Immunmodulatoren

-o- Maus -xi- Chimäre -zu- humanisiert -u- human -lim- Immunsystem

Purin: Azathioprin, Methotrexat, Mycofenolat Pyrimidin: Leflunomid

Adalimumab Golimumab Infliximab Certulizumab Etanercept

Anakinra Basiliximab Tocilizumab Ustekinumab

Abatacept Rituximab

Calicineurin-Inhibitor (IL2-Synthese-Inhibitor) bindet an Ciclophillin > NFAT bleibt phosphoryliert > Hemmung der IL2-Expression Ind: Autoimmunerkrankungen, als Kombi Z.n. Organtransplantation (akut und Prophylaxe) NW: Hepato- Naphrotoxisch, Tremor, Hypertrichose, Gingivahyperplasie, RR, Hyperlipidämie, Diabetes, Adipositas Metabolismus: hepatisch CYP3A4 Interaktion: Aminoglykoside (nephrotoxisch), CYP3A4 und Pgp-Substrate (Barbiturate, AD)

Folsäure-Antagonist > anti-inflammatorisch Hemmung der DHFR und TS > Purinsynthese sinkt, DNA-Methylierung sinkt, Adenosin (antiinflammatorisch) steigt Ind: akute Läukämien, Lymphome, Tumore, RA, Psoriasis, M.Chron NW: Zytopenie, Knochenmarkssupression, GIT, nephrotoxisch, Hepathopathie, MTX-Pneumonitis Contra: SW Dosis: Niederdosistherapie: 7.5-25 mg / Woche // Hochdosistherapoe: > 1000mg /m2 als Zytostatikum

24-48h nach jeder MTX Applikation Folsäure-Gabe >> Reduktion von NW ohne WIrkverlust GFR beachten > keine Anwendung bei Niereninsuffizienz keine gleichzeitige Gabe von Konkurrenten um renalen Säuretransporter keine tägliche Gabe Folinsäure als ANtodot bei Intoxikation

bifunktionelle alkylierende Zytostatika kovalente Quervernetzung von DNA-Strängen > Zelltod besonders Lymphozyten Ind: Hochdosistherapie bei TUmoren, Autoimmunerkrankungen NW: Überlkeit, Emesis, Allopezie, Mucositis, Leukopenie, Myelosuppression, Thrombopenie, hämorrhagische Cystitis

MTX in Niederdosistherapie Glukokortikoide (Prednisolon) COX-Inhibitoren

Ciclophiline: Ciclosporin FKBP: Tacrolimus, Everolimus, Sirolimus

Azathioprin > Enzyme des Purinstoffwechsels (IMDPH) > RA, CED, SLE,MS,Transplantation >> Knochenmarkdepression MTX > DHFR, AICAR-Transformylase > RA, Psoriasis, ALL u.a., verstärkt andere Immunsuppressiva >> nierentoxisch, Lungenfibrose, Knochenmarksuppression Mycofenolat > IMPDH > Transplantation

Leflunomid > Dihydroorotat-DH RA lange Körperpräsenz

1 Generation > ZNS-gängig und sedierend > Kinetosen, Schlafmittel Clemastin, Dimetidin, Dimenhydrinatm Doxylamin, Promethazin 2. Generation > schwächer ZNS-gängig Azelastin, Cetirizin, Loratadin