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Pharma (Fach) / Thrombozytenaggregationshmmer (Lektion)
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- Klassifikation der Thrombozytenaggregationshmmer Acetylsalizylsäure ADP Transport hemmung - Dipyridamol Adp Rezeptor Antagonisten - Clopidogrel, Prasugrel Ticagreolor GpIIbIIIa Antagonisten-Tirofiban Abciximab Epfitabid
- GpIIbIIIa Antagonisten -Tirofiban Abciximab Epfitabid
- Dipyridamol = ADP Transport Hemmer- ABCC4 Transprt => PDE produktion vermindert, koronar dilat, weniger mediatorenfreisetzung Ind: AP, TAH, combi mit Ass nw- eig von flush bis schwindel alles cave: apruptes absetzten gefahr hi /ap geschwächt durch xanthine, verstärkt durch ass , versetärkt die wirkung von antihypertonikern
- Clopidogrel = ADP ( 2Y12) R Antagonist, prodrug, thiolmetabolit => irreversible Rezeptor blockade => weniger GP IIbIIa=> verlängerte Blutungszeit hwz6h cyp2c19 billiär und reanle ausscheidung ind: ischäm. Insuld, hi, pavk, stemi nstemi akut nw: Ulcus und blutungen
- Prasugrel = ADP ( 2Y12) R Antagonist, prodrug, thiolmetabolit => irreversible Rezeptor blockade => weniger GP IIbIIa=> verlängerte Blutungszeit Ind- akuter hi oder stemi nach stent in kombi mit ass eig besser als clopidogreal aber mehr blutungn Cmax nach 30 min, fettreiche Mahlzeit führt zur Verzögerung der ResorptionEliminationshalbwertzeit 7,4 (2-15) hPrasugrel wird durch CES2 zum Thiolacton hydrolysiert und dieses durchP450-Enzyme (CYP3A4, 2B6 >>2C9, 2C19) zum aktiven Thiol metabolisiert Keine Dosisanpassung bei Nieren- und leichter Leberinsuffizienznotwendig
- Ticagreolor => reverible aktive Blockde des ADP (2y12 rezeptor) Indikation:Prävention atherothrombotischer Ereignisse bei erwachsenen Patientenmit einem akuten Koronarsyndrom zusammen mit ASS bei Patienten mit PCI oder CABG Halbwertzeit: 7 h (akt. Metabolit 8,5 h) Interaktionen: Ticagrelor ist CYP3A4-Substrat und leichter CYP3A4-Inhibitor
- Tirofiban = Tyrsoinanaloga reversibler GPIIb/IIIa-Antagonist,hemmt Thrombocyten-Fibrinogen intravenöse Applikation nicht reversibel durch thrombozyten konzentrat renale und biliäre Ausscheidung- dosisanpassung
- tirofiban ind und nw Indikationen:• Patienten mit instabiler A. pectoris• Myokardinfarkt (PRISM etc.)• KoronarangiographienNebenwirkungen• Blutungen• Übelkeit, Fieber, Kopfschmerz.• Abnahme von Hämoglobin u. Hämatokrit, vermehrt okkultes Blut in Urin u. Stuhl.• Gelegentl. Thrombozytopenie < 90 000/mm3,• selten < 50 000/mm3 (reversibel).
- Ebtifibatid = Hepatpeptid, reversibler GPIIbIIIa antagonist, iv keine reversibiliät durch thrombozytenkonzentrat und bei niinsuff dosisanpassung
- Abiciximab Fab-Fragment eines monoklonalen Antikörpers gegenhumane IIb/IIIa-Rezeptoren Indikation Zusätzlich zur Anwendung von Heparin und Acetylsalicylsäure zur Vermeidung von ischämischenkardialen Komplikationen bei Hochrisiko-Patienten,bei denen eine perkutane transluminaleKoronarangioplastie (PTCA) durchgeführt wird. reversibel durch thrombozytenkonzentart
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