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Pharmakologie (Fach) / Laxanzien, Antiemetika, Ulkustherapeutika (Lektion)
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- Laxanzien Quellmittel osmotische Laxanzien Salinische Laxanzien Antiresorptive und sekretagoge Laxanzien neue Wirkstoffe
- Quellmittel Wirkstoffe Weizenkleie, Leinsamen Quellung der Substanzen durch Wasseraufnahme Ausreichend Flüssigkeitsaufnahme notwendig keine systemisch unerwünschten Wirkungen Anwendung im Rahmen einer ballaststoffreichen Kost
- Osmotische Laxanzien Wirkstoffe Lactulose, Sorbit, Polyethylenglykole
- Osmotische Laxanzien Wirkung binden intraluminale Flüssigkeit und ziehen Flüssigkeit aus dem Gewebe Wirkungseintritt: Sorbit:wenige Minuten, Lactulose:8h, Polyethylenglykole:24-72h Lactulose: im Dickdarm durch Bakterien metabolisiert - es entstehen Säuren, phWert sinkt und die Ammoniakresorption wird vermindert (bei Leberinsuffizienz)
- Salinische Laxanzien Wirkstoffe Natriumsulfat (Glaubersalz), Magnesiumsulfat (Bittersalz)
- Salinische Laxanzien Wirkung und UAW halten Flüssigkeit im Darm Natrium: Hypertonie Magnesium: Myotonie, Somnolenz
- Antiresorptive und sekretagoge Laxanzien Rizinusöl, Anthrachinone, Bisacodyl, Natriumpicosulfat -> Hemmung der Natrium- und Wasserresorption
- Rizinusöl Prodrug, wird durch Lipasen zu Rizinolat gespalten
- Anthrachinone kommen im Rharbarber vor Prodrugs keine Anwendung in der Schwangerschaft
- Bisacodyl Prodrug intestinale Resorption- Glukoronidierung in der Leber, Biliäre Ausscheidung, Deglukoronidierung im Darm
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- Linaclotid Guanylatcyclase C- Rezeptoragonist induziert intestinale Wasser- und Chloridsekretion Analgetische Wirkung bei Obstipation und Reizdarmsyndrom
- Methylnaltrexoniumbromid peripher Wirksamer Opioidrezeptorantagonist hebt opioidinduzierte Obstipation auf
- UAW Laxanzien Elektrolytstörungen: Hyponatriämie sekundärer Hyperaldosteronismus, Hypokaliämie, hypokalzämie, Darmträgheit Pseudomelanosis coli
- Antiemetika Wirkstoffklassen Muskarinrezeptorantagonisten H1-Antagonist Dopaminrezeptorantagonist 5HT3 Antagonist NK1 Rezeptorantagonist
- Muskarinrezeptorantagonist antiemetisch Scopolamin UAW: Müdigkeit, Mundtrockenheit, Mydriasis, Anstieg Augeninnendruck
- H1-Antagonist Wirkstoff antiemetisch Promethazin, Dimenhydrinat und Doxylamin nicht bei Zytostatika- induziertem Erbrechen Anticholinerge Symptome bei Überdosierung
- Dopaminrezeptorantagonisten antiemetisch Metoclopramid, Domperidon, Phenothiazine, Droperidol (nicht bei Kinetosen) Metoclopramid extrapyramidalmotorische Wirkungen
- Übelkeit bei Parkinsonkranken Domperidon aber niemals Metoclopramid
- Setrone Indikation 5HT3 Rezeptorantagonisten bei Übelkeit und Erbrechen im Rahmen von Chemotherapie, Strahlentherapie UAW: Kopfschmerzen. Obstipation
- NK1-Rezeptorantagonist Aprepitant dämpft den neuronalvemittelten Brechreiz Anwendung im Rahmen von Chemotherapie
- Ulkustherapeutika Wirkstoffe Protonenpumpenhemmer H2-Rezeptorantagonisten Antazida Prostaglandinderivate Sucralfat Muskarinrezeptorantagonisten
- Protonenpumpenhemmer Wirkstoffe Omeprazol, Pantoprazol, ... enden auf -prazol
- H2-Rezeptorantagonisten Wirkstoffe enden auf -tidin (Cimetidin, Ranitidin..)
