Pharmakologie (Fach) / Analgetika (Lektion)
In dieser Lektion befinden sich 41 Karteikarten
Kapitel 13
Diese Lektion wurde von Francine erstellt.
- Opioidanagetika Wirkstoffe Prototyp: Morphin Agonisten mit schwächerer analgetischer Wirkung: Codein, Dihydrocodein, Tramadol, Tilidin, Pethidin, PPentazocin, Tapentadol, Nalbuphin, Piritramid Agonisten mit stärkerer analgetischer ...
- Opioidanalgetika Wirkmechanismus Bindung an Opioidrezeptoren -> Hyperpolarisation der Zellen und verminderte Transmitterfreisetzung -> verminderte Schmerzleitung und -empfindung: Unterdrückung nozizeptiver Impulse im Rückenmark Aktivierung ...
- Rezeptorsubtypen Opioidanalgetika "δ, μ, κ" μ-Wirkung: Analgesie, Atemdepression, Abhängigkeit, Antitussiv, Emesis, Obstipation δ-Wirkung: Analgesie, Atemdepression, Obstipation κ- Wirkung:Analgesie, Dysphorie, Halluzinationen, ...
- endogene Opioide nicht zur Therapie geeignet ß-Endorphin, Enkephalin, Dynorphin
- Exogene Opioide reine Agonisten, die den Rezeptor aktivieren (Morphin) partielle Agonisten, die den Rezeptor aktivieren als auch inhibieren Buprenorphin: Agonist und Antagonist am μ Rezeptor, Antagonist am κ-Rezeptor ...
- Opioidwirkung zentral analgetisch Atemdepressiv sedativ-hypnotisch euphorisch selten dysphorisch antitussiv initial emetisch, dann antiemetisch Miosis Blutdruck und Herzfrequenz sinken
- Opioidwirkung peripher Erhöhung des Tonus glatter Muskulatur außer in Gefäßen Obstipation HArnverhalt Gallenkolik Histaminliberator - Erythrem, Pruritus, RR, Bronchospasmus
- Pentazocin Besonderheit einziges Opioid, das HF und RR steigert nicht mehr zugelassen
- Pharmakokinetik Morphin schlechte orale Bioverfügbarkeit - Dosis dreimal höher hoher First-pass-Effekt Wirkungseintritt nach oraler Gabe: 30 min HWZ: 2h hepatische Metabolisierung, renale Elimination Kumulation bei Niereninsuffizienz! ...
- Kontraindikation Morphin Schwangerschaft - wegen Plazentagängigkeit Ileus relative KI: Abhängigkeit Lungenerkrankungen Schädel-Hirn-Trauma Hypotonie bei Hypovolämie entzündliche Darmerkrankungen, Gallen- und Nierenkolik ...
- Opioidintoxikation Symptome Miosis, Atemdepression, Koma zyanose, Hypothermie, Bradykardie, Hypotonie
- Antidot Opioide Naloxon außer bei Buprenorphin: Doxapram
- Opioidentzugssyndrom Dysphorie Diarrhö, Übelkeit, Erbrechen Motorische Unruhe Mydriasis Gänsehaut, Schwitzen Spontanschmerzen Schlafstörungen Höhepunkt nach 30h
- Therapie Opioidentzug Clonidin als α2-Agonist
- Nicht-Opioidanalgetika Analgetika ohne Antiphlogistische Wirkung: die nicht sauren Analgetika Paracetamol und Metamizol Analgetika mit antiphlogistischer Wirkung: NSAIDs (sauer) und Coxibe(nicht-sauer) Analgetika die sich keiner ...
