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Pharmakologie (Fach) / Antihypertensiva (Lektion)

Zeilhofer

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  • Nicorandil - Nitrat - gefässerweiternd, blutdrucksenkend und kardioprotektivsenkt Vor- und Nachast - Indikation: Angina pectoris - Nicht kombinieren mit Phosphodiesterase-5-Hemmern (zB Sidenafil)
  • Fenoldopam - partieller D1-Agonist - Vasodilatation
  • Moxonidin - a2-Agonist - wirkt wie Clonidin
  • ACE Hemmer EnalaprilIndikation- Essentielle Hypertonie- Herzinsuffizienz (NYHA II und III)- Prophylaxe des Herzinfarkts und des Schlaganfalls Nebenwirkungen- trockener Husten (5–15%) (Kinine)- allergische Reaktionen, angioneurotisches Ödem- Exantheme, Leukopenie - Hyperkaliämie (cave: K+-sparende Diuretika!)  Kontraindikationen:- bilaterale Nierenarterienstenose, Aortenstenose (Einschränkung der Durchblutung)- primärer Hyperaldosteronismus (ungenügend wirksam)- Niereninsuffizienz- Schwangerschaft (2. und 3. Trimenon), Stillzeit (Wachstumsstörungen)
  • AT1 Rezeptorantagonisten Losartan- Blockade der Angiotensin-II-Wirkung an AT1-Rezeptoren - keine Hemmung des Bradykinin-Abbaus--> kein Husten, kaum angioneurotisches Ödem als Nebenwirkung - weniger Vasodilatation - vermehrte Reninbildung --> vermehrte AT-II-Bildung 
  • Reninantagonisten Aliskiren- Direkte Hemmung von Renin, dadurch verminderte Bildung von ATI und ATII  Indikation: Essentielle Hypertonie (Halbwertszeit: 25-30 Stunden) Kontraindikationen:- gleichzeitige Gabe von ACE Inhibitoren und Angiotensinrezeptor-Blockern (vor allem bei Diabetikern und bei eingeschränkter Nierenfunktion) cave: Hypotonien, Schlaganfälle, akutes Nierenversagen - Angioneurotisches Ödem in der Anamnese - Schwangerschaft UAWs: Diarrhoe, Übelkeit, Erbrechen, Verschlechterung der Nierenfunktion (z.B. in Kombination mit COX(-2) Hemmern)
  • Calciumkanal-Blocker DHP: Dihydropyridine (Nifedipin) BTZ: Benzothiazepine (Diltiazem) PAA: Phenylalkylamine (Verapamil) -  Blockade des L-Typ-Ca2+-Kanals „Long lasting, high voltage-activated“ (glatter Muskulatur, Herzmuskel)  - Dihydropyridine (Nifedipin) haben keine Wirkung aufs Herz
  • Dihydropyridine Nifedipin, Isradipin, Felodipin, Amlodipin -  „Gefäss-selektiv“ (keine Wirkung auf L-Typ-Ca2+-Kanäle des Herzmuskels) Vasodilatation besonders im arteriellen Bereich  Nebenwirkungen: - Blutdrucksenkung- Kopfschmerzen- reflektorische Tachykardie (nicht nach Herzinfarkt!)- prätibiale Ödeme 
  • Phenylalkylamine Verapamil - hoher 1st-pass-Effekt durch hepatische Metabolisierung (Cyp3A4) besonders des aktiven Enantiomers - antihypertensiv, antiarrhythmisch  Nebenwirkungen: - Bradykardie, AV-Block, Asystolie, negative Inotropie- Orthostase, Kopfschmerzen - Unterschenkelödeme Kontraindikationen: - AV-Block- Herzinsuffizienz - Lebererkrankungen - β-Blocker 
  • Benzothiazepine Diltiazem - schwächer als Verapamil - geringere Herzwirkung sonst ähnlich wie Verapamil 
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  • Stickstoffmonoxid 1. Arginin --e/nNOS--> NO + Citrullin (e und nNOS sind Ca2+-Calmodulin reguliert) 2. NO diffundiert in Muskelzelle und stimuliert GC: zytosolische GuanylylzyklaseGTP --(NO)--> cGMP 3. cGMP aktiviert PKG (cGMP-abhängige Proteinkinase) --> Ca2+ Senkung (Vasodilatation) 4. cGMP Abbau durch PDE (Phosphodiesterasen)
  • NO Donatoren Isosorbitdinitrat (hoher 1st-pass-Effekt) Indikation: Angina pectoris  - Nitrattoleranz (Vermeidung durch nitratfreies Intervall zB nachts) Nebenwirkungen:- Kopfschmerzen- Flush- orthostatische Dysregulation- Rebound-Effekt 
  • Phosphodiesterase V Inhibitoren Sildenafil - Hemmung der Phosphodiesterase V Indikation: - erektile Dysfunktion- pulmonalarterielle Hypertonie CAVE: keine Kombination mit anderen Vasodilatatoren!
  • Endothelinsystem Endotheline ET1, ET2, ET3: Peptidhormone gebildet aus Präproendothelin durch das Endothelin Converting Enzyme (ECE) - ET1: stärkster Vasokonstriktor - Endothelin-Rezeptoren: ETA und ETB (beide Gq gekoppelt, Ca2+ Freisetzung)  Vorkommen und Wirkungen: ETA (glatte Gefässmuskulatur): Vasokonstriktion ETB (glatte Gefässmuskulatur, aber auch Endothelien): Vasokonstriktion (ETB auf glatte Gefässmuskulatur); Vasodilatation (ETB auf Endothelinen, PGI2, NO) Weitere Wirkungen:Proliferativ auf glatte Gefässmuskulatur, Kardiomyocyten, Fibroblasten, glomeruläre Zellen der Niere 
  • Endothelinrezeptor-Antagonisten BosentanWirkmechanismus: ETA und ETB Rezeptorantagonist (vor allem ETA --> Vasodilatation) Indikationen:- Pulmonalarterielle Hypertonie (Überaktivität des ET1 Systems) - Systemische Sklerose mit aktiver digitaler Ulzerationserkrankung  Unerwünschte Wirkungen:- Flüssigkeitsretention, Kopfschmerzen, reversible Erhöhungen von Leberenzymen (Hemmung des Gallensäuretransports, ALT and AST Kontrolle bei Therapiebeginn und in monatlichen Intervallen nötig)  Kontraindikationen:- Lebererkrankungen- Schwangerschaft- gleichzeitige Therapie mit Cyclosporin A oder Glibenclamid 
  • Minoxidil - ATP-K+-Kanal-Agonist (erhöhte Öffnungswahrscheinlichkeit in arterielle Gefässmuskulatur)  - Aktivierung in der Leber (aktiver Metabolit Minoxidilsulfat) - Dilatation besonders der Arteriolen--> Blutdrucksenkung--> Reflextachykardie- evtl. Kombination mit β-Blocker, Saluretikum  Nebenwirkungen:- Blutdrucksenkung- Myokarddurchblutung-Senkung- Hypertrichose 

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