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Pharmakologie (Fach) / Neuropharmakologie (Lektion)
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- AMPA Rezeptoren - 4 Unterheiten - Substrat: L-Glutamat, AMPA, Kainat - schnell erregende Neurotransmission
- Kainat-Rezeptoren - 4 Untereinheiten - Substrat: L-Glutamat, AMPA, Kainat - atypische Glutamat Rezeptoren
- NMDA-Rezeptoren - 4 Untereinheiten - Substrat: L-Glutamat, L-Aspartat, NMDA (synthetisch) - Glycin und D-Serin Bindungsstelle Unterschiede zu AMPA Rezeptoren:- hohe Ca2+ Permeabilität- D-Serin/Glycin obligatorische Ko-Agonisten- spannungsabhängiger Mg2+ Block- Blockade durch Ketamin/Phencyclidin - Langzeitpotenzierung
- mGlu-Rezeptoren - Modulation von NMDA und AMPA Rezeptoren - Modulation von Ca2+ und K+ Kanälen - Regulation der Transmitterfreisetzung - Stimulation der Endocannabinoid-Synthese
- GABAa-Rezeptoren - Hyperpolarisation - bei hohem [Cl-]i auch Depolarisation - Anwendung: Schlafstörugen, Angsterkrankungen, Krampfanfälle (Status epilepticus), Muskelrelaxantien, Anästhetika - Benzodiazepine erhöhen die Öffnungswahrscheinlichkeit (a-Untereinheit)- Barbiturate wirken als GABA-Agonisten (ß-Untereinheit)
- Glycin-Rezeptor - zusätzlicher inhibitorischer Neurotransmitter im Rückenmark (Motorik und Sensorik, Hirnstamm und Cerebellum) - zelluläre Funktion ähnlich wie GABA - Kein G-Protein gekoppelter Rezeptor bekannt - Antagonisten: Strychnin, Tetanustoxin - Glycin von Renshaw-Zellen freigesetzt --> Hemmende Wirkung auf GlyR an Motorneuronen
- Dopaminerge Bahnen und Neuronen - Nigrostriatal --> Motorik- Mesolimbisch --> Belohnungssystem- Mesocortikal --> Kognition, Persönlichkeit- Tuberoinfundibuläre Bahn --> Prolactin- Medulla oblongata --> Brechzentrum - Psychosen (D2 Rezeptorantagonisten, „Neuroleptika“) - Parkinson-Syndrom (D2 Rezeptoragonisten) - Antiemetika (D2 Rezeptorantagonisten, Metoclopramid) - Abstillen (D2 Rezeptoragonisten) - Verantwortlich für psychisches Abhängigkeitspotential (Cocain, Opioide, Nikotin, etc.) - (Steigerung der Nieren und Mesenterialdurchblutung)
- Gabapentin - strukturelle Ähnlichkeit mit GABA; wirkt aber nicht an Rezeptor - Behandlung neuropathischer Schmerzen, Epilepsie
- Pregabalin - GABA Analog, wirkt aber an andere Rezeptoren - Gegen Epilepsie, neuropathische Schmerzen, Angststörungen
- Benzodiazepine - GABAA-Rezeptoren Agonist - hohes Abhängigkeitspotential - angstlösende, zentral muskelrelaxierende, sedierend und hypnotisch (schlaffördernd)
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- Baclofen - GABAB-Rezeptor Agonist
- Memantin - Alzheimer Medikament - NMDA-Rezeptor-Antagonist (blockiert schädliche L-Glutamat Wirkungen, hemmt Ach-Esterase)
- Acamprostat - Alkohol Entwöhnungsmittel - NMDA-Antagonist ("Anti-craving-effect")
- Serotonin - Serotonin-Wiederaufnahmehemmer: Antidepressiva (Tricyklische Antidepressiva, SSRIs) - Analgetika (Tramadol, Opioid mit zusätzlicher 5-HT Reuptake-Hemmung) - 5-HT2A Serotoninrezeptoragonisten: Lysergsäurediethylamid, LSD - 5-HT2 Serotoninrezeptorantagonisten: Atypische Antipsychotika - 5-HT1B und 5-HT1D Serotoninrezeptoragonisten: Migränetherapeutika (Triptane)- 5-HT3 (Kationenkanal) Serotoninrezeptorantagonisten: Antiemetika (Ondansetron) - 5-HT4 Serotoninrezeptoragonisten: Prokinetika (Tegaserod, nicht mehr im Handel)
- Tranquilizer 1. Anxiolytika, Sedativa(Behandlung von Angsterkrankungen und Schlafstörungen)- Ethanol - Benzodiazepine Wirkungsmechanismus: Erhöhung der GABAergen Übertragung 2. Zentrale Muskelrelaxantien (GABA-Rezeptor-Agonisten) 3. Narkotika
- Antidepressiva - Behandlung affektiver Störungen (Depression, Manie, Angst) - Wirkungsmechanismus: Hemmung der Wiederaufnahme oder des Abbaus von Serotonin und Noradrenalin - Trizyklische Antidepressiva - Selektive Serotonin-Wiederaufnahme-Hemmer (SSRI) - Monoamine Oxidase A-(MAOA)-Hemmer - (Lithium, Carbamazepin)
- Antipsychotika - Behandlung der Schizophrenie „Typische“ Antipsychotika: Dopamin D2-Rezeptor-Antagonisten- Phenothiazine (Chlorpromazine)- Butyrophenone (Haloperidol)Nebenwirkungen: Sedation, Dyskinesien (unwillkürliche Bewegungen), vegetative Nebenwirkungen Atypische Antipsychotika: Wirkungsmechanismus unbekannt- Clozapin, RisperidonBevorzugt weil besser wirksam und weniger NW (erfordern aber eine strikte medizinische Kontrolle)