- Paracetamol und Metamizol- Wirkmechanismus hemmen die Prostaglandinsynthese durch Hemmung der Zyklooxygenase
- Wirkung Paracetamol und Metamizol analgetisch und antipyretisch nicht antiphlogistisch Metamizol wirkt zusätzlich spasmolytisch
- stärkstes Nicht-Opioidanalgetikum Metamizol
- Indikation Anwednung Paracetamol leichte Schmerzen, Fieber Maximaldosis: 4g/Tag bei Erwachsenen Anwendung auch bei Kindern und in der Schwangerschaft
- Indikation und Anwendung Metamizol akute, starke Schmerzen, spastische Schmerzen, Koliken hohes Fieber Tumorschmerzen
- Pharmakokinetik Paracetamol kurze HWZ: 2h Metabolisierung in der Leber bei Oxidation über Cytochrom P450 entsteht ein toxischer Metabolit - Kopplung mit Gluthation entgiftet
- Paracetamol UAW chronische Anwendung: interstitielle Nephritis Hämolyse bei Glukose-6-Phosphat -Dehydrogenasemangel
- Metamizol UAW Allergische Agranulozytose RR-Abfall und Schock bei rascher i.v.-Gabe Rotfärbung des Urins Krampfanfall
- Paracetamolintoxikation akute Leberzellnekrose toxische Einzeldosis: 6g nach Latenz von 2-3 Tagen tritt ein Leberzerfallkoma auf: Ikterus, Tremor, Fötor, hepatische Enzephalopathie
- Antidot Paracetamol N-Acetylcystein
- Flupirtin zentral analgetisch, muskelrelaxierend unabhängig von Cyclooxigenase nicht antiphlogistisch, nicht antpyretisch Muskelverspannung, Neuralgie
- NSAID Wirkstoffklassen klassisch: ASS, Diclofenac, Indometacin, Ibuprofen, Naproxen COX-2-Hemmer: Celecoxib, Etoricoxib
- Wirkmechanismus NSAIDs Hemmung der Prostaglandinsynthese durch Hemmung der COX COX-1: physiologische Bedeutung COX-2: pathophysiologische Bedeutung bei Entzündungen - analgetische, antipyretische und antiphlogistische Wirkung ...
- Indikation klassische NSAIDs Schmerzen, Fieber, akute und chronische Entzündungen persistiernder Ductus botalli Dysmenorrhö Bartter-Syndrom: hypokalämische Alkalose und Hypotonie
- Besonderheiten ASS irreversibler COX Hemmer Thrombozytenfunktionshemmung, Fieber, akute Schmerzen, Akut, Entzündliche Erkrankungen
- Indikation Coxibe nur kurzfristige Anwendung als Analgetikum bei aktivierter Arthrose, rheumatoide Arthritis, Gichtarthritis, Dysmennorhö
- Pharmakokinetik klassische NSAIDs kurz wirksam: Diclofenac, ibuprofen, Indometacin Mittelllang: Naproxen lang wirksam:Piroxicam, Phenylbutazon
- Pharmakokinetik ASS kurze HWZ (15min) durch rasche Esterhydrolyse zur Salicylsäure Elimination Salicylsäure: dosisabhängig bei niedriger Dosis Kinetik 1.Ordnung bei hoher Dosis Kinetik 0.Ordnung 90% werden metabolisiert,Rest ...
- UAW klassische NSAID Überempfindlichkeitsreaktion - leukotriene können Astmaanfall auslösen Schädigung der Magen- und Darmschleimhaut (besonders hohes Risiko bei Kombi mit Glukokortikoiden) Verlängerung der Blutungszeit ...
- UAW Coxibe Herzinfarkt, Schlaganfall, Ödeme, gastrontestinale Beschwerden
- Kontraindikation NSAID Magen-, Darmulzera Nierenschäden ASS bei Virusinfektion bei Kindern, Asthma bronchiale und Blutgerinnungsstörung Nicht in der Schwangerschaft!!! ( außer Antiphospholipidsyndrom)
- Kontraindikation Coxibe Herzinsuffizienz, KHK, GIT-Blutungen
- Therapie Tumorschmerzen Nicht-Opioidanalgetika schwache Opioidanalgetika starke Opioidanalgetika + Adjuvanzien
- Adjuvanzien Antidepressiva Neuroleptika Glukokortikoide Kalzitonin, Bisphosponate Carbamazepine Benzodiazepine
- Therapie Migräneanfall NSAIDs (ASS, Ibuprofen oder Paracetamol) 5HT1-Rezeptoragonisten (Triptane) - 1.Wahl bei schwerem Anfall (keine kombi mit Ergotaminen) Antiemetika Ergotamin (den Triptanen unterlegen)
- Langzeitprophylaxe ß-Blocker Flunarizin (Kalziumantagonist) und Antikonvulsiva Valproat, Topiramat