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Pharmakologie (Fach) / NSAID (Lektion)

Medikamente

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  • Prostaglandine (Wirkung) Prostacyclin PG-I2: Vasodilatation in Niere ( GFR; Reninfreisetung, RBF steigt) Thromboxan A2: Thrombozytenaggregation (nur COX-1) Prostaglandin D2: Bronchokonstriktion Prostaglandin E2: Cytokinprodukation, Chemotaxis, Proinflammatorisch (Immunzellen!!), Fieber, Vasodilatation in der Niere (RBF; GFR steigt), H+ sinkt, Muzinprodukation steigt (GIT) Prostaglandin F2: When, Offenhalten des Ductus Botalli
  • unerwünschte Nebenwirkungen der Cox-Inhibitoren Ulcera, Blutungsgefahr Hyperkaliämie, gesteigerte Vorlast durch sinkende GFR und RBF Thrombusbilldung Coxibe-induzierter Kopfschmerz Nidation /Abort / Dct. Botalli-Verschluss Reye-Syndrom Asthma bronchiale, COPD, Atopie
  • Zuornung NSAID saure antipyretisch-antiflogistische Analgetika >> Salicyl-Derivate (ASS), Essigsäure-Derivate (Diclofenac), Propionsäure-Derivate (Ibuprofen, Naproxen), Oxicame (Lornoxicam), Anthranilsäure-Derivate (Flufenaminsäure) nicht-saure antipyretische Analgetika >> Anilin (Paracetamol), Pyrazolderivate (Metamizol) reine Analgetika >> Flupiritin, Nefopam
  • ASS-Wirkmechanismus irreversible Hemmung der COX durch Acetylierung des Serin-Rests kardioprotektiv ab 50mg/d antipyretisch / nalgetisch erst ab 500-max 3g/d
  • ASS-Kinetik Resorption im Margen Wirkeintritt nach 0,25h > orale Biovervügbarkeit 70% renale Elimination HWZ bis zu 30h bei 1,5g
  • ASS-Nebenwirkungen analgetische Dosierung: Übelkeit, Sodbrennen, Emesis, Ulcera Magen-Darm, verlängerte Blutungszeit für 5-10d, ZNS-Symptome, metabolische Azidose Atopiker / Allergiker: Hautreaktion, Aspirin-Asthma durch gesteigerte Leukotriensynthese Kontraindikation bei Kindern unter 6 Jahre da Gefahr des Reye-Syndroms !!
  • Ibufrofen (Indikation, Kinetik) reversible COX-Hemmung > Arachidonsäure und Ibuprofen konkurieren um das aktive Zentrum (kompetetive Hemmung) wirkt analgetisch, antipyretisch, antiflogistisch Indikation: Schmerzen (Dysmenorrhoe) und Fieber > bis 1,2 g/d // akute und chronische Arthritiden (bis2,4 g/d) neben Paracetamol Analgetikum und Antipyretikum der 1.Wahl kurze Plasma-HWZ (2-3h), keine Akkumulation orale Bioverfügbarkeit (80-100%) hepatische Metabolisierung,renale Elimination vollständeige Resorption im Dünndarm orale Bioverfügbarkeit: 80-100% hepatische Metabolisierung, renale Eliminierung weitere Propionsäure-Derivate (Naproxen, Ketoprofen)
  • Diclofenac Indikation: starke akute und chronische Entzündungsschmerzen (bis zu 150mg/d) > reversible Hemmung der COX Kinetik: kurze HWZ (2-3h), orale Bioverfügbarkeit 30-80% hepatische Metabolisierung, vollständige Resorption im Dünndarm, renale Elimination Retard für 1x/d verfügbar NW: Erhöhung der Lebertransaminasen (Lebertoxizität) weitere Essigsäurederivate: Indometacin
  • Analgetische Potenz Diclofenac > Ibuprofen > ASS
  • Oxicame Substanzen: Lornoxicam, Piroxicam, Meloxicam WIrkung: COX-Hemmung, antiflogistisch Indikation: rheumatoide Arthritis (8-16 mg/d), Arthrose, postoperative Schmerzem, Tumorschmerz NW: Nierenfunktionsstörungen durch lange HWZ
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  • Flufenaminsäure analgetisch, antiflogistisch, antipyretisch Indikation: nur äußerliche Anwendung bei Arthritiden, Muskelverspannung, Sportverletzung unerwünschte Wirkung: lokale Hautreaktion Kontraindikation: Niereninsuffizienz
