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Pharmakologie (Fach) / Muskelrelaxantien und Lokalanästhetika (Lektion)

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• Guaifenesin zentrales Muskelrelaxanz HWZ 75 Minuten
• Nebenwirkungen von Guaifenesin ACHTUNG bei paravenöser Applikation: Thrombophlebitis ACHTUNG bei Propylenglycol: Hämolyse-Gefahr verstärken Narkotica
• Wie kann man priphere Muskelrelaxantien einteilen? nicht-depolarisierende depolarisierende myotrope Spasmolytica
• Wie wirken nicht-depolarisierende Muskelrelaxantien? Beispiel? Kompetitive Hemmung von ACh an n-Cholinozeptoren Curare
• Womit sind nicht-depolarisierende Muskelrelaxantien antagonisierbar? Neostigmin (ACh-Estrase-Hemmer)
• Warum sind nicht-depolarisierende Muskelrelaxantien mit Neostigmin antagonisierbar? Neostigmin stimuliert im Gegensatz zu Physostigmin oder Pyridostigmin die n-Cholinozeptoren
• Wie wirken depolarisierende Muskelrelaxantien? Beispiel? anhaltende Depolarisierung und damit Desensitivierung des n-Cholinozeptors Suxamethonium
• Wie wirken myotrope Spasmolytica? Beispiel? Was ist das Besondere? Hemmung der Calciumfreisetzung aus sarkoplasmatischem Retikulum keine Wirkung an neuromuskulärer Endplatte keine Beeinflussung der Atmung Dantrolen NICHT antagonisierbar
• Welches Alkaloid ist das wichtigste bei nicht-depolarisierbaren Muskelrelaxantien? d-Tubocurarin
• Pharmakodynamik von d-Tubocurarin. Was wird zuerst gelähmt? zunächst die dicht innervierten Muskeln Auge, dann Nacken, Stamm, Extremitäten zuletzt Intercostalmuskeln, Zwerchfell
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• Nebenwirkungen von d-Tubocurarin Histamin-Freisetzung (Bronchokonstriktion, Laryngospasmus, Hauterytem) - bes. Hund parasympatholytische Wirkung ganglioplegische Wirkung
• Alcuronium und Pancuronium Was ist das besondere im Vergleich zu d-Tubocurarin? nicht depolarisierende Muskelrelaxantion kaum parasympatholytische o. ganglioplegische Wirkung kaum Histaminfreisetzung
• Suxamthonium Artspezifische Unterschiede? depolarisierendes Muskelrelxanz auch "Succinylcholin" Hund: baut langsam ab Katze: baut rasch ab Wdk: baut langsam ab
• Nebenwirkungen von depolarisierenden Muskelrelaxantien KEIN Antidot verfügbar, deswegen muss beatmet werden Arrhythmien periphere Atemlähmung maligne Hyperthermie
• Wie wirkt Suxamethonium? Phase-I-Block: Suxamethonium bindet an n-Cholinozeptoren und öffnet die Ionenkanäle es folgt eine unorganisierte Depolarisation mit Calcium-Freisetzung aus dem sarkoplasmatischen Retikulum normalerweise würde ACh wieder abdissoziieren, aber Suxamethonium hat eine längere Bindungsdauer somit kann die Zelle nicht wieder repolarisiert werden bindet ACh an Rezeptor kann sie nicht depolarisieren Phase-II-Block: Desensitivierung der Rezeptoren gegenüber ACh
• Wie wirkt das Botulinumtoxin? hemmt die ACh-Freisetzung in den synaptischen Spalt
• Wie kann man Lokasanästhetika einteilen? Aminoester Aminoamide
• Was ist stabiler? Aminoester oder Aminoamide? Aminoamide Aminoester werden durch Esterasen (im Blut) abgebaut Aminoamide werden in der Leber abgebaut und haben eine längere HWZ
• Wie wirken Lokalanästhetika? blockieren spannungsabhängige Na-Kanäle zuerst nicht-myelenisierte dann dick myelinisierte Fasern
• Warum wirken Lokalanästhetika kaum bis gar nicht bei einer Entzündung? LA sind amphiphil das heisst die können ionisiert und nicht ionisiert vorliegen pKA-Werte zwischen 7,8 und 8,9 bei pH 7,4 liegen 3-30% nicht ionisiert vor bei pH 5-6 (Entzündung) jedoch weniger als 1%
• Wie kann man Anästhetika einteilen? Infiltrationsanästhesie Leitungsanästhesie Epiduralanästhesie Oberflächenanästhesie
• Anforderungen an Lokalanästhetika wasserlösloch sterilisierbar gewebeverträglich rasche Schmerzausschaltung ausreichend lange Wirkung reversibel der vom Wirkort in die Peripherie diffundierende Teil sollte möglicht gering sein um systemische Wirkung zu vermeiden
• Welche Lokalanästhetika gehören zum Estertyp Procain Tetracain Benzocain
• Welche Lokalanästhetika gehören zum Amidtyp Lidocain Mepivacain Bupivacain
• Allgemeines zu Lidocain   2x wirksamer als Procain Oberflächen-, Infiltrations-, und Leitungsanästhesie systemisch zur Behandlung von vorzeitigen ventrikulären Extrasystolen antiarrythmetische Wirkung bei systemischer Anweung OHNE Sperrkörper wirkt nach 2-5 Minuten und hält 60-90 Minuten an, mit Sperrkörper bis zu 240  
• Wann sind Lokalanästhetika kontraindiziert? entzündliche Prozesse im Infiltrationsgebiet infizierte Gewebe
• Systemische Nebenwirkungen von Lokalanästhetika ZNS: Erregung klonische Krämpfe Atemlähmung mögliche Herz/Kreislauf: Vasodilatation negativ ionotrop, chronotrop, dromotrop, bathmotrop
• Allgemeines zu Tetracain 10x stärker als Procain, aber auch 10x toxischer zur Oberflächenanästhesie und in T61 Nebenwirkungen wie Procain
• Allgemeines zu Benzocain wasserunlöslich NICHT für Operationszwecke geeignet bei Juckreiz ACHTUNG bei systemischer Anwendung: Methämoglobinbildung
• Allgemeines zu Mepivacain Wirkstärke ähnlich wie Lidocain, wirkt aber länger bei Infiltrations- und Leitungsanästhesie
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• Allgemeines zu Bupivacain sehr stark wirksam Epidural-, Leitungs- und infiltrationsanästhesie KEINE systemische Anwendung wirkt nach 10-20 Minuten für 2-6 Stunden

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