M1 Antagonist ( M1>>M2/M3) heute obsolet Indikation einer exzessiven Speichelproduktion am oberen GI (Neuroleptika)

binden und pruffern die bereits freigesetzte Magensäure meistens Calcium-, Aluminium-, Magnesiumionen die mit Chloridionen Komplex bilden > inaktiv hemmen Pepsinfreisetzung und stimulieren Bicarbonatsekretion Indikation: milder GERD NW: Aluminium > Obstipation Magnesium > Diarrhoe Wirkstoffe: Algeldrat, Magaldrat (schnelle und lange Wirkung bei höchster Neutralisation) Hydrotalcit Ca-Mg-Carbonat Natriumalginat

antibakteriell wirksame Bismutsalze > Reserveantibiotika von H.pylori Verstärken die Magenschleimhaut, binden Gallensäure, hemmen H.pylori, verbessern Abheilung peptidischer Ulzera als Monotherapie zu schwach > wird nur in Kombination angewendet NW: Übelkeit, Erbrechen, schwarzer Stuhl

Sucralfat: Komplex aus basischen Aluminiumsalzen, induziert Prostaglandin-, Bicarbonat- und Magenschleimfreisetzung, neutralisiert Pepsin und Gallensäure Wirkverlust bei gleichzeitiger PPI-Einnahme Prostaglandin-Analoga: Misoprostol einziges Protektivum am Darm, starke NW ( Flatulenz, Spastik, Diarrhoe) KI Schwangerschaft durch Weheninduktion

Stimulation: ACh, Serotonin, Substanz P, Gastrin, Motilin, Cholezystokinin Hemmung: ATP, NO, Dopamin, GIP, Adrenalin

D2-Antagonisten > Beschleunigung der duonenalen Kinetik (D2-Rezeptoren hemmen) Inidkation: Obsitpationsprophylaxe unter Opioiden, Motilitästsstörungen NW: QT-Verlängerung, Diarrhö, Bauchschmerz Wirkstoffe: Domperidon > rein peripherer D2-Antagonist, nicht ZNSgängig Metoclopramid > ZNS-gängig, stärker wirksam als Domperidon, erhöht auch Ösophagusperistaltik (GERD) hemmt 5HT3-Rezeptor und stimuliert 5HT4-Rezeptor NW: parkonsonoide motorische Störungen

D2-Antagonsiten (Metoclopramid, Domperidon) 5HT3-Antagonisten /Setrone  (Ondansetron, Ganisetron, Dolasetron) > zytostatika und Strahlen-induziertes Erbrechen H1-Antagonisten (Dimenhydrinat, Diphenhydramin) > Kinetosen, Opiod-Erbrechen, Sedierung ! mACh-Antagonsiten (Scopolamin) > Kinetosen

Indikation: Obstipation, Darmreinigung vor medizinischen Eingriffen, Prävention Füll- und Quellstoffe (Flohsamen, Leinsamen, Weizenklaie) > binden Wasser im Darmlumen und vergrößern das Stuhlvolumen hydragoge Laxanzien (Bisacodyl) > hemmt intestinale Wasserresorption osmotische Laxanzien (Lactulose) > Dissacharid aus Galaktose und Fruktose (Bakterien verwandeln diese in saure Metaboliten, die Wasser im Lumen zurückhalten), auch zur Enzephalopathie Prophylaxe, da pH Wert im Darm gesenkt wird Prucaloprid: 5HT4-Agonist > bindet an Rezeptoren der Längsmuskultatur und steifert Peristaltik

italienische Therapie: PPI, Clarithromycin, Metronidazol französische Therapie: PPI, Clarithromycin, Amoxicillin Quadruppel-Schema: PPI in doppelter Dosis, Bismut, Clarithromycin, Metronidazol und Tetracyclin