  • selektive COX-2-Inhibitoren (Coxibe) Substanzen: Etoricoxib, Celecoxib Wirkung: selektive COX-2-Inhibition, analgetisch, antiflogistisch, antipyretisch Indikation: Arthrose, Rheuma, postoperative Schmerzen spezielle NW: lange HWZ (20-25h) > nephrotoxisch, Gastroenteritis, Thromben, Ödeme, erhöhtes KHK-Risiko Vorteile: keine Thrombozytenaggregationshemmung
  • Paracetamol Wirkung: Hemmung COX-2 im ZNS, verstärkt Wirkung von Endocannabinoiden nicht antiflogistisch ! nicht sauer, keine Anreicherung im entzündeten Gewebe keine Beeinträchtigung der Nierenfunktion 8-10g/d Lebertoxisch ! Indikation: Mittel der 1.Wahl bei Kindern und Schwangeren, leichte bis mittlere Schmerzen (bis 4g/d)
  • Paracetmalol Kinetik orale Bioverfügbarkeit  65-90% HWZ 2h Metabolisierung über CYP450 > Metabolit toxisch > durch Glutathion anfangbar bei Intoxikation Acetylcystein (zur Glutathion-Synthese) ACC Hydrolyse zur Mercaptursäure und renale Elimination
  • Paracetamol Kontraindikationen Favismus (Glc-6-phosphat-Dehydrogenase-Mangel) schwere Leberschäden Alkoholismus (CYP2E1-Induktion) Cannabis-Missbrauch mäßige Analgesie
  • Metamizol Wirkmechanismus: unbekannt (COX1/2, Öffnung K+-Kanäle) stark analgetisch, antipyretisch, NICHT antiflogistisch spasmolytisch (Kolikschmerz) Indikation: starke akute und chronische Schmerzen (max 4g/d), Koliken der Gallen- und Harnwege, postoperative Schmerzen, Fieber Kinetik: vollständige Resorption aller pharmakologisch wirksamer Metabolitee, renale Elimination NW: Agranulozytose !! Granulozyten < 500/ul / anaphylaktische Schock bei zu schneller i.v. Gabe (< 1ml/min) Vorteile: keine Nierenfunktionsbeeinträchtigung, schädigt nur in hohen Dosen MAgenschleimhaut
  • COX mit geringsten Nebenwirkungen Magenulcera, -blutungen (COX-1>COX-2)  : Paracetamol, Coxibe, Metamizol Nierenfunktionsstörungen (COX-1, COX-2) : Metamizol, alle Cox-I. mit niedriger HWZ Asthma (COX-1) : Coxibe, Paracetamol ZNS- Verwirrung (COX-1, COX-2) : Paracetamol, Metamizol
  • Arzneimittelinteraktionen mit COX-Inhibitoren gesteigerte Wirkung: Antikoagulanzien, Glokokortikoide, Lithium, MTX, Ciclosporin, kaliumsparende Diuretika senkende Wirkung: Antihypertensiva, Diuretika
  • nicht Opioid-Analgetika Flupirtin
  • Flupirtin Wirkung: mittelstark analgetisch (Codein < Flupirtin < Morphin), muskelrelaxierend, K+-Kanal-Öffnung nicht antipyretisch oder antiflogistisch ! (keine COX-Hemmung) Indikation: mittelstarke akute Scherzen (max 600mg/d), postoperative Verletzungen, Muskelverspannungen, Spannungskopfschmerz Kinetik: zu 90% resorbiert, renale Elimination nach Metabolisierung NW: Schwindel, GIT-Beschwerden, slten Erhöhung der Transaminasen Kontraindikationen: Myasthenia gravis, hepatische Enzephalopathien, Kinder < 6Jahren
  • Coxibe Etoricoxib Celecoxib Meloxicam
  • HWZ COX2-Inhibitoren mit COX1-Inhibition 2h > Ibuprofen, Diclofenac, ASS 3-4h > Lornoxicam 12h > Piroxicam, Naproxen,Indometacin
  • Koanalgetika Antidepressiva: (NERT-Hemmer) TCA Amitryptillin als Mittel der 1. Wahl, Nortryptillin, Duloxetin, Mirtazapin a2-Agonisten: Clonidin, Pethidin (Opioid) Antikonvulsiva: Hemmung Na+-, Ca++-Kanäle, Carbamazepin Antiarrhytmika: Na+-Kanal-Blocker Mexiletin

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