- Wirkmechanismus Protonenpumpenhemmer hemmen die H/K ATPase irreversibel stärkste Säuresekretionshemmer
- Pharmakokinetik Protonenpumpenhemmer Prodrugs säurelabil gelangen nach enteraler Resorption über das Blut in die Belegzellen - werden dort durch niedrigen pH-Wert zum aktiven Metabolit protoniert lange Wirkdauer Omeprazol hemmt Cytochrom P450 - verzögerter Abbau anderer Medikamente Elimination in der Leber
- Indikation Protonenpumpenhemmer Ulkus Refluxösophagitis und Gastritis Zollinger-Ellison-Syndrom
- UAW Protonenpumpenhemmer, H2-Antagonisten Bakterielle Besiedllung des Magens wegen Säurereduktion H2: Herzrhythmusstörungen Cimetidin: Gynäkomastie, Potenzstörungen
- Antazida Wirkmechanismus Magnesiumhydroxid und Aluminiumhydroxid neutralisieren Magensäure
- Antazida Indikation Reizmagen, Refluxbeschwerden, Gastritis
- Wechselwirkung Antazida hemmen Resorption von Tetrazyklin und Eisenpräparaten und vermindern deren Wirksamkeit
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- Achtung Antazida Dialyse Lagern sich bei Niereninsuffizienz ab
- Prostaglandinderivate Misoprostol
- Prostaglandinderivate Indikation Ulkusprophylaxe bei NSAID-Gebrauch fördert Schleimbildung und hemmt Säuresekretion Kontraindikation: Schwangerschaft
- UAW Prostaglandinderivate Diarrhö, Kopfschmerzen, Spasmen im GIT, Uteruskontraktion
- Sucralfat (Aluminium - Saccharose-Sulfat) Wirkmechanismus fällt aus und bildet einen Schutzschild um den Ulkus und entzündeter Schleimhaut
- Indikation Sucralfat Ulkus und Refluxösophagitis
- UAW Sucralfat Obstipation und Enzephalopathie
- Muskarinrezeptorantagonist Ulkustherapie Pirenzepin hemmt die parasympathische Stimulation der Säureproduktion kaum verwendet
- Therapie Helicobacter-pylori positives Ulkus alle 7 Tage als Kombinationstherapie aus Protonenpumpenhemmer und 2 Antibiotika zusätzlich: Levofloxacin, Moxifloxacin und Rifabutin
- Therapie Helicobacter-pylori negatives Ulkus Protonenpumpenhemmer oder h2-Antagonisten 2.Wahl Misoprostol
- Therapie Refluxösophagitis Protonenpumpenhemmer
- Therapie Chronisch Entzündliche Darmerkrankungen Stufenweise 5-Aminosalicylsäure (Mesalazin, Sulfasalazin, Olsalazin) Glukokortikoide (Budesonid) Immunsuppressiva: Azathioprin, 6-Mercaptopyrin, Ciclosporin. Methotrexat, Biologika
- Therapie Morbus Crohn Akuter Schub: lokal wirksame Glukokortikoide Sulfasalazin bei versagen derer: Prednisolon, ggf zusätzlich Immunsuppressiva Chronisch aktiver Verlauf: Immunsuppressiva weil Glukokortikoide nicht zur Langzeittherapie ( Azathioprin, 6-Mercaptopurin) Remissionserhaltung: Azothioprin, 6-Mercaptopurin, Methrotrexat Anti TNFα Antikörper keine Steroide! Fisteln: Metronidazol, Ciprofloxacin
- Therapie Colitis Ulcerosa Akuter Schub leichter Schub: 5-ASA-freisetzende Medikamente (Osalazin, Sulfasalazin) lokal wirksame Glukokortikoide: Budesonid Schwerer Schub: systemische Glukokortikoide Immunsuppressivum bei Kontraindikation gegen Glukokortikoide
- Therapie Colitis ulcerosa Chronisch aktiver Verlauf Immunsuppressivum: Infliximab, Ciclosporin evtl. zusätzlich Glukokortikoide Remissionserhaltung 5-ASA freisetzende Medikamente Azathioprin oder 6-Mercaptopurin keine Glukokortikoide!
- Therapie Obstipation Faserreiche kost, ausreichende Flüssigkeitszufuhr, körperliche Bewegung, Ballaststoffe Laxanzien: Macrogol, Bisacodyl, Natriumpicosulfat (1.Wahl) Prucaloprid, Linaclotid
- Therapie Diarrhö Rehydratation, Glukose, Elektrolyte Antibiotika bei schweren Verläufen Ionenaustauscher Colestyramin bei chologener Diarrhö Spasmolytika Obstipierende Substanzen: Loperamid, Racecadotril
- Loperamid Opioidrezeptoragonist nicht bei infektiös bedingter Diarrhö nicht bei Kindern<2 Jahre
- Racecadotril Enkephalinasehemmstoff- Enkephaline hemmen über delta-Opioidrezeptorendie Wassersekretion, Verlängerung der Darmpassagezeit
- Therapie Gallenkolik Spasmolytika (Buscopan, Nitroglyzerin) Analgetika (NSAID, Metamizol, Opioidanalgetika) Antibiotika (Ampicillin+Penicillinasehemmer, Amoxicillin, cephalosporin, Cotrimoxazol, metronidazol) Gallensalze: vermindern Lithogenität und damit Bildung von Gallensteinen