Pharma (Fach) / Hypnotika (Lektion)

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  • Gaba Rezeptor = ionen kanal => Aktivierung fürht zu Chlorideinströmung => IPSP alpha 1,2,3,5- benzos alpha1- z subsatnzen beta- gaba babiturate y2 und alpha- ethanol => allosterischer agonismus: Wirkungsverstärkung-additiv-  ...
  • Gaba A agoniste ww allg schlafinduktion wenn iv narkose lösen status epileptikus alpha 2/3- angstnehmend und muskelrelaxierend alpha1 - wirken sedierend
  • gegenseitige verstärkung gabaerger transmission babiturate ethanol benzos
  • verstärkung v. muskelrelax/seditativa durch muskelrelax- tolpiseron opioide antidepressiva neuroleptika h1antagonisten
  • ww benzodiazipine allosterische bindung an alpha 1 2 3 5 des gaba a R, dadurch indirekte wirkung da sie die bindung von gaba an gaba beta erleichtern =>es kann also nur die max gaba wirkung erreicht werden, wirkt gut ...
  • pharmakokinetik der benzos allg - unterscheiden sich nicht wirkich in ww/nw ! aber ! wirkdauer => einteilung in 3 gruppen
  • Gruppe 1 Benzos = tetrazyklisch, wirken 2-8h, weden hydroxiliert zu inaktiven metaboliten midazolam 2--4h - narkoseeinleitung triazolam 2-4h- psychiatr. symptome brotiazolam alprazolam 4-8h anxiolytisch => cave abhängigkeit, ...
  • gruppe 2 Benzos - 5-20h, werden glucuroniediert und acetyliert, va antiepileptisch ,anciolytisch bromazepam chlobazepam clonazepan lorazepam oxacepam temazepam
  • lorazepam = tavor- ist gruppe 2 benzo, akkumuliert nicht
  • grupp3 3 benzos ww hwz>20h durch langwirksame metaboliten
  • chlordiazepoxid = gruppe 3 benzo, hwz 50h
  • diazepam gruppe 3 benzo, hwz 30h glucoroniediert und azetyliert N- dealkyliert zu desmethyldiazepam
  • Flumitrazepam gruppe 3 benzo, hwz 20h N-desalkylierung zu Desmithylflumitrazepam
  • nitrazepam gruppe 3 benzo, hwz 30-30h wird glucuronidiert und acetyliert => hat keine aktiven metaboliete
  • Indikation Benzos Krampflösend : v.a. status epileptikus cave toleranzentwicklung Beruhigung: in akuten stressund angstsituationen auch beim hi nicht cardiodepressiv muskelrelaxation: unabhängig von sedierung anxiolyse: ...
  • KI benzos ss nur nach ind stellung aber nicht teratogen c2 abusus schwere leber und nierenschädigung myasthenia gravis
  • Nicht Benzo- Gaba A Agonisten zopiclon 3h zolpidem 2-4h zalepon => binden an alpha 1 GABA A, verstärken die wirkung von gaba sind NUR schlaffördernd Hwz wie gruppe 1 benzos Ki wie benzos Nw- geringer-: hangover, schwindel verwirrtheit ...
  • ind babiturate - narkoseeinleitun - epilepsie
  • Barbiturate ww = GABA A R Agonisten , allosterische bindung an beta untereinheit in therapeutischer wirkung - GABA verstärkung,stärker hypnotisch als benzos Überdosierung - werden zu direkten agonisten CAVE Atem ...
  • barbitursäure = harnstoff+ malonsäure
  • Babiturate S methohexital/Thiopental => Narkoseeinleitung phentobarbital - tierarzt phenobarbital - epilepsi => barbital als schlafmittel wurde wegen zu hohen nw vom markt genommen
  • Antagonisten Gaba A R Agnosten benzos/zsubstanzen- flumazenil babiturate - keine
  • NW GABA A R Agonisten  Abhängigkeit- low dose depency, je kürzer die hwz desto schneller schon noch 1-2 w cave: Krampfanfälle , reboundinsomnie zns/pschiatirsich: Gleichgültigkeit und intresselosigkeit cave: paradoxe ...
  • h1 hemmsoffe dimenhydramin doxylamin => freiverkäuflich in apotheke,keine abhängigkeit/tox aber: toleranzentwicklung- dosiserhöhung bis zu 1, 5 g cave, trip ab 300mg => starke anticholinerge wirkung, rebound, ...
  • stimulation h1 übelkeit wachheit erbrechen
  • antagnoniserung h1 müde und fett
  • Neuroleptika als hypnotika => bei insomnie und erregung, nicht angst 1. Melperon besser verträgl aber cyp2d6inhibitor 2. Pipamperon 3. Promethzin- antiallerg bei kindern und schlafstörung aber! Obstipation 4. Butylophenone- ...
  • TCA als hypnotika 1. Doxepin- bei inomnie erregung und angststörung 2. opripranol- bei angststörung
  • melatonin entseth aus tryptophan
  • wann wird melatonin synthestisiert dunkelheit
  • melatonin und alter - immt im alter und bei depressionen ab aber alleinige gabe nicht antidepressiv